Tamiflu (75 mg)

Tamiflu: návod k použití a recenze

Latinský název: Tamiflu

ATX kód: J05AH02

Aktivní složka: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Výrobce: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Germany), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 08/12/2019

Ceny v lékárnách: od 1084 rublů.

Tamiflu je antivirotikum používané k prevenci a léčbě chřipky.

Uvolněte formu a složení

Tamiflu se dodává v následujících formách:

  • tobolky: tvrdé želatinové, velikost č. 4 (dávka 30 mg a 45 mg) nebo č. 2 (dávka 75 mg), neprůhledné, s tělem a víčkem světle žluté barvy (dávka 30 mg) nebo šedé barvy (dávka 45 mg), nebo s šedé tělo a světle žlutý uzávěr (dávka 75 mg); na těle a víčku tobolky jsou světle modré nápisy (na těle - název výrobce, na víčku - údaj o dávkování); obsah tobolek je bílý nebo nažloutlý bílý prášek (10 ks v blistrech, jeden blistr v krabičce);
  • prášek pro přípravu suspenze pro orální podání: granulované jemné, bílé nebo světle žluté barvy, s ovocnou vůní; shlukování je přijatelné; hotová suspenze - neprůhledná, od bílé po světle žlutou (po 30 g ve skleněných lahvích s ochranou proti světlu, v lepenkové krabici se septem, jedna láhev s odměrkou, plastovým adaptérem a dávkovací stříkačkou).

Složení pro 1 tobolku Tamiflu:

  • aktivní složka: oseltamivir (ve formě oseltamivir fosfátu) - 30 mg, 45 mg nebo 75 mg;
  • pomocné složky: stearylfumarát sodný, povidon, mastek, sodná sůl kroskarmelózy, předželatinovaný škrob;
  • obal tobolky: žlutý oxid železitý (dávka 30 mg a 75 mg), červený oxid železitý (dávka 30 mg a 75 mg), černý oxid železitý (dávka 45 mg a 75 mg), oxid titaničitý, želatina;
  • inkoust pro nápis na tobolce: butanol, ethanol, methylovaný alkohol, šelak, hliníkový lak na bázi indigokarmínu, oxid titaničitý.

Složení pro 1 g prášku Tamiflu:

  • účinná látka: oseltamivir (ve formě oseltamivir fosfátu) - 30 mg;
  • pomocné složky: xanthanová guma, sacharinát sodný, sorbitol, benzoan sodný, dihydrogencitrát sodný, oxid titaničitý, ovocná příchuť.

Hotová suspenze obsahuje Tamiflu oseltamivir v množství 12 mg / ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Oseltamivir, aktivní složka přípravku Tamiflu, je proléčivo. Oseltamivirkarboxylát, který je jeho aktivním metabolitem, je selektivním inhibitorem neuraminidáz chřipky A a B. Tento enzym, který aktivuje uvolňování virů z jimi postižených buněk, vyvolává množení a šíření škodlivých mikroorganismů po celém těle, včetně epiteliální vrstvy dýchacích cest. Při použití oseltamiviru jsou procesy virové replikace inhibovány a jejich patogenita je snížena. Inhibuje se také aktivita uvolňování a šíření patologických činitelů z organismu nositele nemoci..

Přípravek Tamiflu usnadňuje průběh onemocnění a zkracuje jeho trvání a snižuje riziko vzniku komplikací, jako je zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, zánět průdušek nebo zápal plic. Klinické studie ukázaly, že u dětí mladších 12 let se doba trvání onemocnění zkrátí v průměru o 2 dny.

Pokud jsou u osob v kontaktu s infikovanými pacienty užívány k profylaxi, je u rodinných příslušníků pacienta méně pravděpodobné, že dostanou jakýkoli typ chřipky o 92%. Nebyl nalezen klinicky významný účinek léčiva na intenzitu reakce těla na penetraci viru do něj, protilátky se produkují stejným způsobem jako bez použití Tamiflu. Žádné potvrzené případy vzniku rezistence na léky.

Farmakokinetika

Oseltamivir fosfát je absorbován vysokou rychlostí a téměř úplně z gastrointestinálního traktu, kde se za účasti jaterních a střevních esteráz mění na aktivní metabolit. Aktivní metabolit v krevní plazmě je možné identifikovat do 30 minut po podání. Maximální obsah metabolitu v krvi je dosažen po 120 - 180 minutách. Plazmatická koncentrace metabolitu je 20krát vyšší než u samotného oseltamiviru.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Tamiflu nezávisí na příjmu potravy. Proniká do tkání průdušnice, plic, středního ucha, sliznice nosohltanu a průdušek.

Metabolit se váže na bílkoviny krevní plazmy asi o 3% a samotný stupeň vazby oseltamiviru na ně dosahuje 50%, farmakodynamické parametry však zůstávají nezměněny.

Oseltamivir a jeho aktivní metabolit se vylučují hlavně močí a v malé míře stolicí. Poločas je přibližně 5-10 hodin.

Vylučování oseltamiviru z těla je spojeno s určitými obtížemi u pacientů se závažnou renální dysfunkcí. AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou závislosti koncentrace na čase) u těchto pacientů je nepřímo úměrná stupni poškození orgánů. U pacientů s jaterní dysfunkcí nebyla taková závislost pozorována..

Starší pacienti nemusí upravovat dávku přípravku Tamiflu. U dětí do 12 let je metabolismus oseltamiviru zrychlen: vylučuje se z těla téměř dvakrát rychleji. Proto je u nich nutná úprava dávky..

Indikace pro použití

Tamiflu se používá u dospělých a dětí starších jednoho roku k prevenci a léčbě chřipky.

Použití drogy k profylaktickým účelům je zvláště vhodné pro dospělé a dospívající nad 12 let, kteří jsou ve skupinách, kde je riziko infekce virem poměrně vysoké (velké průmyslové instituce, školní vzdělávací instituce, vojenské jednotky).

Kontraindikace

  • chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 10 ml / min nebo méně, chronická peritoneální dialýza, kontinuální hemodialýza);
  • děti do 1 roku věku (protože bezpečnost a účinnost léku u dětí do 1 roku věku nebyly stanoveny);
  • zvýšená individuální citlivost na jakoukoli složku léčiva.

Přípravek Tamiflu je předepisován s opatrností těhotným a kojícím ženám a také pacientům se závažnou poruchou funkce jater..

Návod k použití přípravku Tamiflu: metoda a dávkování

Droga se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, avšak Tamifluova tolerance se zlepšuje, pokud se užívá s jídlem.

Léčba přípravkem by měla být zahájena nejpozději do dvou dnů od okamžiku, kdy se objeví první příznaky onemocnění. Doporučené dávky:

  • dospělí pacienti a dospívající ve věku 12 let a starší: 75 mg (ve formě tobolek nebo suspenze) dvakrát denně, doba trvání léčby - 5 dní. Při užívání dávek vyšších než 150 mg denně není pozorováno zvýšení účinku;
  • děti ve věku 8 let a starší (vážící 40 kg nebo více): 75 mg dvakrát denně ve formě tobolek, pokud dítě může tobolky spolknout; pokud užívání tobolek z jakéhokoli důvodu není možné, je dítěti předepsána Tamiflu ve formě suspenze. Průběh léčby je 5 dní;
  • děti ve věku 1 rok a starší: děti vážící 15 kg nebo méně - 30 mg dvakrát denně; děti s hmotností 15-23 kg - 45 mg dvakrát denně; děti s hmotností 23-40 kg - 60 mg dvakrát denně; děti vážící více než 40 kg - 75 mg dvakrát denně. Průběh léčby je 5 dní.

Užívání přípravku Tamiflu k profylaxi by mělo být zahájeno nejpozději první 2 dny po kontaktu s infikovanou osobou a pokračovat v užívání léku po dobu nejméně 10 dnů. Během sezónní chřipkové epidemie je léčba přípravkem Tamiflu 6 týdnů. Lék se užívá ve stejných dávkách jako během léčby, ale ne dvakrát, ale jednou denně. Profylaktický účinek přípravku Tamiflu trvá tak dlouho, jak trvá.

Doporučení pro přípravu suspenze pro orální podání:

  1. Vezměte láhev prášku a jemně na ni poklepejte prstem tak, aby byl obsah rozložen na dně lahve.
  2. Pomocí dodané odměrky odměřte 52 ml vody.
  3. Přidejte odměřený objem vody do láhve s práškem, uzavřete ji víčkem a třepejte po dobu 15 sekund.
  4. Sejměte uzávěr z lahve a vložte adaptér.
  5. Pro zajištění správné polohy adaptéru pevně zašroubujte lahvičku víčkem.

K výdeji hotové suspenze musíte použít dodanou injekční stříkačku, na které jsou značky označující úrovně dávky.

Suspenzí by měla být před každým použitím protřepána..

Pokud existují známky „stárnutí“ tobolek a v případech, kdy dospělí nebo děti starší 8 let nejsou schopni tobolku spolknout a přípravek Tamiflu není k dispozici ve formě prášku pro přípravu suspenze, je nutné tobolku opatrně otevřít a smíchat její obsah s jednou čajovou lžičkou slazeného produktu skrýt hořkou chuť obsahu kapsle. Můžete použít jogurt, med, jablečnou omáčku, čokoládový sirup, slazené kondenzované mléko, stolní cukr nebo světle hnědý cukr rozpuštěný ve vodě. Směs by měla být důkladně promíchána a ihned po přípravě by měla být pacientovi umožněna plná spolknutí..

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater, pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu více než 30 ml / min) a starších osob není nutná úprava dávky.

Při clearance kreatininu 10-30 ml / min je nutné snížit dávku Tamiflu na 75 mg jednou denně každý den po dobu 5 dnů (během léčby). Při prevenci chřipky u pacientů s clearance kreatininu 10 - 30 ml / min by měla být dávka snížena na 30 mg denně ve formě suspenze nebo by měl být pacient převeden na užívání léku každý druhý den v dávce 75 mg denně.

Vedlejší efekty

U dospělých pacientů jsou nejčastěji pozorovány zvracení a nevolnost, které se nejčastěji objevují po podání první dávky přípravku Tamiflu, jsou přechodné a odezní samy, aniž by bylo nutné léčbu přerušit..

S frekvencí 1% nebo více se vyskytly také následující nežádoucí reakce: závratě, slabost, poruchy spánku, bolesti hlavy, bronchitida, kašel, bolesti břicha, průjem, rýma, infekce horních cest dýchacích, dyspeptické poruchy, bolest různých lokalizací.

U dětí bylo nejčastěji pozorováno zvracení, nevolnost, bronchitida, astma (včetně jeho exacerbace), zánět vedlejších nosních dutin, zápal plic, epistaxe, zánět spojivek, akutní zánět středního ucha, poruchy sluchu, lymfadenopatie, průjem, bolesti břicha a dermatitida... Některé z těchto vedlejších účinků se objevily náhle a samy o sobě skončily, aniž by došlo k přerušení léčby..

Během postmarketingového období pozorování byly zaznamenány nežádoucí účinky z následujících systémů a orgánů:

  • gastrointestinální trakt a játra: zřídka - gastrointestinální krvácení; velmi zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida;
  • neuropsychická sféra: křeče, abnormální chování, halucinace, úzkost, poruchy vědomí, agitovanost, delirium, noční můry, dezorientace v prostoru a čase (role Tamiflu ve výskytu uvedených jevů není zcela známa, protože podobné poruchy byly zaznamenány u jiných pacienti s chřipkou, kteří nedostali lék);
  • kůže a podkožní tkáň: zřídka - kopřivka, dermatitida, ekzém, kožní vyrážka; velmi zřídka - Quinckeho edém, anafylaktoidní a anafylaktické reakce, erythema multiforme, Lyellův syndrom.

Předávkovat

V průběhu klinických studií a po uvedení přípravku Tamiflu na trh byly hlášeny případy předávkování. Většinou nebyly doprovázeny žádnými nežádoucími jevy. V ostatních případech byly příznaky předávkování zvýšenými vedlejšími účinky léku..

speciální instrukce

Během užívání přípravku Tamiflu se doporučuje pečlivě sledovat chování pacientů, aby bylo možné včas odhalit známky abnormálního chování.

Účinnost léku na jiné nemoci (s výjimkou chřipky A a B) nebyla stanovena.

Jedna lahvička Tamiflu v práškové formě obsahuje 25,713 g sorbitolu. Pokud je lék předepsán v dávce 45 mg dvakrát denně, vstoupí do těla pacienta 2,6 g sorbitolu. Toto množství sorbitolu přesahuje denní dávku povolenou pro pacienty s vrozenou intolerancí fruktózy.

Připravená suspenze může být skladována po dobu 10 dnů při teplotě nepřesahující 25 ° C nebo po dobu 17 dnů při teplotě + 2... + 8 ° C.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající účinek přípravku Tamiflu na schopnost řídit vozidla a věnovat se činnostem vyžadujícím zvýšenou koncentraci a okamžité psychomotorické reakce. Údaje v bezpečnostním profilu naznačují minimální účinek léčiva na výkon této práce..

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů patří Tamiflu do kategorie B (v souladu s klasifikací FDA). Během studií, ve kterých byl toxický účinek léčiva na reprodukční výkon studován na příkladu zvířat (králíci, krysy), nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek. Pokusy na potkanech neodhalily negativní účinek oseltamiviru na plodnost. Expozice plodu nepřesáhla 15–20% expozice matky.

U těhotných žen nebyly provedeny žádné kontrolované studie. V souladu s omezenými informacemi získanými z postmarketingových zpráv, experimentů na zvířatech a retrospektivního sledování přežití neexistuje žádný přímý nebo nepřímý účinek přípravku Tamiflu na těhotenství a embryonální nebo postnatální vývoj dítěte. Při předepisování léku těhotným ženám je třeba vzít v úvahu jak bezpečnostní informace, tak průběh těhotenství, jakož i stupeň patogenity kmenů viru chřipky cirkulujících v životním prostředí.

Během předklinických studií bylo zjištěno, že oseltamivir a jeho aktivní metabolit pronikají do mléka potkanů ​​krmených potomky. Informace o vylučování léčivé látky Tamiflu mateřským mlékem u člověka a použití oseltamiviru u kojících žen jsou poněkud omezené. Oseltamivir a jeho aktivní metabolit v malých dávkách pronikají do mateřského mléka, poté se jejich subterapeutické koncentrace nacházejí v krvi kojence.

Předepisování oseltamiviru ošetřujícím pacientům rovněž vyžaduje zohlednění charakteristik komorbidit a stupně patogenity cirkulujícího viru chřipky.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin s CC více než 60 ml / min není úprava dávky nutná. Pacienti s CC 30-60 ml / min by měli užívat Tamiflu v dávce nejvýše 30 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů. U pacientů s CC 10-30 ml / min je lék předepisován v dávce 30 mg jednou denně po dobu 5 dnů. Pacienti na kontinuální hemodialýze mohou užívat Tamiflu v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, pokud se příznaky chřipky objeví do 48 hodin mezi dialýzou. K udržení terapeutické plazmatické koncentrace oseltamiviru se doporučuje užívat Tamiflu 30 mg po každé dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze by měli užívat lék v počáteční dávce 30 mg před dialýzou a poté v dávce 30 mg po dobu 5 dnů. Farmakokinetické parametry u pacientů s diagnostikovaným terminálním selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min), kteří nepodstupují dialýzu, nebyly studovány. Výsledkem je, že u této kategorie pacientů neexistují žádná doporučení ohledně výběru dávkovacího režimu..

Pokud užíváte Tamiflu k profylaktickým účelům u pacientů s CC více než 60 ml / min, není třeba dávku upravovat. U pacientů s CC 30-60 ml / min by měl být lék předepisován v dávce 30 mg jednou denně. U pacientů s CC 10-30 ml / min se doporučuje snížit dávku léku na 30 mg, které se užívají každý druhý den. Pacienti na kontinuální hemodialýze mohou užívat Tamiflu v počáteční dávce 30 mg před první dialýzou. Aby se plazmatická hladina oseltamiviru udržovala na terapeutické úrovni, měla by se droga užívat po každé další liché dialýze v dávce 30 mg. Pacienti na peritoneální dialýze by měli užívat Tamiflu v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, poté 30 mg každých 7 dní.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s jaterními dysfunkcemi mírné až střední závažnosti nemusí při léčbě a prevenci chřipky upravovat dávku Tamiflu. U pacientů se závažnou dysfunkcí jater nebyly farmakokinetické vlastnosti a bezpečnost léčiva studovány..

Použití u starších osob

U starších a senilních pacientů není nutné upravovat terapeutický režim při léčbě a prevenci chřipky.

Lékové interakce

Klinicky významné interakce přípravku Tamiflu s jinými léky jsou nepravděpodobné.

Analogy

Analogy tamiflu jsou: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti prášku - 2 roky, tobolky - 7 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Tamiflu

Podle recenzí je Tamiflu dobře snášen a účinný proti chřipkovým virům. Pacienti si všimnou, že při užívání léku onemocní mnohem méně často a snadněji, protože to usnadňuje průběh onemocnění. V některých případech se vyskytnou nežádoucí účinky, z nichž nejčastější jsou nevolnost a průjem (většinou u dětí)..

Většina rodičů je s účinkem Tamiflu spokojena, pokud je podávána svým dětem. V mnoha případech se profylaktický průběh užívání drogy před odchodem do školky nebo školy vyhne viru chřipky u dítěte..

Cena přípravku Tamiflu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Tamiflu v kapslích s dávkou 75 mg je 1215–1405 rublů (pro balení po 10 ks). Prášek pro přípravu suspenze pro orální podání není v současné době k dispozici k prodeji.

Tamiflu je antivirotikum

Tamiflu je antivirotikum, které se pyšní snadným použitím a širokou popularitou. Lék je dostupný v mnoha lékárnách a má několik analogů, a to jak ve složení, tak ve skutečnosti..

Složení přípravku

Tamiflu obsahuje pouze jednu účinnou látku - oseltamivir. Tato složka má antivirový účinek, poskytuje účinky léku.

Kromě hlavní složky obsahuje lék řadu pomocných látek. Mezi nimi:

  • škrob;
  • povidon K30;
  • mastek;
  • želatina;
  • barvivo atd..

Důležité! Pomocné látky nemají žádné účinky na tělo. Pomáhají pouze udržovat tvar tobolek a zvyšují jejich trvanlivost.

K dispozici je také prášek pro kejdu. Má mírně odlišné pomocné látky.

Dávkování, uvolňovací formy a výrobci

Tamiflu tobolky jsou léčivo, které je dostupné pouze v jedné dávce. Tobolka obsahuje 75 mg účinné látky.

Kromě tobolek najdete na trhu také prášek pro přípravu suspenzí. Tato forma drogy je považována za dítě.

Tamiflu vyrábí:

  • F. Hoffmann-La Roche Ltd.;
  • Catalent Germany Schorndorf GmbH;
  • Senexi CAC.

Důležité! Hlavní výrobce této drogy se nachází ve Švýcarsku. Ruské firmy neuvolňují na trh lék s obchodním názvem Tamiflu.

Terapeutické působení (z nichž tablety)

Tamiflu je léčivý přípravek určený k léčbě a prevenci chřipky bez ohledu na její kmen. Léčivo obsahuje oseltamivir, látku, která inhibuje řadu látek, které jsou důležité pro viry v procesu jejich reprodukce. Při absenci těchto látek se reprodukce virových látek stává nemožnou a patologie se léčí..

Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

Tamiflu, stejně jako jakýkoli jiný lék, má řadu indikací, kontraindikací a vedlejších účinků. Můžete se s nimi seznámit přečtením pokynů k použití léků.

IndikaceKontraindikaceVedlejší efekty
Léčba chřipkové infekce u dospělých a dětí starších jednoho rokuIndividuální intolerance ke složkám přípravku TamifluNevolnost, zvracení, bolesti břicha, plynatost, nadýmání
Skupina pro profylaxi virů u dospělých a dětí ve skupinách se zvýšeným rizikem chřipkyTěžké selhání ledvinBronchitida, suchý nos, nosofaryngitida, bolesti zad, bolesti svalů, závratě, nespavost
Prevence chřipky u dětí starších 1 rokuVěk dítěte je méně než 1 rokSvědění, vyrážka, angioedém

Důležité! Přípravek Tamiflu není zcela zakázán pro podávání těhotným a kojícím ženám, ale během tohoto období musí být používán s opatrností..

Návod k použití

Pokyny pro použití tobolek Tamiflu nejsou obtížné. Před zahájením léčby léky je nutné se s ním seznámit..

Obecná doporučení

Tobolky Tamiflu musí být podávány s opatrností pacientům trpícím selháním ledvin i těm, u kterých byla diagnostikována jaterní selhání v konečném stadiu. U starších pacientů žádná úprava dávky.

Pokud není možné použít Tamiflu v kapslích a prášek pro přípravu suspenze není po ruce, je otevření želatinové tobolky povoleno. Prášek získaný z kapsle se nalije na jakoukoli sladkou misku, aby zakryla hořkou chuť..

Důležité! Nedoporučuje se kombinovat alkohol a Tamiflu, protože to může negativně ovlivnit funkci ledvin.

Pamatujte, že léčba může způsobit nežádoucí jevy ze strany nervového systému, a proto je nutné si po opatrném používání sednout za volant.

Doporučené dávkování a režim

Doporučuje se začít užívat přípravek Tamiflu nejpozději 1 den po objevení se prvních příznaků. Rozdíl je v dávkovacím režimu:

  • pro léčbu dospělých a dětí starších 12 let je předepsáno 75 mg léku dvakrát denně, průběh léčby je 5 dní;
  • pro profylaxi po kontaktu s pacienty stejné věkové skupiny je předepsáno 75 mg jednou denně po dobu 10 dnů;
  • během sezónní epidemie lze prevenci provést do 6 týdnů.

Lék pro děti: pokyny a dávkování

Přípravek Tamiflu není určen k léčbě dětí mladších než 1 rok. U dětí starších jednoho roku se dávka vypočítává v závislosti na věku a hmotnosti na základě následujících doporučení:

  • 15 kg nebo méně - 30 mg jednou denně;
  • Od 16 do 23 kg, 45 mg jednou denně;
  • 24-40 kg - 60 mg jednou.

Pokud je dítěti více než 8 let nebo jeho tělesná hmotnost přesahuje 40 kg, může mu být podáváno 75 mg drogy jednou denně.

Pro správné dávkování suspenze je nejlepší použít injekční stříkačku a dodržovat doporučení lékaře..

Analogy léků

Analogy Tamiflu - ty léky, které mají buď podobné složení, nebo mohou být použity pro podobné indikace, ale mají jinou složku jako účinnou látku.

Analogy účinné látky

Léčivo Tamiflu nemá z hlediska účinné látky žádné analogy. Léky obsahující oseltamivir se dnes nevyrábí, s výjimkou léčiva s původním názvem.

Účinek analogů

Tamiflu má z hlediska účinku mnoho analogů. Tyto léky jsou podobné v doporučeních pro použití, ale liší se v hlavní účinné látce. To znamená, že neobsahují oseltamivir. Mezi takové analogy patří:

  • Acyclovir, který obsahuje účinnou látku stejného jména (lék se používá hlavně k léčbě a prevenci herpesu, ale lze jej použít i u jiných virových infekcí);
  • Rebetol je lék, který obsahuje ribavirin, který také patří do skupiny antivirotik;
  • Cymeven je lék, který obsahuje ganciklovir jako hlavní účinnou látku;
  • Valtrex je lék obsahující valacyklovir a další.

Pamatovat! Poté, co jste se rozhodli účinně nahradit Tamiflu analogem, měli byste se nejprve poradit se svým lékařem. Výměna není vždy možná.

Názory lékařů a pacientů na medicínu

Tamiflu je lék, který je populární mezi pacienty a lékaři.

Lékaři poznamenávají, že lék je vyráběn v dobré kvalitě, je snadno snášen a zřídka způsobuje nežádoucí účinky. Tamiflu je také účinný a lékaři to připouštějí.

Pacienti také uvádějí, že přípravek Tamiflu je snadno snášen a jen zřídka způsobuje jakékoli reakce, které je nutí přestat užívat léky. Pacienti také zaznamenávají jeho účinnost v boji proti chřipce..

Kde koupit Tamiflu?

Tamiflu není příliš levný. 10 tobolek s dávkou 75 mg může stát od 1 000 do 1 200 rublů, v závislosti na řetězci lékáren, městě, kde se lék kupuje.

Důležité! Navzdory relativně vysoké ceně je lék účinný a pokud je to možné, neměli byste s ním odmítnout léčbu..

Video o užívání drogy

závěry

Tamiflu je antivirotikum používané k léčbě a prevenci viru chřipky. Droga nepatří do kategorie levné, ale je dobře snášena a účinná v boji proti nemoci.

Tamiflu tobolky - návod k použití

Evidenční číslo:

Č. P N012090 / 01 ze dne 15.07.2005
Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Racionální chemický název:

Ethylester, (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -cyklohexen-1-karboxylové kyseliny, fosfát

Dávková forma

Složení

Jedna tobolka obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(jako oseltamivir fosfát 98,5 mg)
Pomocné látky:
předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný

Popis

Kapsle

Tvrdé želatinové tobolky, velikost 2. Tělo - šedé, neprůhledné; víko je světle žluté, neprůhledné. Obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek. Na tělo tobolky se nanáší „Roche“, na víčko „75 mg“.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód [J05AH02]

farmaceutický účinek

Mechanismus účinku

Antivirotikum. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu chřipkových virů typu A a B - enzym, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a další šíření viru v organismu.

Oseltamivirkarboxylát působí mimo buňky. Inhibuje růst viru chřipky in vitro a potlačuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje uvolňování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace potřebná k potlačení aktivity enzymu o 50% (IC50), jsou na spodní hranici nanomolárního rozsahu.

Účinnost

Bylo prokázáno, že přípravek Tamiflu je účinným prostředkem k prevenci a léčbě chřipky u dospívajících (≥ 12 let), dospělých, starších osob a seniorů, stejně jako k léčbě chřipky u dětí starších 1 roku. Na začátku léčby nejpozději 40 hodin po nástupu prvních příznaků chřipky přípravek Tamiflu významně snižuje dobu klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky, které vyžadují užívání antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru vylučuje a zmenšuje plochu pod křivkou titru viru v čase.

Pokud je přípravek Tamiflu užíván k profylaxi, významně (o 92%) a spolehlivě snižuje výskyt chřipky u kontaktovaných lidí, snižuje frekvenci vylučování viru a brání přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, včetně tvorby protilátek v reakci na podání inaktivované vakcíny proti chřipce.

Během oběhu viru chřipky v populaci byla provedena jedna dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u dětí ve věku 1-12 let (průměrný věk 5,3), které měly horečku (> 100 F) doprovázenou jedním z respiračních příznaků (kašel nebo coryza). V této studii bylo 67% pacientů infikováno virem A a 33% pacientů bylo infikováno virem B. Léčba přípravkem Tamiflu, která byla zahájena do 48 hodin od nástupu příznaků, ve srovnání s placebem významně zkrátila dobu trvání onemocnění o 35,8 hodiny. Trvání nemoci bylo definováno jako časové období potřebné ke snížení kašle, rýmy, úlevě od horečky a návratu k normálu a normální činnosti. Podíl pediatrických pacientů, u kterých se vyvinul akutní zánět středního ucha a kteří užívali Tamiflu, byl snížen o 40% ve srovnání s placebem. Děti, které dostaly Tamiflu, se vrátily k normální a normální aktivitě téměř o 2 dny dříve než děti, které dostaly placebo.

Odolnost proti virům

Podle dosud dostupných údajů není při užívání přípravku Tamiflu za účelem postexpozice (7 dní) a sezónní (42 dní) profylaxe chřipky rezistence na léčivo pozorována.

Četnost přechodné izolace viru chřipky se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%. K eliminaci rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu dochází bez zhoršení klinického stavu pacientů.

Četnost rezistence klinických izolátů viru chřipky A nepřesahuje 1,5%. Mezi klinickými izoláty viru chřipky B nebyly nalezeny žádné kmeny rezistentní na léky.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a vysoce se přeměňuje na aktivní metabolity jaterními esterázami. Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě se stanoví do 30 minut, dosáhnou téměř maximální úrovně 2-3 hodiny po požití a významně (více než 20krát) překročí koncentraci proléčiva. Nejméně 75% perorálně podané dávky vstupuje do systémového oběhu ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% - ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace proléčiva i aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nezávislé na příjmu potravy.

Rozdělení

U lidí je průměrný distribuční objem (Vss) aktivního metabolitu je přibližně 23 litrů.

Pokusy na fretkách, potkanech a králících ukázaly, že aktivní metabolit zasahuje všechna hlavní místa chřipkové infekce. V těchto experimentech byl po perorálním podání oseltamivirfosfátu detekován jeho aktivní metabolit v plicích, vodě z výplachu průdušek, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na proteiny lidské plazmy je nevýznamná (asi 3%). Vazba proléčiva na lidské plazmatické proteiny je 42%, což nestačí k tomu, aby způsobilo významné lékové interakce.

Metabolismus

Oseltamivir fosfát se vysoce přeměňuje na aktivní metabolit pomocí esteráz, které se nacházejí hlavně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty ani inhibitory izoenzymů systému cytochromu P450.

Vybrání

Absorbovaný oseltamivir se vylučuje hlavně (> 90%) přeměnou na aktivní metabolit. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a je vylučován močí (> 99%). U většiny pacientů je plazmatický poločas aktivního metabolitu 6-10 hodin..

Aktivní metabolit se vylučuje zcela (> 99%) ledvinami. Renální clearance (18,8 l / h) převyšuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. Méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva se vylučuje stolicí.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách

Pacienti s poškozením ledvin

Pokud je přípravek Tamiflu předepsán 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm poškození ledvin, jsou plochy pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase (AUC) nepřímo úměrné snížení funkce ledvin..

Pacienti s poškozením jater

Pokusy in vitro ukázaly, že u pacientů s jaterní patologií není AUC oseltamivirfosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu není snížena..

Senilní pacienti

U starších pacientů (65-78 let) byla AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů, když byly předepsány podobné dávky přípravku Tamiflu. Poločas rozpadu léku u starších pacientů se významně nelišil od poločasu u mladších dospělých pacientů. S přihlédnutím k údajům o AUC léčiva a snášenlivosti není u starších pacientů nutná úprava dávky pro léčbu a prevenci chřipky.

Děti

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla studována u dětí ve věku od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léčiva a v klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3-12 let. U malých dětí byla eliminace proléčiva a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC ve vztahu ke konkrétní dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg poskytuje stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, čehož se dosahuje u dospělých po jedné dávce tobolky se 75 mg léčiva (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

  • Léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku.
  • Prevence chřipky u dospělých a dospívajících ve věku nad 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů).
  • Prevence chřipky u dětí starších 1 roku.

Přecitlivělost na oseltamivir fosfát nebo na kteroukoli složku léčiva.

Chronické selhání ledvin (kontinuální hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, clearance kreatininu £ 10 ml / min).

Aplikace během těhotenství a kojení

U laktujících potkanů ​​přechází oseltamivir a aktivní metabolit do mléka. Není známo, zda se oseltamivir nebo aktivní metabolit u lidí vylučuje do mléka. Extrapolace údajů na zvířatech však naznačuje, že jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg / den, respektive 0,3 mg / den..

V současné době nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití léčiva u těhotných žen k posouzení teratogenních nebo fetotoxických účinků oseltamivir-fosfátu..

S ohledem na tuto skutečnost by přípravek Tamiflu měl být předepisován během těhotenství nebo kojení, pouze pokud potenciální přínos jeho použití převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence..

Způsob podání a dávkování

Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se tolerance k lékům zlepšuje, pokud se užívají s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba

Léčba by měla být zahájena první nebo druhý den po nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a dospívající ve věku ≥ 12 let. Doporučený dávkovací režim přípravku Tamiflu je jedna tobolka 75 mg dvakrát denně ústy po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze dvakrát denně ústně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nevede ke zvýšení účinku.

Děti> 40 kg nebo ≥ 8 let, které mohou polykat tobolky, mohou být také léčeny jednou tobolkou 75 mg dvakrát denně, jako alternativa k doporučené dávce suspenze Tamiflu (viz níže)..

Děti ve věku ≥ 1 rok. Doporučený dávkovací režim suspenze Tamiflu pro perorální podání:
Doporučený dávkovací režim suspenze Tamiflu pro perorální podání:

Tělesná hmotnost

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

30 mg dvakrát denně

45 mg dvakrát denně

60 mg dvakrát denně

75 mg dvakrát denně

K dávkování suspenze použijte dodanou stříkačku / se stupnicí v mg /, požadované množství suspenze se odebere z injekční lahvičky dávkovací stříkačkou, přenese do odměrky a orálně.

Prevence

Dospělí a dospívající ve věku ≥ 12 let
75 mg jednou denně ústy po dobu nejméně 10 dnů po kontaktu s infikovanou osobou. Lék by měl být užíván nejpozději první 2 dny po kontaktu. Během sezónní chřipkové epidemie - 75 mg jednou denně; do 6 týdnů. Preventivní opatření trvá po celou dobu užívání léku.

Děti> 40 kg
Děti, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat preventivní léčbu užíváním jedné tobolky 75 mg jednou denně, jako alternativu k doporučené dávce suspenze Tamiflu (viz níže)..

Děti starší než 1 rok
Doporučený dávkovací režim suspenze Tamiflu pro perorální podání:

HmotnostDoporučená dávka po dobu 10 dnů
≤ 15 kg30 mg jednou denně
> 15 - 23 kg45 mg jednou denně
> 23 - 40 kg60 mg jednou denně
> 40 kg75 mg jednou denně
K dávkování suspenze použijte dodanou injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Vezměte požadované množství suspenze z injekční lahvičky dávkovací stříkačkou, přeneste do odměrky a vezměte dovnitř.

Dávkování ve zvláštních případech

Pacienti s poškozením ledvin

Léčba chřipky. U pacientů s clearance kreatininu nad 30 ml / min není nutná žádná úprava dávky. U pacientů s clearance kreatininu 10 až 30 ml / min by měla být dávka Tamiflu snížena na 75 mg jednou denně po dobu 5 dnů. Neexistují žádná doporučení ohledně dávkování u pacientů na kontinuální hemodialýze nebo chronické peritoneální dialýze pro konečné stadium chronického selhání ledvin a u pacientů s clearance kreatininu £ 10 ml / min (viz „Farmakokinetika ve zvláštních skupinách“ a „Opatření“).

Prevence chřipky. U pacientů s clearance kreatininu nad 30 ml / min není nutná žádná úprava dávky. U pacientů s clearance kreatininu 10 až 30 ml / min se doporučuje snížit dávku Tamiflu na 75 mg každý druhý den. Neexistují žádná doporučení ohledně dávkování u pacientů na kontinuální hemodialýze nebo chronické peritoneální dialýze pro konečné stadium chronického selhání ledvin a u pacientů s clearance kreatininu £ 10 ml / min (viz „Farmakokinetika ve zvláštních skupinách“ a „Opatření“).

Pacienti s poškozením jater

Při léčbě a prevenci chřipky není nutná žádná úprava dávky (viz „Farmakokinetika ve zvláštních skupinách“).

Senilní pacienti

K prevenci nebo léčbě chřipky není nutná žádná úprava dávky (viz „Farmakokinetika ve zvláštních skupinách“).

Děti

Bezpečnost a účinnost přípravku Tamiflu u dětí mladších 1 roku nebyla stanovena (viz „Farmakokinetika ve zvláštních skupinách“).

Při užívání přípravku Tamiflu k léčbě chřipky u dospělých jsou nejčastější nežádoucí účinky - nevolnost a zvracení, které se obvykle vyskytnou po podání první dávky, přechodné a ve většině případů nevyžadují přerušení léčby.

Mezi další nežádoucí účinky vyskytující se s frekvencí ³ 1% při užívání Tamiflu 75 mg dvakrát denně patří průjem, bronchitida, bolest břicha, systémové a nesystémové závratě, bolesti hlavy, kašel, poruchy spánku, slabost.

U pacientů užívajících Tamiflu k prevenci chřipky byly častěji než ve skupině s placebem a častěji než v terapeutických studiích zaznamenány bolesti různých lokalizací, rhinorea, dyspepsie a infekce horních cest dýchacích. Rozdíl ve výskytu těchto nežádoucích účinků mezi skupinami s Tamiflu a placebem však byl menší než 1%..

Výzkum pediatrické léčby

Celkem 1032 dětí ve věku 1-12 let (včetně 698 zdravých dětí ve věku 1-12 let a 334 dětí s astmatiky ve věku 6-12 let) se účastnilo klinických studií oseltamiviru fáze III předepsaných k léčbě chřipky. 515 dětí bylo léčeno suspenzí oseltamiviru.

Nežádoucí účinky hlášené u> 1% dětí léčených oseltamivirem zahrnují následující. Nejčastějším nežádoucím účinkem bylo zvracení. Mezi další příhody, které byly často hlášeny dětmi léčenými oseltamivirem, patřily bolesti břicha, epistaxe, poruchy ucha a konjunktivitida. Tyto jevy se objevily náhle, zastavily se navzdory pokračující léčbě a v drtivé většině případů nezpůsobily přerušení léčby..

Při používání drogy v běžné praxi byly mimo klinické studie zaznamenány velmi vzácné případy kožní vyrážky.

Předávkovat

V současné době nebyly popsány žádné případy předávkování, očekávanými příznaky akutního předávkování by však byla nevolnost se zvracením nebo bez zvracení. Jednotlivé dávky Tamiflu do 1 000 mg byly dobře snášeny, s výjimkou nauzey a zvracení.

speciální instrukce

Viz „Farmakokinetika ve zvláštních případech“ a „Dávkování ve zvláštních případech“.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti přípravku Tamiflu na jakékoli nemoci způsobené jinými patogeny než viry chřipky A a B..

Při léčbě a prevenci chřipky u pacientů s clearance kreatininu od 10 do 30 ml / min je nutná úprava dávky.

Informace získané z farmakologických a farmakokinetických studií oseltamivirfosfátu naznačují, že klinicky významné lékové interakce jsou nepravděpodobné..

Interakce léků způsobené kompeticí a vazbou na aktivní centra esteráz, které přeměňují oseltamivir fosfát na účinnou látku, nejsou v literatuře podrobně popsány. Nízký stupeň vazby oseltamiviru a aktivního metabolitu na proteiny neumožňuje předpokládat přítomnost interakcí spojených s vytěsňováním léčiv z vazby na proteiny..

Pokusy in vitro prokázaly, že ani oseltamivirfosfát, ani aktivní metabolit nejsou preferovaným substrátem pro polyfunkční oxidázy systému cytochromu P450 nebo pro glukuronyltransferázy (viz Farmakokinetika). Neexistuje žádný formální základ pro interakci s perorálními kontraceptivy.

Cimetidin, nespecifický inhibitor izoenzymů cytochromu P450, neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu.

Současné podávání probenecidu vede ke zvýšení AUC aktivního metabolitu přibližně dvakrát. Při současném použití s ​​probenecidem však není nutná úprava dávky..

Současné podávání s amoxicilinem neovlivňuje plazmatické koncentrace obou léčiv. Současné podávání s paracetamolem neovlivňuje plazmatické koncentrace oseltamiviru, jeho aktivního metabolitu a paracetamolu..

V klinických studiích fáze III byl přípravek Tamiflu předepsán společně s běžně užívanými léky, jako jsou ACE inhibitory (enalapril, captopril), thiazidová diuretika (bendrofluazid), antibiotika (penicilin, cefalosporiny, azithromycin, erythromycin a doxycyklin), H blokátory2-receptory pro histamin (ranitidin, cimetidin), beta-blokátory (propranolol), xanthiny (teofylin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opiáty (kodein), kortikosteroidy, inhalační bronchodilatátory a analgetika (aspirin, paracetamuprofen) a ibuprofen. V povaze ani frekvenci nežádoucích účinků nedošlo k žádným změnám..

Uvolněte formulář a obal

10 tobolek v PVC / Al blistru.
1 blistr s návodem k použití je umístěn v kartonové krabici.

Skladovatelnost

Tobolky 5 let
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky skladování

Kapsle
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C..

Po přípravě suspenzi uchovávejte 10 dní při 2-8 ° C..
Suspenzi nepoužívejte po 10 dnech od data přípravy.
Udržujte mimo dosah dětí.