Farmakologická skupina - cefalosporiny

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny 3. generace (široká škála) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny generace II a III jsou rezistentní na plasmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřesahují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporinová antibiotika: názvy cefalosporinových léků

Antibiotika ze série cefalosporinů jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě pilulek, které dobře fungují při různých infekcích a jsou dobře snášeny i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních nemocí..

  • Historie výskytu cefalosporinů
  • Působení cefalosporinových antibiotik
  • Klasifikace
    • Léky 1. generace
    • Léky 2. generace
    • Léky 3. generace
    • Léky 4. generace
    • Léky 5. generace

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval patogeny tyfu, houbu s antibakteriální aktivitou. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byla vytvořena antibakteriální léčiva, kombinovaná do skupiny cefalosporinů. Vzhledem ke své odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Cephaloridin se stal prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinovaly více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické přípravky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je způsoben jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se..

První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamáz, které produkují gramnegativní bakterie. Nejnovější generace cefalosporinových antibiotik se ukázaly být odolnějšími a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Klasifikace

Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podání. Nejběžnější je ale klasifikace podle generací. Zvažme podrobněji seznam cefalosporinových léků a jejich účel.

Léky 1. generace

Nejpopulárnějším lékem je cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Dostává se do postižené oblasti parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosáhne, pokud se léčivo podává třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že relativně nedávno byla tato droga široce používána k léčbě velkého počtu infekčních onemocnění. Ale s příchodem modernějších léků 3-4 generací již nebyl předepsán pro léčbu nitrobřišních infekcí..

Léky 2. generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Léky jako Zinacef, Kimacef jsou účinné proti:

  • infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
  • gramnegativní bakterie.

Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelám, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a přísad. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění mozkových blan..

Pozastavení Zeklor je předepsáno i pro děti a má příjemnou chuť. Léčivo může být vyrobeno ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

Cefalosporinové léky 2. generace jsou předepsány v následujících případech:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • léčba pooperačních stavů;
  • chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt pneumonie získané v komunitě;
  • infekce kostí, kloubů, kůže.

Léky 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v nemocničních zařízeních k léčbě závažných infekčních onemocnění. V současné době se takové léky používají také v ambulanci kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace jsou předepisovány v následujících případech:

  • parenterální typy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
  • interní léky se používají k léčbě středně závažné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Parenterální cefatoxim pomáhá v následujících případech:

  • akutní a chronická sinusitida;
  • střevní infekce;
  • bakteriální meningitida;
  • sepse;
  • pánevní a nitrobřišní infekce;
  • těžké léze kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
  • jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm penetrace do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být použit k léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco je kombinován s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Takové léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4 generací se neuvolňují v tabletách, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, a proto aktivní složky nejsou schopny proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou odolnost a vykazují vyšší účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepsána k léčbě:

  • nozokomiální pneumonie;
  • infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
  • pánevní a nitrobřišní infekce;
  • neutropenická horečka;
  • sepse.

Jedním z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle si vyvinout rezistenci na tuto látku. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Další lék, Meronem, má podobné vlastnosti jako Imipenem a má následující vlastnosti:

  • vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
  • nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
  • nemá antikonvulzivní účinek;
  • se používá k intravenózní tryskové nebo kapací infuzi, ale měl by se zdržet intramuskulární injekce.

Lék Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vývoj následujících nežádoucích účinků:

  • tvorba tromboflebitidy a právě flebitidy;
  • žloutenka, hepatitida;
  • dyspeptické poruchy;
  • neurotoxické reakce.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek a pomáhají ničit stěny patogenů. Tato antibiotika jsou účinná proti mikroorganismům, u kterých se vyvinula rezistence na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - tento lék se používá k léčbě komunitní pneumonie, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kůže. Jeho vedlejší reakce jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů s konvulzivním syndromem je třeba přípravek Zinforo užívat opatrně.

Zefter - takové léčivo se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán k léčbě přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, stejně jako k léčbě diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě na injekci.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně širokou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární kvůli jejich nízké toxicitě, účinnosti a pohodlné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá má své vlastní spektrum účinku..

Cefalosporiny 4. generace. Seznam léků v tabletách, ampulích, suspenzích, návod k použití

Cefalosporiny 4. generace jsou relativně novou skupinou léků se širokým spektrem účinku. Seznam léků v této skupině je poměrně malý, ale léky jsou považovány za velmi účinné, pomáhají vyrovnat se s onemocněním v případě, že léky předchozích generací nepřinesly očekávaný výsledek.

Ve většině produktů je látka cefepim přítomna jako účinná látka..

Vlastnosti antimikrobiálního účinku

Cefalosporiny 4. generace, stejně jako léky z předchozích podskupin, jsou beta-laktamová antibiotika širokého spektra účinku. Jsou vysoce účinné v boji proti různým patogenům, grampozitivním i gramnegativním.

První antibiotikum ze skupiny cefalosporinů bylo odebráno v roce 1945. Od té doby se zvýšil počet léků a výrazně se zvýšila účinnost.

Stojí za zmínku, že cefepim, který je součástí téměř všech léků 4. generace, má mnoho podobností s léky 3. generace, ale vzhledem k některým vlastnostem chemické struktury je schopen lépe pronikat membránami patogenních buněk. Výsledkem je, že k jejich zničení dochází efektivněji a rychleji..

Léčiva jsou nejúčinnější proti gramnegativním mikrobům, které jsou schopné vytvářet rezistenci na peniciliny a některé cefalosporiny 1. a 2. generace.

Když vstoupí do krve, aktivní složka léčiva se rychle koncentruje v postižené oblasti, proniká do buněčných membrán a narušuje metabolické procesy v nich. Výsledkem je poměrně rychlá smrt patogenů, která zastavuje progresi zánětlivého procesu.

Fondy účinně ničí následující mikroorganismy:

  • Klebsiella.
  • Stafylokoky.
  • Streptokoky.
  • Enterokoky.
  • Colibacillus.

Další výhodou léků je minimální průnik do mateřského mléka a absence negativního vlivu na plod při použití během těhotenství. Navzdory nedostatku spolehlivých údajů o vlivu finančních prostředků na tělo nastávající matky se užívají léky, pokud není možné zastavit proces jinými způsoby..

Cefalosporiny 4 generací (seznam léků je dnes malý) ne tak často, jako jiná antibiotika vyvolávají negativní reakce z vnitřních orgánů a systémů. Mohou být použity k odstranění patologií jiné povahy..

Indikace pro použití cefalosporinů

Orgány a systémy
Pohybový aparátZánětlivé patologie kloubů, svalů a vazů různého původu. Prostředky se navíc používají k prevenci vzniku komplikací s poraněními končetin, páteře
Genitourinární systémPyelonefritida, těžká prostatitida, nefritida, cystitida a pokročilá uretritida
Dýchací systémTěžká pneumonie, pleurisy, empyém, plicní absces
KůžeInfekční patologie kůže, otevřené infikované rány, purulentní ohniska, která vyvolávají další komplikace
Zažívací traktPeritonitida v počáteční fázi, pooperační období v důsledku chirurgického zákroku na břišních orgánech

Kromě toho se lék používá k otravě krve a zánětlivých onemocnění, která nelze vyléčit šetrnějšími antibiotiky..

Top 10 léků z lékárny

Cefalosporiny 4. generace (seznam léků vám umožňuje vybrat nejvhodnější lék pro každého pacienta) najdete ve velkém množství na policích lékáren. Existuje několik nejčastěji používaných léků..

Cefepim

První lék 4. generace cefalosporinů. Obsahuje účinnou látku stejného jména a vyrábí se ve formě bílého lyofilizátu pro přípravu roztoku, baleného v průhledných skleněných lahvích. Lék má výrazné antimikrobiální vlastnosti, 1 láhev stojí asi 100 rublů. Můžete si jej koupit na předpis.

Cefepime je cefalosporin 4. generace

Činidlo se podává intravenózně a intramuskulárně po předběžném rozpuštění ve fyziologickém roztoku 0,9% v množství 5 ml (pro intramuskulární podání) nebo 10-20 ml (pro intravenózní podání). Denní dávka pro pacienta se vybírá individuálně, není vyšší než 2 g denně. Léčba trvá až 10 dní.

Lék je kontraindikován v případě nesnášenlivosti jeho složek, stejně jako ve věku do 2 měsíců. Během období léčby je lepší kojení odmítnout. Nejčastějším nežádoucím účinkem při užívání léku je kožní vyrážka, svědění a slzící oči. U některých pacientů se rozvinou dyspeptické poruchy ve formě nevolnosti, zvracení a bolesti břicha..

V případě předávkování lékem dochází ke zhoršení všech nežádoucích účinků, stejně jako k rozvoji Quinckeho edému, doprovázenému otokem sliznice hrdla a obtížným dýcháním..

Maxipim

Léčivo je ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku, který obsahuje cefepim jako aktivní složku. Lék má výrazné antimikrobiální vlastnosti, je předepsán pro akutní zanedbávané patologie dýchacího systému, meningitidu u dětí a zánětlivá onemocnění urogenitálního systému.

Dávka léku se vybírá individuálně. Dospělí jsou předepisováni od 1 do 2 g léku denně po dobu 10-12 dnů. Dětem, jejichž tělesná hmotnost nepřesahuje 40 kg, je předepsána dávka na základě hmotnosti. 1 kg tělesné hmotnosti představuje 50 mg léčiva. To znamená, že 1 láhev s dávkou 1 g je na 20 kg.

Délka kurzu pro dítě také není delší než 12 dní. Lék se vstřikuje intramuskulárně po předběžném rozpuštění v 5 ml novokainu nebo fyziologického roztoku.

Po rozpuštění ve 20 ml chloridu sodného je povoleno injikovat látku intravenózně. Úvod by však měl být pomalý. Je třeba si uvědomit, že denní dávka se obvykle dělí dvakrát, což usnadňuje vstřebávání léku. Lék není předepsán pro alergie na jeho složky, stejně jako v případě, že věk dítěte nedosáhne 2 měsíců.

S rozvojem nežádoucích účinků je pacient znepokojen následujícími příznaky:

  • Bolest hlavy.
  • Závrať.
  • Nevolnost.
  • Zvracení.
  • Bolesti svalů a kloubů.
  • Vyrážka a svědění kůže.
  • Volná stolice.
  • Slabost.

Při předávkování léky se všechny příznaky zhoršují. Možný vývoj akutní kopřivky doprovázené alergickou rýmou, konjunktivitidou, nesnesitelným svěděním a dalšími projevy. Cena lahve produktu je přibližně 400 rublů. Lékárna na předpis.

Maxiceph

Cefalosporiny generace 4 jsou dostupné jako lyofilizát pro přípravu roztoku. Seznam nejpopulárnějších léků zahrnuje přípravek Maxicef, který je k dispozici také ve formě prášku a obsahuje jako účinnou látku látku cefepim..

Je předepsán pro různé zánětlivé onemocnění ledvin, plic, membrán mozku, když jiné léky nepřinášejí očekávaný výsledek.

Tento nástroj pomáhá zastavit množení mikroorganismů, ničit je a předcházet komplikacím způsobeným schopností pronikat membránami mikrobů. Lék se podává intramuskulárně a intravenózně. V prvním případě je povoleno rozpuštění v 5 ml chloridu sodného nebo lidokainu, novokainu. Druhý vyžaduje přidání 20 ml chloridu sodného a velmi pomalé zavádění.

Dávka se vybírá individuálně s ohledem na stupeň zanedbání stavu. Dospělí jsou předepisováni od 1 do 2 g léku, děti - 50 mg na 1 kg hmotnosti. Denní sazba je rozdělena do 2 správ. Kurz terapie trvá až 12 dní.

Lék je kontraindikován v případě nesnášenlivosti jeho složek, stejně jako u dětí mladších 2 měsíců, pacientů s těžkými patologiemi ledvin a jater. Mezi nežádoucí účinky patří nevolnost, průjem, bolest žaludku a kožní vyrážka.

Předávkování vyvolává zhoršení stavu, rozvoj respiračního selhání a známky encefalopatie. V lékárně si můžete koupit lék na předpis za 350-500 rublů.

Cefomax

Produkt na bázi cefepimu dostupný ve formě prášku pro přípravu roztoku. V lékárně stojí lék asi 150 rublů. za láhev, lze zakoupit na předpis. Lék má výrazné protizánětlivé a antimikrobiální vlastnosti, pomáhá ničit mnoho grampozitivních a gramnegativních bakterií díky rychlé destrukci jejich skořápky.

Lék je předepsán dospělým a dětem intravenózně a intramuskulárně pro následující patologie:

  • Infikované kožní choroby.
  • Krevní patologie infekčního původu.
  • Zánětlivá onemocnění kloubů.
  • Poškození ledvin a plic pokročilé formy.

Dávka pro dospělé je od 500 mg do 2 g, je rozdělena dvakrát. Děti od 2 měsíců předepisují léky v množství 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Délka léčby u dítěte a dospělého by neměla přesáhnout 10 dní. Lék se podává intramuskulárně dospělým pacientům a dětem od 12 let po rozpuštění prášku ve 4-5 ml lidokainu nebo 0,9% chloridu sodného.

Intravenózně se podává všem pacientům rozpuštěním prášku ve 20 ml chloridu sodného. Nezapomeňte přípravek podávat pomalu.

Lék je kontraindikován v terminálních stádiích selhání ledvin a jater u pacientů mladších 2 měsíců. Během těhotenství a kojení je lék předepisován podle přísných indikací..

Mezi vedlejší účinky patří slabost, nechutenství, nevolnost a zvracení. Se zavedením nadměrné dávky léku se vyvíjí předávkování doprovázené křečemi, příznaky encefalopatie a akutními alergickými projevy.

Tsepim

Cefalosporiny 4 generací (seznam léků se každým rokem zvyšuje) zahrnují drogu, jako je Tsepim. Je k dispozici k nákupu na předpis a stojí asi 200-300 rublů. Nástroj je k dispozici ve formě prášku pro přípravu roztoku. Roztok se vstřikuje intramuskulárně a intravenózně pomalu.

Lék je předepsán pro pokročilé formy pneumonie, pyelonefritidy, sepse. Je indikován na infekční léze kůže, kloubů, plic. Je předepsán pro dospělé a děti od 2 měsíců.

Denní dávka pro dítě se počítá individuálně a činí 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Dospělí jsou předepisováni od 1 do 4 g léku, v závislosti na závažnosti stavu.

Denní dávka je vždy rozdělena do 2 nebo 3 dávek. Před použitím se do lahvičky s práškem přidá 0,9% chlorid sodný.

Průběh antibiotické terapie je 5-10 dní. Lék není předepsán pro alergie na jeho složení, závažné poškození jater, stejně jako pro pacienty do 2 měsíců.

Negativní reakce jsou vzácné, doprovázené dyspeptickými poruchami, bolestmi hlavy. V případě předávkování se zhoršují, křeče se spojují, zhoršuje vědomí.

Ladef

Produkt na bázi cefepimu dostupný ve formě prášku v lahvičkách. Má výrazné vlastnosti, pomáhá bojovat s pokročilou formou zápalu plic, sepse, pyelonefritidy.

Je předepsán pro infekční kožní léze, dlouhodobě nehojící se rány. Pomáhá rychle ničit patogeny. Zabraňuje šíření zánětlivého procesu do těsně umístěných tkání a orgánů.

U pacientů od 2 měsíců je dávka zvolena v dávce 50 mg léčiva na 1 kg hmotnosti. Dospělí jsou předepisováni od 1 do 3 g. Denní sazba se dělí 2-3krát. Činidlo se podává intramuskulárně nebo intravenózně po dobu 10 dnů.

Přípravek se nepoužívá během těhotenství a kojení, ve věku do 2 měsíců. Nepředepisujte jej na alergie na složky, na závažné patologické stavy trávicího traktu.

Při použití jsou možné negativní reakce ve formě slabosti, závratí, ztráty chuti k jídlu. V případě zvýšené dávky se příznaky zhoršují, riziko úmrtí v důsledku udušení se zvyšuje s Quinckeho edémem.

Lék se prodává na předpis, jeho cena začíná na 200 rublů. za láhev.

Movizar

Prášek pro přípravu roztoku na bázi cefipimu. K dispozici v lékárně, ale vyžaduje lékařský předpis. Cena je přibližně 300-500 rublů.

Lék je předepsán pro mnoho patologických stavů:

  • Zánět pobřišnice.
  • Infekce žlučových cest.
  • Cystitida a pyelonefritida.
  • Infekční kožní léze.
  • Opomíjená forma bronchitidy a pneumonie.

Dávka pro dospělé je 1 g 2krát denně. U dětí se dávka určuje s přihlédnutím k hmotnosti, 50 g léčiva spadá na 1 kg, podává se 2-3krát během dne v pravidelných intervalech. Trvání terapeutického kurzu je 7-10 dní..

Lék se vstřikuje pouze do svalu nebo žíly po předběžném přidání chloridu sodného. Léčba není předepsána pro konečné selhání ledvin a jater, během laktace a těhotenství. U dětí do 2 měsíců je lék také kontraindikován..

Pokud dojde k porušení pokynů, zaznamená se vývoj nežádoucích účinků ve formě zvracení, bolesti hlavy, slabosti a poruch spánku. V případě předávkování jsou příznaky kopřivky a křečí, poruchy vědomí.

Efipim

Cefalosporiny 4. generace (seznam léků vám dnes umožňuje zvolit alternativu s nižšími náklady) se vždy používají podle přísného schématu, které zajišťuje účinnost léčby. Například Efipim, dostupný ve formě lyofilizátu, má při správném používání antimikrobiální, antiseptické a protizánětlivé účinky.

Nástroj stojí asi 400 rublů. za láhev, prodává se na předpis a je předepsán pro zápal plic, neutropenickou horečku, infekce močových cest, meningitidu u dětí a dospělých. Nepoužívejte tento přípravek, pokud jste alergičtí na jeho složky.

Denní dávka pro dítě je stanovena ve formě 50 mg na 1 kg hmotnosti, dělená 2-3krát a podávaná během dne. Dospělí jsou předepisováni od 1 do 4 g léku, v závislosti na stupni zanedbání stavu. Léčba trvá až 10 dní. Před zavedením musí být prostředek naředěn fyziologickým roztokem v požadovaném množství.

Nežádoucí účinky při užívání léku jsou vzácné, obvykle se projevují vyrážkou a svěděním kůže. V případě předávkování se svědění zvyšuje a vyrážka se šíří na velké plochy.

Cefpirom

Jedno z mála antibiotik 4. generace, které jako účinnou látku neobsahuje cefipim, ale látku cefpirom, je dostupné ve formě prášku. Má výrazné vlastnosti, pomáhá vyrovnat se i s pokročilými zánětlivými patologiemi tkání a vnitřních orgánů.

Je předepsán pro infekce kůže, žlučových a močových cest a orgánů zažívacího traktu. Nepoužívá se při alergii na účinnou látku, k léčbě těhotných žen. Kojící ženy a malé děti.

Lék je zpravidla předepsán dospělým v dávce 1 g dvakrát denně. Činidlo se podává intravenózně, někdy intramuskulárně. Před zavedením nezapomeňte přidat fyziologický roztok ve správném množství. Kurz terapie trvá od 8 do 12 dnů. Lék může vyvolat negativní reakce ve formě bolestí hlavy, nevolnosti a břišních nepohodlí. Droga často vede k nadýmání a průjmům..

V případě předávkování se všechny příznaky zhoršují. Lék je vydáván v lékárnách na předpis, stojí asi 200-300 rublů.

Cefanorm

Další lék založený na cefpiromu. Má výrazné vlastnosti, ničí grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy, které vyvolávají zánět měkkých tkání a vnitřních orgánů.

Činidlo je k dispozici ve formě lyofilizátu k získání roztoku, je předepsáno za následujících podmínek:

  • Cystitida, pyelitida, pyelonefritida, uretritida.
  • Sepse.
  • Empyém pleury, plicní absces.
  • Pneumonie a pokročilá bronchitida.

Lék se zpravidla podává intravenózně dospělým po předběžném naředění prášku ve fyziologickém roztoku. 1 g se vstřikuje dvakrát denně se stejnými intervaly mezi manipulacemi.

Lék není předepsán pro malé děti, těhotné a kojící ženy, stejně jako pro pacienty, kteří trpí přecitlivělostí na složky přípravku. Nežádoucí účinky na lék se projevují ve formě slabosti, únavy, poruch spánku, nechutenství.

Při dlouhodobém podávání zvýšené dávky léku se mohou objevit záchvaty, rozvoj mdloby a pokles krevního tlaku. Droga je drahá, cena je asi 1000-1200 rublů. Můžete si jej koupit v lékárně na lékařský předpis..

Cefalosporiny 4. generace jsou účinné a relativně bezpečné léky, které mohou v pokročilé formě bojovat proti různým nemocem. Seznam těchto léků je poměrně dlouhý, což umožňuje každému vybrat si lék s ohledem na cenu a další vlastnosti..

Design článku: Vladimír Veliký

Video o cefalosporinech

Základní farmakologie beta-laktamů:

Cefalosporiny v tabletách: seznam léků různých generací

Cefalosporiny v tabletách jsou baktericidní antibiotika, která mají široké spektrum účinku a pokrývají většinu problémových patogenů. Tyto prostředky jsou zpravidla tělem dobře snášeny a alergické projevy jsou extrémně vzácné. Některé léky jsou schváleny pro použití u dětí, starších osob a těhotných žen.

obecné charakteristiky

Cefalosporiny jsou velmi populární díky řadě výhod, mezi které patří:

  • proces léčby lze provádět doma;
  • výrazný bakteriální účinek.
  • zvýšená rezistence na beta-laktamázu;
  • snadné použití tablet.

Historie objevů, akviziční mechanismus

Poprvé byly cefalosporiny vyšlechtěny v roce 1948 díky italskému vědci Giuseppe Brotzu. Všiml si, že propagují aktivitu proti původci tyfu. Poprvé bylo antibiotikum ze skupiny cefalosporinů získáno v roce 1964 Eli Lilly.

Indikace

Léčivá antibiotika ve formě tablet mohou být předepsána lidem, kteří mají následující stavy:

  • uretritida;
  • chronická bronchitida;
  • zánět středního ucha;
  • streptokoková bolest v krku;
  • bronchitida v akutním stadiu;
  • shigelóza;
  • cystitida;
  • furunkulóza;
  • pyelonefritida;
  • virové léze horních cest dýchacích.

Nástroj lze také použít jako preventivní opatření pro rozvoj infekčních komplikací po operaci a během ní..

Vedlejší efekty

Po použití cefalosporinů se mohou objevit vedlejší účinky, nejčastější z nich jsou:

  • náhlý nástup nevolnosti;
  • bolesti hlavy;
  • rozvoj průjmu;
  • alergická reakce;
  • dysfunkce ledvin;
  • záchvat zvracení;
  • poruchy jater;
  • žaludeční nevolnost;
  • bolest v břiše;
  • dysbióza;
  • závrať;
  • porušení srážení krve;
  • leukopenie;
  • výskyt vyrážky na kůži;
  • eosinofilie.

Kontraindikace

Alergie je přímou kontraindikací pro všechny léky s jakýmkoli spektrem účinku. S opatrností může být přípravek předepsán osobám se zhoršenou funkcí ledvin a jater..

Klasifikace léků

Celkově medicína vyvinula 5 generací antibiotik.

Generacemi

Léky ze skupiny cefalosporinů existují ve dvou formách uvolňování, pro injekční použití a pro orální podání. Tablety patří do první, druhé a třetí generace a generace čtyři a pět patří pouze k parenterálním lékům. Antibiotika lze obvykle předepisovat k léčbě drobných infekcí a používat doma.

První

Cefalosporiny 1. generace - seznam léků:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradin.
  3. Cefadroxil.
  4. Cefalexin.

Tyto cefalosporiny mohou být předepsány k boji proti chorobám, které postihují kůži, klouby a kosti..

Druhý

Cefalosporiny 2. generace - seznam léků:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxim.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Tyto léky mohou být předepsány pro následující nemoci:

  • exacerbace otitis media a sinusitidy;
  • pooperační terapie;
  • rozvoj menší pneumonie;
  • bronchitida v akutní fázi v chronické formě;
  • infekce kloubů, kostí a kůže.

Třetí

Mezi léky patří:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidim.
  3. Cefixim.
  4. Cefotaxim.
  5. Cefrpyridoxim.

Cefalosporiny 3. a 4. generace v tabletách jsou předepsány pro následující onemocnění:

  • zánět středního ucha;
  • nekomplikovaná cystitida, pyelonefritida, uretritida a kapavka;
  • angína, která byla způsobena streptokoky;
  • akutní forma zánětu průdušek;
  • shigelóza;
  • chronická bronchitida, vyskytující se v akutním stadiu;
  • faryngitida způsobená streptokoky.

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirom.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Léky čtvrté generace jsou předepsány pro následující nemoci:

  • zápal plic;
  • plicní abscesy;
  • empyém pohrudnice;
  • sepse;
  • kloubní poškození.

Tato generace antibiotik není k dispozici v tabletách kvůli jejich molekulární struktuře..

Pátý

Mezi léky páté generace cefalosporinů patří:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedokaryl.

Prostředky lze předepsat na následující nemoci:

  • infekce, které se dostaly do těla během nechráněného sexu;
  • chronické patologie trávicího traktu;
  • patologie kloubů a kostí s výrazným zánětlivým procesem;
  • gangrenózní léze;
  • kožní poruchy s vývojem trofických vředů, hromadění hnisu a vředů;
  • akutní patologie trávicího traktu;
  • onemocnění horních cest dýchacích, plic a průdušek.

Cefalosporiny 5. generace nejsou k dispozici v tabletách.

Funkce aplikace

Každá droga své generace má specifické pokyny k použití..

První generace

Lidé, kteří mají jakékoli alergické reakce, zejména na léky, by měli užívat antibiotika opatrně.

Léčba závažných onemocnění antibiotiky u starších lidí nebo s oslabeným tělem může vést k průjmům spojeným s antibiotiky, pseudomembranózní kolitidě. Pokud je zjištěn průjem s příměsí krve, je třeba vyloučit použití přípravku první generace a měla by být provedena vhodná léčba.

Cefalosporiny první generace jsou předepisovány s opatrností lidem trpícím chorobami trávicího traktu, pacientům s poruchou funkce ledvin, poruchami centrálního nervového systému a epilepsií.

Druhý

Cefalosporiny druhé generace jsou předepisovány s opatrností pacientům, kteří mají problémy s funkcí jater, v tomto případě je dávka nastavena individuálně pro každého. Užívání těchto léků se nedoporučuje u závažných střevních poruch, ke kterým dochází při průjmu a zvracení.

Cefalosporinová antibiotika 3. generace

Při dlouhodobém užívání antibiotik třetí generace pro vnitřní použití je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve a ukazatele stavu ledvin a jater.

V případě léčby cefalosporiny třetí generace bude ultrazvukové vyšetření žlučníku vykazovat ztmavnutí, které zmizí po ukončení léčby. Podobný jev je často doprovázen přítomností bolesti v pravém hypochondriu. Při používání těchto přípravků během kojení je nutná opatrnost..

Čtvrtý

Cefalosporiny čtvrté generace jsou předepsány při léčbě novorozenců ve formě rozpouštědel bez konzervačních látek. Přípravek se nedoporučuje k léčbě meningitidy..

Léky páté generace

Dlouhodobé užívání cefalosporinů páté generace může přispět k zajištění příznivých podmínek pro reprodukci necitlivých mikrobů, proto by měl být čas od času posouzen stav pacienta.

V některých případech se mohou objevit záchvaty po použití antibiotik páté generace. Nejčastěji jsou pozorovány při zjištění jakýchkoli onemocnění centrálního nervového systému..

Aplikace pro děti

Většina dětí školního věku trpí různými infekčními chorobami, které postihují nos, krk, uši a dýchací orgány. U významné části těchto dětí byla diagnostikována tonzilofaryngitida. Cefalosporiny mohou pomoci při léčbě těchto onemocnění. Pokud bylo navíc onemocnění způsobeno streptokokem, měla by léčba trvat nejméně 10 dní.

Jedním z běžných stavů u dětí je akutní zánět středního ucha. Současně bylo 40% onemocnění způsobeno pneumokokem a od 25% do 30% - chřipkou hemophilus, od 10% do 12% moraxellou. Nejčastěji používaným lékem ve všech případech je cefuroxim-axetil.

Dobré výsledky v léčbě různých bakteriálních infekcí ukazují 3-generace cefalosporinu cefpodoximproxetil. Má vysokou rychlost absorpce v těle. Pokud se při léčbě dětských onemocnění používají antibiotika ze skupiny cefalosporinů, je třeba věnovat pozornost opevnění těla pomocí biologicky aktivních přísad, které budou obsahovat vitamíny skupiny C a B.

Lékové interakce

Lékové interakce cefalosporinů:

  1. Cefalosporiny jsou nekompatibilní s jakýmikoli alkoholickými nápoji. V případě nedodržení pravidel a kombinace antibiotik s alkoholem může dojít k hypotrombinemii.
  2. Ceftriaxon není schválen pro použití u novorozenců kvůli riziku hyperbilirubinémie. Lék je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin a jater, stejně jako v anamnéze přecitlivělosti. Dávka léčiva před jeho použitím by měla být snížena kvůli nízké tělesné hmotnosti dětí a vysoké absorpci účinných látek..
  3. Cefalosporiny nelze použít v kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami a trombolytiky kvůli významnému riziku krvácení.
  4. Kombinace léků s antacidy je považována za nežádoucí vzhledem ke snížené účinnosti antibiotické léčby..
  5. Kombinace cefalosporinů je zakázána s kličkovými diuretiky kvůli významnému riziku nefrotoxicity.

Video

Více užitečných informací o cefalosporinech se dozvíte z následujícího videa.

Co jsou cefalosporiny: seznam léků všech generací

Cefalosporiny - skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na začátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísní „Cephalosporium Acremonium“, která má antibakteriální účinek proti patogenům tyfu. Ukázalo se, že je účinný proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Později vědec izoloval látku z této houby zvanou cefalosporin C, což byl začátek tvorby antibiotik ze skupiny cefalosporinů. Antibakteriální léky ze skupiny cefalosporinů byly úspěšně použity v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinů byla neúčinná. Cefalosporiny zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století, představují jednu z nejrozsáhlejších skupin antibiotik. Prvním antibiotikem v této skupině byl „Cephalotin“.

Obecná charakteristika cefalosporinových antibiotik

V kombinaci s vysokou účinností a nízkou toxicitou jsou v klinické praxi široce používány. Pro systematizaci cefalosporinů existují různé principy, nicméně v současnosti je z praktického hlediska nejpoužívanější a nejvhodnější klasifikace cefalosporinů podle generace, přičemž první tři představují léky pro orální a parenterální podání..

V sérii od první do třetí generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti grampozitivním i gramnegativním bakteriím. Podstatnou vlastností léčiv nejnovější generace, která je odlišuje od ostatních cefalosporinů a obecně všech beta-laktamových antibiotik, je jejich aktivita proti „úpravám“ Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

  • Silný baktericidní účinek.
  • Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
  • Rezistence beta-laktamázy na S. aureus.
  • Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
  • Nedostatečná aktivita proti „modifikaci“ Staphylococcus aureus (kromě cefalosporinů páté generace), enterokoků a listérií.
  • Reciproční vylepšení aminoglykosidy.
  • Nízká toxicita.
  • Široký terapeutický rozsah.
  • Zkřížená alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Cefalosporiny jsou obecně dobře snášeny a obecně nezpůsobují závažné vedlejší účinky.

Při jejich použití jsou možné následující nežádoucí účinky:

  • Alergické reakce - kopřivka, vyrážka spalniček, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů alergických na peniciliny se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. Výsledkem může být křížová alergie v 5-10% případů. Pokud jsou tedy v anamnéze náznaky alergických reakcí pomalého typu (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, cefalosporiny první generace jsou kontraindikovány.
  • Hematologické reakce - pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech - leukopenie, eozinofilie. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinemie.
  • Zvýšená aktivita transamináz.
  • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik

Existuje 5 generací cefalosporinů

První generace

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cefalexin (cefalexin, cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace zde

Druhá generace

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim sodný).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stáda).

Třetí generace

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Čtvrtá generace

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace

  • Ceftarolin (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na grampozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gramnegativních bakterií, proto jsou na příslušných mikroorganismech mnohem slabší než cefalosporiny druhé a zejména třetí a čtvrté generace. Hlavním představitelem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, orální - cefalexin.

Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Hlavním parenterálním lékem této generace je cefuroxim. Perorální podání zahrnuje cefuroxim-axetil a cefaclor.

Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Díky své větší rezistenci na beta-laktamázy mají cefalosporiny třetí generace vyšší aktivitu než léky první a druhé generace proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na „modifikace“ Staphylococcus aureus, enterokoky a listérie, mají nízkou antianaerobní aktivitu, jsou ničeny bellaktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě komunitních i nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě komunitní pneumonie se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Orální cefalosporiny třetí generace se používají k mírným infekcím získaným v komunitě a také jako druhá fáze sekvenční terapie po předepsání parenterálních léků.

Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Ke cefalosporinům čtvrté generace patří cefepim a cefpirom, které jsou podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují větší odolností než všechny ostatní cefalosporiny vůči působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamáz třídy AshpC, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů proniknout vnější membránou gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou aktivnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.

Charakteristika cefalosporinů páté generace

Cefalosporiny páté generace zahrnují dvě antibiotika, ceftarolin a ceftobiprol. Z cefalosporinů se vyznačují nejširším spektrem antibakteriální aktivity..

Jejich hlavním rysem ve srovnání s cefalosporiny předchozích generací a obecně všech beta-laktamových antibiotik je jejich aktivita proti „modifikacím“ Staphylococcus aureus.

Zároveň mají aktivitu srovnatelnou s cefalosporiny třetí a čtvrté generace proti jiným klinicky významným grampozitivním a gramnegativním bakteriím:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (včetně multirezistentních kmenů),
  • H. influenzae (včetně kmenů produkujících beta-laktamázy.

Na základě výsledků aktuálně dokončených kontrolovaných klinických studií s cefalosporiny páté generace jsou oficiálně zavedené indikace pro jejich použití omezeny na komunitní pneumonii (ceftarolin) a infekce kůže a měkkých tkání (oba léky) u pacientů starších 18 let..