Biseptol

Biseptol: návod k použití a recenze

Latinský název: Biseptol

ATX kód: J01EE01

Aktivní složka: kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim) [kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim)]

Výrobce: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polsko), Medana Pharma, S.A. (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 26 rublů.

Biseptol - kombinované antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Formy uvolňování Biseptolu:

  • tablety 120 a 480 mg: ploché, kulaté, nažloutlé (v blistrech po 20 ks, 1 blistr v papírové krabičce);
  • perorální suspenze: lehký krém s vůní jahod (v 80 ml lahvích z tmavého skla, 1 lahvička v papírové krabičce).

1 tableta obsahuje:

  • sulfamethoxazol - 100 mg nebo 400 mg;
  • trimethoprim - 20 mg nebo 80 mg.

5 ml suspenze obsahuje:

  • sulfamethoxazol - 200 mg;
  • trimethoprim - 40 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kotrimoxazol - účinná látka Biseptolu - je kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu v poměru 5: 1..

Sulfamethoxazol je strukturně podobný PABA (kyselina para-aminobenzoová), v bakteriálních buňkách narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové, což brání začlenění PABA do jeho molekuly.

Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, ke kterému dochází v důsledku porušení redukce kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou, což je aktivní forma kyseliny listové, která je zodpovědná za dělení mikrobiálních buněk a metabolismus bílkovin.

Kombinovaný účinek složek narušuje tvorbu kyseliny listové, která je nutná pro syntézu purinových sloučenin mikroorganismy, a poté nukleové kyseliny - DNA a RNA (deoxyribonukleové a ribonukleové kyseliny). To vede k narušení tvorby bílkovin a smrti bakterií..

Biseptol je širokospektrální baktericidní prostředek, ale jeho citlivost může záviset na zeměpisné poloze.

Obvykle citlivé patogeny [MIC (minimální inhibiční koncentrace) pro sulfamethoxazol - méně než 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (kmeny tvořící beta-laktamázu a beta-laktamázu), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (včetně kmenů enterotoxinu) ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (včetně S. flexneri. S. sonet), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (včetně C. freundii), Klebsiella spp. (včetně K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (včetně S. marcescens, S. liquefaciens).

Citlivé na Biseptol mohou být také Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp..

Částečně citlivé patogeny (MIC pro sulfamethoxazol - 80–160 mg / l): koaguláza-negativní kmeny Staphylococcus spp. (včetně kmenů Staphylococcus aureus citlivých na methicilin a rezistentních na methicilin), Streptococcus pneumoniae (kmeny rezistentní na penicilin a citlivé na penicilin), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (včetně Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Rezistentní patogeny (MIC pro sulfamethoxazol - více než 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Při empirickém předepisování přípravku Biseptol je třeba vzít v úvahu místní rysy rezistence na jeho účinky možných původců specifické infekční nemoci. Při léčbě infekcí, které mohou být způsobeny částečně citlivými mikroorganismy, se doporučuje test citlivosti k vyloučení rezistence patogenu.

Farmakokinetika

Absorpce biseptolu při perorálním podání je rychlá a téměř úplná (90%).

Po jednorázovém použití 160 mg trimethoprimu + 800 mg sulfamethoxazolu Cmax (maximální koncentrace látky) trimethoprimu a sulfamethoxazolu je 1,5 - 3 μg / ml a 40 - 80 μg / ml. Je čas dosáhnout Cmax v krevní plazmě - od 1 do 4 hodin. Po jedné dávce se terapeutická úroveň koncentrace udržuje po dobu 7 hodin. Při opakovaném použití s ​​intervalem 12 hodin je minimální Css (rovnovážné koncentrace) jsou stabilizovány v rozmezí 1,3-2,8 μg / ml a 32-63 μg / ml pro trimethoprim a sulfamethoxazol. Css dosaženo za 2–3 dny.

Kotrimoxazol je v těle dobře distribuován. PROTId (distribuční objem) trimethoprimu a sulfamethoxazolu je přibližně 130 litrů, respektive 20 litrů.

Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou i do mateřského mléka. V moči a plicích vytváří koncentrace, které jsou vyšší než plazma.

Trimethoprim o něco lépe než sulfamethoxazol proniká do nezanícené tkáně prostaty, vaginálních sekretů, žluči, semenné tekutiny, slin, zanícené a zdravé plicní tkáně. Obě aktivní složky pronikají stejně dobře do komorové vody v oku a mozkomíšním moku..

Trimethoprim (velké množství) a sulfamethoxazol (mírně menší množství) vstupují do intersticiálních a dalších extravazálních tělesných tekutin z krevního řečiště. Koncentrace účinných látek je u většiny patogenních mikroorganismů vyšší než MIC.

Vazba na plazmatické bílkoviny: sulfamethoxazol - 66%, trimethoprim - 45%.

Metabolismus se vyskytuje v játrech. Sulfamethoxazol je metabolizován hlavně N4-acetylací, v menší míře konjugací s kyselinou glukuronovou. Některé metabolity mají antimikrobiální aktivitu.

Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů (do 72 hodin - 80%) a jako nezměněná látka (sulfamethoxazol - 20%, trimethoprim - 50%). Malá část dávky se vylučuje střevem.

Obě látky a jejich metabolity se vylučují ledvinami (glomerulární filtrací i tubulární sekrecí). Výsledkem je, že koncentrace obou aktivních složek v moči významně převyšuje koncentraci v krvi..

T1/2 (poločas): sulfamethoxazol - 9-11 hodin, trimethoprim - 10-12 hodin. U dětí je tento ukazatel mnohem nižší a závisí na věku: mladší než 1 rok - od 7 do 8 hodin, 1-10 let - od 5 do 6 hodin.

U starších pacientů a / nebo pacientů s poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu 15–20 ml / min) T1/2 zvýšení (je nutná úprava dávky).

Indikace pro použití

Podle pokynů je Biseptol předepsán k léčbě infekcí:

  • urogenitální systém: pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitida;
  • dýchací cesty: bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin;
  • kůže a měkké tkáně: pyodermie, furunkulóza;
  • gastrointestinální trakt: úplavice, cholera, tyfus, paratyphoid, průjem.

Kontraindikace

  • těžká onemocnění krve, včetně megaloblastické anémie, aplastické anémie, B12-anémie z nedostatku, leukopenie, agranulocytóza, anémie spojená s nedostatkem kyseliny listové;
  • nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (spojený s rizikem hemolýzy);
  • závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min);
  • diagnostikované poškození jaterního parenchymu (tablety);
  • závažné poškození funkce ledvin v případě neschopnosti kontrolovat plazmatickou koncentraci léčiva v krvi (tablety);
  • hyperbilirubinemie u pediatrických pacientů (tablety);
  • selhání jater (suspenze);
  • kombinované použití s ​​dofetilidem (suspenze);
  • do 8 týdnů věku nebo do 6 týdnů od narození od matky s infekcí HIV (suspenze) nebo do 3 let (tablety);
  • období laktace;
  • těhotenství (pilulky);
  • individuální nesnášenlivost složek léčiva a sulfonamidů.

Relativní (Biseptol je předepsán pod lékařským dohledem):

  • nemoc štítné žlázy;
  • bronchiální astma;
  • nedostatek kyseliny listové;
  • porfyrie (suspenze);
  • zatížená anamnéza závažných alergických reakcí (suspenze);
  • těhotenství (pozastavení).

Návod k použití Biseptolu: metoda a dávkování

Režim užívání léku určuje lékař individuálně. Obě lékové formy by se měly užívat před jídlem..

Suspenze a tablety Biseptol dětem starším 12 let a dospělým se obvykle předepisuje 960 mg dvakrát denně, při prodloužené léčbě se jedna dávka sníží dvakrát. Délka léčby je určena onemocněním a pohybuje se od 5 do 14 dnů.

Dávkovací režim Biseptolu pro děti:

  • tablety: od 6 do 12 let - 4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg; od 3 do 5 let - 2 tablety po 120 mg;
  • suspenze: od 6 do 12 let - 480 mg každý, od 6 měsíců do 5 let - 240 mg každý, od 2 do 5 měsíců - 120 mg každý.

Frekvence užívání Biseptolu - 2krát denně při dodržení 12hodinového intervalu mezi dávkami.

Při léčbě pneumonie se dávka vypočítá na základě tělesné hmotnosti - 100 mg / kg / den. Interval mezi dávkami by neměl přesáhnout 6 hodin, doba léčby je 2 týdny.

Při léčbě kapavky se Biseptol užívá dvakrát denně, 2 000 mg (ve smyslu sulfamethoxazolu) v intervalu 12 hodin.

Standardní dávku Biseptolu lze během léčby chronických onemocnění zvýšit o 30-50% a v případě dlouhodobé léčby se obvykle používá nižší dávka..

Vedlejší efekty

Užívání Biseptolu může vést k narušení různých tělesných systémů:

  • dýchací systém: eosinofilní infiltrát, alergická alveolitida;
  • nervový systém: nervozita, bolest hlavy, halucinace, aseptická meningitida, závratě, periferní neuritida, ataxie, křeče, deprese, zvonění v uších, apatie;
  • hematopoetické orgány: anémie, neutropenie, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, hypoprotrombinemie, agranulocytóza, methemoglobinemie;
  • trávicí systém: akutní pankreatitida, stomatitida, hyperbilirubinémie, hepatonekróza, gastritida, nauzea, snížená chuť k jídlu, zvracení, průjem, bolesti břicha, glositida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida;
  • muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie, rhabdomyolýza;
  • močový systém: porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, hematurie, hyperkreatininémie, krystalurie.

Při užívání přípravku Biseptol se mohou také objevit různé alergické reakce, které se obvykle projevují zvýšením tělesné teploty, angioedémem, svěděním, fotocitlivostí, kožní vyrážkou, kopřivkou, exsudativním multiformním erytémem, toxickou epidermální nekrolýzou, exfoliativní dermatitidou, hyperemií spojivek, uzlíky, periartikulárním onemocněním syndrom podobný lupusu.

Mezi další nežádoucí účinky během užívání přípravku Biseptol byly zaznamenány: nespavost, hypoglykemie, hyperkalemie, únava, slabost, kandidóza.

Předávkovat

  • sulfamethoxazol: zvracení, nevolnost, střevní kolika, nechutenství, bolesti hlavy, závratě, ztráta vědomí, ospalost; možný je i horečka, hematurie, krystalurie. Pozdější příznaky zahrnují žloutenku a potlačení kostní dřeně;
  • trimethoprim (akutní otrava): deprese, zvracení, nevolnost, bolest hlavy, závratě, útlum kostní dřeně, porucha vědomí.

Jaká dávka kotrimoxazolu může být život ohrožující není známa..

Chronická otrava kotrimoxazolem (při dlouhodobém užívání vysokých dávek) může vést k útlumu kostní dřeně, což se projevuje trombocytopenií, megaloblastickou anémií nebo leukopenií..

Terapie: zrušení Biseptolu a provádění opatření zaměřených na jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (nejpozději do dvou hodin po užití léku, umytí žaludku nebo vyvolání zvracení), pít hodně vody v případech, kdy je nedostatečná diuréza a funkce ledvin není narušena... Je také ukázáno zavedení kalciumfolinátu (intramuskulárně, 5 - 15 mg denně). Vylučování trimethoprimu je urychleno kyselým prostředím moči, ale v tomto případě se zvyšuje pravděpodobnost krystalizace sulfonamidu v ledvinách.

Doporučuje se monitorování krevního obrazu, složení elektrolytů v plazmě a dalších biochemických parametrů. Hemodialýza má střední účinnost, peritoneální dialýza v případě předávkování je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby se doporučuje vyhnout se nadměrnému slunci a ultrafialovému záření.

Riziko vzniku nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Biseptol se nedoporučuje pro faryngitidu a tonzilitidu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A..

Při dlouhodobém průběhu léčby (déle než 1 měsíc) je vzhledem k vysoké pravděpodobnosti hematologických změn nutné pravidelně provádět krevní testy.

Zvláštní péče vyžaduje léčbu starších pacientů a pacientů s podezřením na výchozí deficit folátů.

Při dlouhodobém užívání Biseptolu ve vysokých dávkách se doporučuje jmenovat kyselinu listovou..

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel během období léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků, jako je únava, bolest hlavy, nervozita, třes..

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství jsou tablety Biseptol kontraindikovány, suspenzi lze použít po vyhodnocení poměru přínosů a rizik. V pozdním těhotenství se doporučuje vyhnout se užívání léku, což je spojeno s pravděpodobností kernicterus u novorozenců. Biseptol může ovlivnit metabolismus kyseliny listové, proto je těhotným ženám na pozadí užívání léku předepsáno 5 mg kyseliny listové denně.

Během laktace: léčba je kontraindikována.

Použití u dětí

Kontraindikace Biseptolu pro děti:

  • pozastavení: až 8 týdnů nebo až 6 týdnů po narození od matky s infekcí HIV;
  • tablety: až 3 roky.

S poruchou funkce ledvin

Léčba biseptolem u těžké renální dysfunkce (s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min) je kontraindikována.

Při předepisování přípravku Biseptol ve formě tablet by pacienti s clearance kreatininu 15-30 ml / min měli užívat polovinu standardní dávky.

Pro porušení funkce jater

  • tablety: diagnostikované poškození jaterního parenchymu;
  • pozastavení: selhání jater.

Použití u starších osob

U starších a senilních pacientů by měl být přípravek Biseptol předepisován co nejkratší dobu..

Lékové interakce

  • fenytoin: intenzita jaterního metabolismu fenytoinu klesá, díky čemuž se zvyšuje jeho účinek a toxický účinek;
  • diuretika (nejčastěji thiazidy a starší pacienti): zvyšuje se riziko trombocytopenie;
  • léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně: zvyšuje se riziko myelosuprese;
  • ACE (angiotensin konvertující enzym) inhibitory: může se objevit hyperkalemie (riziko je zvláště vysoké u starších pacientů);
  • nepřímá antikoagulancia: zvyšuje se antikoagulační aktivita (je nutná korekce dávek antikoagulancia);
  • digoxin: jeho sérová koncentrace se může zvýšit, a proto je nutné monitorovat sérové ​​koncentrace digoxinu (zvláště vysoké riziko u starších pacientů);
  • dofetilid: zvyšuje Cmax dofetilid o 93%, AUC - o 103%, takové zvýšení koncentrace dofetilidu může způsobit ventrikulární arytmie s prodloužením QT intervalu, včetně arytmií jako svátků (tato kombinace je kontraindikována).

Analogy

Analogy biseptolu jsou:

  • aktivní složky: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
  • terapeutickým účinkem: Sulfaton.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti do 25 ° C:

  • tablety - 5 let;
  • pozastavení - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Biseptol

Podle recenzí se Biseptol používá k léčbě různých zánětlivých a infekčních onemocnění. Odhaduje se, že cena léku je dostupná. V mnoha případech je jeho vysoká účinnost zaznamenána v krátké době. Někteří uživatelé poukazují na nedostatek terapeutického účinku.

Hlavní nevýhodou přípravku Biseptol je vývoj nežádoucích účinků, mezi nimiž se nejčastěji rozlišují alergické reakce. Rovněž berou na vědomí, že tablety o síle 480 mg se kvůli velké velikosti obtížně polykají.

Biseptol ve formě suspenze má mnoho pozitivních recenzí kvůli jeho pohodlné formě podávání a možnosti jeho použití dospělými i dětmi. Mezi další výhody patří příjemná vůně a chuť, dlouhá trvanlivost po otevření obalu.

Cena Biseptolu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Biseptol je: tablety (20 ks po 120 mg) - 25-37 rublů, tablety (28 ks po 480 mg) - 80-95 rublů, suspenze (1 lahvička po 80 ml) - 111-137 třít.

Biseptol ® (Biseptol ®)

Léčivá látka:

Obsah

  • 3D obrázky
  • Složení
  • farmaceutický účinek
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Indikace léku Biseptol
  • Kontraindikace
  • Vedlejší efekty
  • Interakce
  • Způsob podání a dávkování
  • Předávkovat
  • speciální instrukce
  • Formulář vydání
  • Výrobce
  • Podmínky výdeje z lékáren
  • Podmínky skladování léku Biseptol
  • Doba použitelnosti léku Biseptol
  • Ceny v lékárnách
  • Recenze

Farmakologická skupina

  • Antimikrobiální kombinované činidlo [sulfonamidy]

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • A00.9 Cholera, blíže neurčená
  • A01.0 Břišní tyfus
  • A01.4 Paratyfoid, blíže neurčený
  • A02 Jiné infekce salmonelou
  • A09 Průjem a gastroenteritida s podezřením na infekční původ (úplavice, bakteriální průjem)
  • A23.9 Brucelóza NS
  • A37 Černý kašel
  • A38 Šarlatová horečka
  • A41.9 Septikémie, blíže neurčené
  • A54 Gonokoková infekce
  • A55 Chlamydiový lymfogranulom (pohlavní)
  • A57 Shankroid
  • B40 Blastomykóza
  • B54 Malárie NS
  • B59 Pneumocystóza
  • G00 Bakteriální meningitida nezařazená jinde
  • G04 Encefalitida, myelitida a encefalomyelitida
  • H60 Otitis externa
  • H66 Hnisavý a neurčený zánět středního ucha
  • J01 Akutní sinusitida
  • J02.9 Akutní faryngitida NS
  • J03.9 Akutní tonzilitida NS (agranulocytární angina pectoris)
  • J04.0 Akutní laryngitida
  • J18 Pneumonie bez uvedení původce
  • J20 Akutní bronchitida
  • J31.2 Chronická faryngitida
  • J32 Chronická sinusitida
  • J37 Chronická laryngitida a laryngotracheitida
  • J40 Bronchitida, neurčená jako akutní nebo chronická
  • J42 Chronická bronchitida NS
  • J47 Bronchiektázie [bronchiektázie]
  • J85 Absces plic a mediastina
  • J86 Pyothorax
  • K65 Peritonitida
  • K81 Cholecystitida
  • K83.0 Cholangitida
  • L02 Kožní absces, furuncle a carbuncle
  • L08.0 Pyoderma
  • L70 Akné
  • M86 Osteomyelitida
  • N12 Tubulo-intersticiální nefritida, neurčená jako akutní nebo chronická
  • N30 Cystitida
  • N34 Uretritida a uretrální syndrom
  • N41.9 Zánětlivé onemocnění prostaty NS
  • N45 Orchitida a epididymitida
  • N70 Salpingitida a ooforitida
  • N74.3 Gonokokové zánětlivé onemocnění pánve u žen (A54.2 +)
  • T79.3 Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde

3D obrázky

Složení

Tablety1 záložka.
účinné látky:
sulfamethoxazol100 mg
trimethoprim20 mg
pomocné látky: bramborový škrob; mastek; stearan hořečnatý; polyvinylalkohol; methylparahydroxybenzoát; propylparahydroxybenzoát; propylenglykol
Tablety1 záložka.
účinné látky:
sulfamethoxazol400 mg
trimethoprim80 mg
pomocné látky: bramborový škrob; mastek; stearan hořečnatý; polyvinylalkohol; methylparahydroxybenzoát; propylparahydroxybenzoát; propylenglykol

Popis lékové formy

Tablety 120 mg: ploché, kulaté, bílé se nažloutlým leskem, zkosené a vyryté „BS“.

480 mg tablety: ploché, kulaté, bílé se nažloutlým leskem, zkosené, s půlicí rýhou a vyrytým „Bs“.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika

Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, který má podobnou strukturu jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách a brání začlenění PABA do jeho molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu a narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na tetrahydrofol - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení mikrobů.

Jedná se o širokospektré baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocyppis car., Pneumocypp.., (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoky: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

Odolné vůči lékům: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.

Inhibuje vitální funkce E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, niacinu a dalších vitaminů B ve střevě.

Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Při perorálním podání jsou obě složky léčiva zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. Cmax aktivní složky léčiva jsou pozorovány po 1-4 hodinách.

Trimethoprim dobře proniká do buněk a přes tkáňové bariéry - do plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, hlenu, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny 50%, T.1/2 je obvykle 8,6-17 hodin. Hlavní cestou vylučování je ledviny (50% nezměněno).

Sulfamethoxazol: vazba na plazmatické bílkoviny je 66%, T.1/2 normální - 9-11 hodin. Hlavní cestou vylučování je ledviny, s 15-30% v aktivní formě.

Indikace pro Biseptol ®

infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin);

infekce urogenitálního systému (pyelonefritida, uretritida, salpingitida, prostatitida), vč. kapavka;

gastrointestinální infekce (úplavice, cholera, tyfus, paratyfoidní horečka, průjem);

infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza atd.).

Kontraindikace

přecitlivělost na kotrimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy nebo jakoukoli složku léčiva;

děti do 3 let (pro tuto dávkovou formu);

zavedená diagnóza poškození jaterního parenchymu; závažné selhání ledvin, pokud není možné určit koncentraci léčiva v krevní plazmě (nedoporučuje se užívat Cl kreatinin v gastrointestinálním traktu: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekrózou, pseudomembranózní enterokolitidou, pankreatitidou.

Ze strany hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eosinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotocitlivost, kopřivka, horečka, vyrážka, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka z angioedému, hyperémie skléry.

Ostatní: hypoglykémie, hyperkalemie, hyponatrémie.

Interakce

Lék se nedoporučuje užívat současně s thiazidovými diuretiky kvůli riziku trombocytopenie (krvácení). Kotrimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako účinek hypoglykemických léků a methotrexátu. Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T1/2 o 39%) a warfarin, což zvyšuje jejich účinek.

Rifampicin snižuje T1/2 trimethoprim.

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.

Diuretika (obvykle thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Benzokain, prokain, prokainamid a další léky v důsledku hydrolýzy, z níž se tvoří PABA, snižují účinek léčiva.

Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) - na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy - na straně druhé se mohou vyvinout zkřížené alergické reakce.

Fenytoin, barbituráty, PASK - zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek léku.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko krystalurie.

Cholestyramin snižuje absorpci, proto by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím kotrimoxazolu.

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

U některých starších pacientů může zvýšit koncentraci digoxinu v plazmě.

Může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.

U pacientů po transplantaci ledvin užívajících kotrimoxazol a cyklosporin dochází k přechodné dysfunkci transplantované ledviny, která se projevuje zvýšením koncentrace kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu..

Snižuje spolehlivost orální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje střevní a jaterní oběh hormonálních sloučenin).

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, po jídle, s dostatečným množstvím tekutiny. Dávka se nastavuje individuálně.

Děti: od 3 do 5 let - 2 stoly. (120 mg) 2krát denně; od 6 do 12 let - 4 tab. (120 mg) nebo 1 tabulka. (480 mg) 2krát denně.

U pneumonie - 100 mg / kg / den (na základě sulfamethoxazolu) je interval mezi dávkami 6 hodin, průběh léčby 14 dní.

S kapavou - 2 g (na základě sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem 12 hodin.

Dospělí a děti starší 12 let - 960 mg dvakrát denně; s dlouhodobou terapií - 480 mg dvakrát denně. Doba trvání léčby je 5-14 dní; v závažných případech a / nebo v chronické formě infekčního onemocnění lze jednu dávku zvýšit o 30-50%.

Pokud je léčba prodloužena o více než 5 dní a / nebo pokud je dávka zvýšena, je nutná hematologická kontrola; v případě změny krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou v dávce 5-10 mg denně.

Pacienti s renální insuficiencí: pacienti s Cl kreatininem 15–30 ml / min by měli užívat 1/2 standardní dávky; v Cl kreatinin PABA, - zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyvarovat nadměrného vystavení slunci a UV záření.

Riziko nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.

Nedoporučuje se pro tonzilitidu a faryngitidu způsobenou beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmene.

Dopad na laboratorní výsledky: Trimethoprim může změnit výsledky stanovení hladiny methotrexátu v séru prováděné enzymatickou metodou, ale neovlivní výsledek při výběru radioimunologické metody. Kotrimoxazol může zvýšit o 10% výsledky reakce Jaffeho s kyselinou pikrovou (pro kvantitativní stanovení kreatininu).

Formulář vydání

Tablety 120 a 480 mg. 20 tab. v blistru z PVC / hliníkové fólie. 1 blistr je umístěn v lepenkové krabici.

Výrobce

Pabyanitsk farmaceutický závod Polfa JSC.

Svatý. březen. Pilsudskogo 5, 95-200 Pabianice, Polsko.

Reklamace a stížnosti jsou přijímány na adrese zastoupení v Ruské federaci:

121248, Moskva, Kutuzovský prospekt, 7/4, bldg. 5, byt 12.

Tel.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; fax: (499) 243-77-27.

Podmínky výdeje z lékáren

Podmínky skladování léčiva Biseptol ®

Udržujte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Biseptol ®

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Biseptol - návod k použití, analogy, cena, recenze

Stránka poskytuje základní informace pouze pro informační účely. Diagnostika a léčba nemocí by měla být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

Biseptol lék

Biseptol je kombinované léčivo ze skupiny sulfonamidů. Obsahuje sulfamethoxazol a trimethoprim. Biseptol je lék se širokým spektrem účinku. Jedná se o baktericidní lék (způsobuje smrt mikrobiální buňky), ale nepatří k antibiotikům. Účinek léčiva je způsoben tím, že blokuje syntézu kyseliny listové, bez níž se mikrobiální buňka nemůže rozdělit. Sulfamethoxazol a trimethoprim se v tomto mechanismu navzájem doplňují a posilují.

Biseptol je účinný proti následujícím patogenům: stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, úplavice bacil, tyfus bacil, proteus, Escherichia coli, salmonella, pneumocystis, plasmodium, původce leishmaniózy, meningokoky, cholera vibrio, chlerachioclamydia, chlerachioclamydia houby.

Lék je neúčinný proti Pseudomonas aeruginosa, původci leptospirózy, původci tuberkulózy, spirochet a virů.
Biseptol má také účinek na mikroorganismy, které jsou rezistentní na jiné sulfa léky.

Biseptol se rychle a dobře vstřebává ze žaludku a dosahuje maximální koncentrace v krvi 1-3 hodiny po požití. Terapeutická koncentrace léčiva se udržuje až 7 hodin.

Lék dobře proniká do biologických tekutin a tělesných tkání: žluči, slin, mozkomíšního moku, sputa, prostaty, ledvin, plic. Vylučuje se z těla hlavně močí.

Uvolněte formuláře

Návod k použití Biseptolu

Indikace pro použití

Kontraindikace

Biseptol lze používat opatrně, pokud měl pacient dříve alergii na jiné léky; s bronchiálním astmatem; pacienti s nedostatkem kyseliny listové; s onemocněními štítné žlázy; v raném dětství a stáří.

Léčba přípravkem Biseptol by měla být prováděna pod lékařským dohledem a měl by být pečlivě sledován krevní test.

Vedlejší efekty

Biseptol je obecně dobře snášen. Ale jako každý lék může mít vedlejší reakce:

  • Ze zažívacího systému: ve vzácných případech - průjem, bolesti břicha, nechutenství, nevolnost, zvracení; v ojedinělých případech - kolitida (zánět střev); reaktivní zánět jater se stagnací žluči - cholestatická hepatitida; glositida - zánět jazyka; stomatitida - zánět ústní sliznice; pankreatitida - zánět slinivky břišní.
  • Ze strany nervového systému v některých případech: závratě, bolesti hlavy, deprese, malé třesy prstů.
  • Ze strany ledvin ve vzácných případech: zvýšený objem moči, zánět ledvin (nefritida), vylučování krve močí.
  • Z dýchacího systému: bronchospazmus, kašel, dušení nebo dušnost.
  • Na straně hematopoetických orgánů v ojedinělých případech: pokles počtu leukocytů v krvi, pokles počtu neutrofilů (typ leukocytů, které chrání tělo před infekcemi), pokles krevních destiček (krevní destičky podílející se na srážení krve), anémie z nedostatku folátu.
  • Ze strany kůže: kožní vyrážky ve formě kopřivky; svědění; v ojedinělých případech - Lyellův syndrom a Stevens-Johnsonův syndrom (nejzávažnější varianty alergických projevů na kůži a sliznicích s nekrózou a odmítnutím); Quinckeho edém (lokální nebo difúzní edém podkožní tkáně a sliznic); přecitlivělost na ultrafialové paprsky.
  • Byly ojedinělé případy zimnice a horečky po užití Biseptolu (léková horečka).
  • Bolesti kloubů a svalů.
  • Tromboflebitida (v místě vpichu).
  • Snížená hladina draslíku, sodíku a cukru v krvi.

Nežádoucí účinky jsou zpravidla mírné a vymizí po vysazení léku.

Základem pro zrušení přípravku Biseptol je výskyt kožních vyrážek a silných průjmů.

U pacientů infikovaných HIV a pacientů s AIDS je pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků mnohem vyšší.

Léčba Biseptolem

Jak se Biseptol užívá?
Biseptol by měl být užíván po jídle. Aby se zabránilo komplikacím ve formě tvorby krystalů v moči a urolitiázy, je nutné lék vypít dostatečným množstvím vody a po celou dobu léčby poskytnout bohatý nápoj (nejméně 2 litry denně).

Po dobu léčby přípravkem Biseptol se doporučuje omezit konzumaci hrášku, fazolí, tukových sýrů a živočišných produktů. Tyto potraviny mají vysoký obsah bílkovin a snižují účinnost léku. Před užitím přípravku Biseptol se nedoporučuje jíst řepu, pečivo, sušené ovoce. Tyto produkty se rychle tráví a lék nemá čas na vstřebávání, vylučuje se z těla stolicí. Nepijte drogu mlékem, protože částečně lék neutralizuje.

Během léčby je přísně zakázáno konzumovat alkoholické nápoje: mohou zcela neutralizovat drogu a přispět k rozvoji alergických reakcí.

Během léčby je třeba se vyvarovat ultrafialového záření (nadměrné sluneční záření a solária).

Při dlouhodobém užívání (více než 5 dní) a při použití vyšších dávek, stejně jako při změnách krevního testu během léčby, by měla být kyselina listová užívána v dávce 5-10 mg denně.

Lékové interakce
Biseptol by neměl být užíván současně s Aspirinem, Butadionem, Naproxenem.

Biseptol zvyšuje účinek léků snižujících srážlivost krve, jako je warfarin.

Biseptol zvyšuje účinek některých antidiabetik (Glickvidon, Glibenclamid, Glipizid, Chlorpropamid, Gliklazid).

Biseptol zvyšuje aktivitu protinádorového léku Methotrexate a antikonvulzivního léku fenytoinu.

Biseptol se nedoporučuje podávat současně s thiazidovými diuretiky (chlorthiazid, diuril, naturetin, metetolazon, diukardin, furosemid atd.) - přispívá to ke zvýšení krvácení.

Biseptol v kombinaci s diuretiky, stejně jako s antidiabetiky uvedenými výše, může způsobit zkřížené alergické reakce.

Hexamethylentetramin, kyselina askorbová a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko tvorby „písku“ v moči při současném užívání s Biseptolem.

Biseptol může u starších pacientů zvyšovat koncentraci digoxinu v krvi.

Rifampicin podporuje rychlejší vylučování Biseptolu z těla.

Fenytoin (antikonvulzivní léčivo), PASK (antituberkulózní léčivo) a barbituráty (fenobarbital, luminal, Nembutal, Sekonal, Amunal) zvyšují nedostatek kyseliny listové v těle, pokud se užívají společně s Biseptolem.

Současné užívání biseptolu a pyrimethaminu (lék proti malárii) zvyšuje riziko anémie.

Benzokain, prokain (léky na lokální anestezii) snižují účinnost Biseptolu.

Dávkování biseptolu
Dávka léčiva a doba podávání jsou předepsány lékařem individuálně, v závislosti na závažnosti stavu a souvisejících onemocněních..

Dospělým pacientům je obvykle předepsáno 960 mg dvakrát denně (2 tablety 480 mg nebo 1 tableta forte dvakrát) po 12 hodinách po dobu 5-14 dnů.

V případě potřeby je předepsána dlouhodobá léčba 480 mg dvakrát denně (1 tableta 480 mg dvakrát).

Suspenze Biseptolu je předepsána dospělým, 20 ml každých 12 hodin..

V případě závažného průběhu onemocnění (někdy s chronickým onemocněním) lze dávku zvýšit až na 50%.

A s délkou léčby více než 5 dní a se zvýšením dávky Biseptolu je nutné kontrolovat kompletní krevní obraz.

U těžkých infekcí se k dosažení vyšší koncentrace v mozkomíšním moku nebo není-li možné užívat léky interně, používá se intramuskulární nebo intravenózní kapání drogy.

Koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání se ředí bezprostředně před infuzí. Pro ředění se používá 5% a 10% roztok glukózy, Ringerův roztok, 0,9% roztok chloridu sodného, ​​0,45% roztok chloridu sodného s 2,5% roztokem glukózy..

Je nemožné injikovat koncentrát Biseptol 480 s jinými roztoky nebo smíchat lék s jinými léčivými přípravky.

Dětem starším 12 let a dospělým je předepsáno 10 ml (960 mg) po 12 hodinách.

Dětem ve věku od 3 do 5 let se předepisuje 2,5 ml (240 mg) dvakrát denně.

Dětem ve věku 6-12 let se po 12 hodinách podává 5 ml (480 mg).

U závažných infekcí je přípustné zvýšení dávky o 50% pro všechny věkové skupiny.

Lék se podává po dobu nejméně 5 dnů (do vymizení projevů onemocnění a další 2 dny).

V případě předávkování lékem (výskyt nauzey, zvracení, poruchy vědomí) se lék zruší, žaludek se umyje (pokud po podání neuplynuly více než 2 hodiny), předepíše se hojný nápoj nebo nitrožilní tekutina.

Biseptol pro děti

V některých zemích (například v Anglii) se Biseptol používá k léčbě dětí až po 12 letech věku. V zemích bývalého Sovětského svazu se droga úspěšně používá také k léčbě malých dětí.

V pediatrické praxi se Biseptol používá k léčbě respiračních infekcí, infekcí močových cest, střevních infekcí a poškození měkkých tkání.

Používá se jak v dospívání, tak k léčbě malých dětí, počínaje 3 měsíci. Hlavní podmínkou pro léčbu dětí je přesné dodržování dávkování..

Pro děti je Biseptol k dispozici ve formě sirupu nebo suspenze. Suspenzi lze používat od 3 měsíců věku; sirup - po roce; tablety - po 2 letech; injekce - po 6 letech.

Suspenze Biseptolu je předepsána v dávce 30 mg sulfamethoxazolu a 6 mg trimethoprimu na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Děti ve věku 3-6 měsíců musí po 12 hodinách užívat suspenzi 2,5 ml dvakrát denně; od 7 měsíců do 3 let, 2,5-5 ml suspenze dvakrát denně; od 4 do 6 let užívejte 5-10 ml 2krát každých 12 hodin; ve věku 7-12 let - 10 ml 2krát denně; děti starší 12 let užívají 20 ml každých 12 hodin.

Děti od 2 do 5 let tablety Biseptol jsou předepsány 240 mg dvakrát denně (2 tablety 120 mg dvakrát); a od 6 do 12 let - 480 mg 2krát denně (4 tablety 120 mg 2krát nebo 1 tableta 480 mg 2krát) po 12 hodinách.

Děti jsou předepsány k užívání léku, obvykle po dobu 5 dnů, a pokračuje další 2 dny po vymizení projevů onemocnění.

Při léčbě přípravkem Biseptol by rodiče měli dítěti poskytnout hojný nápoj. Po dobu léčby byste měli omezit konzumaci sladkostí a cukrovinek, zelí a mrkve, rajčat a luštěnin. Doporučuje se dát dítěti vitamínové komplexy.

Rodiče nemohou tento lék používat sami! Léčba by měla být prováděna pouze podle pokynů lékaře a pod neustálým dohledem pediatra.

Biseptol pro anginu pectoris

Angina je nejčastěji způsobena streptokoky a stafylokoky. A navzdory skutečnosti, že anotace k Biseptolu naznačuje, že oba tyto patogeny jsou citlivé na působení Biseptolu, a doporučuje se pro léčbu angíny (angíny), v posledních letech se používá jen zřídka. To je způsobeno skutečností, že studie v posledních letech naznačují ztrátu citlivosti streptokoků na Biseptol.

Biseptol pro anginu pectoris je nyní předepsán v případech, kdy je z jakéhokoli důvodu nemožné užívat léky první volby, antibiotika. V takových případech je Biseptol předepsán v obvyklé dávce specifické pro věk po dobu 7-10 dnů..

Biseptol pro cystitidu

Biseptol se tradičně používá k léčbě cystitidy.

Ale mikroby se přizpůsobují často používaným lékům a postupem času ztrácejí citlivost na tyto léky; léky přestanou fungovat. Tak se to stalo s Biseptolem. Proto je v současné době postoj k jmenování Biseptolu pro cystitidu velmi zdrženlivý..

Správnou taktikou léčby cystitidy je výběr léků podle jejich citlivosti. Za tímto účelem je předepsána kultivace moči pro mikroflóru a její citlivost na léky. Lékař obdrží výsledek 3-4 dny po testu a zvolí správnou léčbu.

V některých případech lékař nejprve předepíše Biseptol a po obdržení výsledku citlivosti flóry na léky, pokud je to nutné, změní léčbu. Někdy je Biseptol předepsán kvůli nesnášenlivosti antibiotik nebo jiných léků. Biseptol je předepsán v obvyklé dávce (2 tablety 2krát denně) po dobu 5-10 dnů.

Analogy a synonyma Biseptolu

Je třeba rozlišovat mezi analogy léčiv a synonymy léčiv.

Analogy jsou léky, které mají ve svém složení různé účinné látky, liší se v názvech, ale používají se při léčbě stejných onemocnění, protože mají stejný účinek. Analogy se mohou lišit v síle účinku, toleranci vůči lékům, kontraindikacích, vedlejších účincích.

Antibiotika různých skupin jsou analogy biseptolu. mají také antimikrobiální účinky. V závislosti na citlivosti patogenu a spektru účinku se antibiotika používají k léčbě stejných onemocnění jako Biseptol.

Analogy biseptolu jsou další sulfa léky:

  • Asakol (účinná látka: mesalazin);
  • Dermazin (účinná složka: sulfadiazin);
  • Ingalipt (aktivní složky: streptocid, sulfathiazol sodný);
  • Ingaflu (účinná látka: streptocid) a další sulfa léky.

Synonymní léky jsou léky se stejnými účinnými látkami, ale mají různé názvy, protože vyráběné různými společnostmi. Jedná se o generické léky. Mohou se lišit v dávkových formách, ale mají stejné farmakologické vlastnosti..

Biseptol synonyma: Bactrim, Bacterial, Bactramine, Abacin, Andoprim, Bactifer, Abactrim, Bactramel, Hemitrin, Bactrizol, Ectapprim, Berlocid, Bacticel, Doctonil, Expectrin, Gantrin, Falprin, Metomid, Infektrimcetim, Primazol, Oribakt, Resprim, Sumetrolim, Septocid, Uroxen, Bactekod, Trixazol, Trimexazol, Blexon, Vanadil, Aposulfatrin, Bactreduct, Groseptol, Cotrimol, Kotribene, Eriprim, Základní, Sulfatrim, Rancotrim, Expazol, Sinotrimaxol, Sulotrim, Trimosul.

Recenze o droze

Existuje mnoho pozitivních recenzí o účinnosti přípravku Biseptol při léčbě respiračních onemocnění (i při bronchiálním astmatu), otitis media, vředů, bronchiektázie u dětí a dospělých.

V několika recenzích jsou zaznamenány vedlejší účinky ve formě nevolnosti, zvracení a snížené chuti k jídlu. Mnoho pacientů a někteří lékaři považují lék za zastaralý.

Nedostatek účinku byl zaznamenán ve 2 recenzích na léčbu akné a ve 2 na léčbě kapavky. Nebyly nalezeny žádné negativní recenze týkající se užívání drogy u dětí.

Cena léku

Závěr

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor projektu obsahu.