Penicilinová antibiotika

Antibiotika penicilinu jsou univerzální léky, které vám umožňují včas a účinně zbavit člověka bakteriálních patologií. Kořenem těchto léků jsou houby, živé organismy, které každý rok zachrání miliony lidí po celém světě..

Historie objevů

Historie objevu antibakteriálních látek řady penicilinů sahá do 30. let 20. století, kdy vědec Alexander Fleming, který studoval bakteriální infekce, náhodně odhalil oblast, kde bakterie nerostly. Jak ukázal další výzkum, takovým místem v misce byla plíseň, která obvykle zakrývala zatuchlý chléb..

Jak se ukázalo, tato látka snadno zabíjela stafylokoky. Po dalším výzkumu byl vědec schopen izolovat čistý penicilin, který se stal prvním antibakteriálním činidlem..

Princip působení této látky je následující: během buněčného dělení bakterií používají tyto látky k obnovení své poškozené membrány prvky, které se nazývají peptidoglykany. Penicilin neumožňuje tvorbu této látky, kvůli níž bakterie ztrácejí schopnost nejen se množit, ale také se dále vyvíjet a jsou zničeny.

Ne všechno však proběhlo hladce, po chvíli bakteriální buňky začaly aktivně produkovat enzym zvaný beta-laktamáza, který začal ničit beta-laktamy, které tvoří základ penicilinů. K vyřešení tohoto problému byly do složení antibakteriálních činidel přidány další složky, například kyselina klavulonová..

Spektrum akce

Po proniknutí do lidského těla se lék snadno šíří všemi tkáněmi, biologickými tekutinami. Jedinou oblastí, kde proniká ve velmi malém množství (až do 1%), je mozkomíšní mok, orgány zrakového systému a prostata..

Lék se vylučuje mimo tělo ledvinami, přibližně po 3 hodinách.

Antibiotický účinek přirozené odrůdy léčiva je dosažen bojem proti následujícím bakteriím:

  • grampozitivní (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, bacily, listerie);
  • gramnegativní (gonokoky, meningokoky);
  • anaerobní (klostridie, actiminocetes, fusobakterie);
  • spirochety (bledé, leptospira, borrelia);
  • účinné proti Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinová antibiotika se používají k léčbě různých patologických stavů:

  • infekční nemoci střední závažnosti;
  • onemocnění orgánů ORL (šarlach, angína, zánět středního ucha, faryngitida);
  • infekce dýchacích cest (bronchitida, zápal plic);
  • onemocnění urogenitálního systému (cystitida, pyelonefritida);
  • kapavka;
  • syfilis;
  • kožní infekce;
  • osteomyelitida;
  • blenorea, která se vyskytuje u novorozenců;
  • leptospiróza;
  • meningitida;
  • aktinomykóza;
  • bakteriální léze sliznic a pojivových tkání.

Klasifikace antibiotik

Antibiotika penicilinu mají různé způsoby výroby i vlastnosti, což umožňuje jejich rozdělení do 2 velkých skupin.

  1. Přírodní objevy objevené Flemingem.
  2. Polosyntetické, byly vytvořeny o něco později v roce 1957.

Odborníci vyvinuli klasifikaci antibiotik skupiny penicilinů.

Přírodní patří:

  • fenoxylmethylpenicilin (Ospin, stejně jako jeho analogy);
  • benzathin benzylpenicilin (Retarpen);
  • sodná sůl benzylpenicilinu (prokain penicilin).

Obvykle se odkazuje na skupinu polosyntetických látek:

  • aminopeniciliny (amoxiciliny, ampiciliny);
  • antistafylokokový;
  • antipesvdomonadnye (ureidopeniciliny, karboxypeniciliny);
  • chráněno inhibitorem;
  • kombinovaný.

Přírodní peniciliny

Přírodní antibiotika mají jednu slabou stránku: mohou být zničena působením beta-laktamázy i žaludeční šťávy.

Léky patřící do této skupiny jsou ve formě injekčních roztoků:

  • s prodlouženým účinkem: to zahrnuje náhradu penicilinu - bicilinu, stejně jako novokainovou sůl benzylpenicilinů;
  • s malým účinkem: sodné a draselné soli benzylpenicilinů.

Prodloužené peniciliny se podávají intramuskulárně jednou denně a novokainová sůl - 2 až 3krát denně.

Biosyntetické

Série penicilinových antibiotik se skládá z kyselin, které jsou nezbytnými manipulacemi kombinovány se sodnými a draselnými solemi. Takové sloučeniny se vyznačují rychlou absorpcí, která umožňuje jejich použití pro injekce..

Terapeutický účinek je zpravidla znatelný již po čtvrt hodině po podání léku a trvá 4 hodiny (proto lék vyžaduje opětovné podání).

Aby se prodloužil účinek přírodního benzylpenicilinu, byl kombinován s novokainem a některými dalšími složkami. Přidání solí novokainu k hlavní látce umožnilo prodloužit dosažený terapeutický účinek. Nyní je možné snížit počet injekcí na dvě nebo tři denně.

Biosyntetické peniciliny se používají k léčbě následujících onemocnění:

  • chronický revmatismus;
  • syfilis;
  • streptokok.

K léčbě středně závažných infekcí se používá fenoxylmethylpenicilin. Tato odrůda je odolná vůči škodlivým účinkům kyseliny chlorovodíkové, která je obsažena v žaludeční šťávě.

Tato látka je dostupná v tabletách, u kterých je povoleno perorální podávání (4 až 6krát denně). Biosyntetické peniciliny působí proti většině bakterií, s výjimkou spirochet.

Polosyntetická antibiotika vztahující se k sérii penicilinů

Tento typ fondů zahrnuje několik podskupin léčivých přípravků..

Aminopeniciliny aktivně působí proti: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To zahrnuje následující léky: ampicilinová řada (Ampicillin), amoxicilin (Flemoxin Solutab).

Aktivita obou podskupin antibakteriálních látek se vztahuje na podobné typy bakterií. Ampiciliny však nejsou příliš účinné proti pneumokokům, ale některé z jejich odrůd (například trihydrát ampicilinu) se snadno vyrovnávají se Shigellou.

Léky v této skupině se užívají následovně:

  1. Ampiciliny intravenózními a intramuskulárními infekcemi.
  2. Perorální amoxiciliny.

Amoxiciliny aktivně bojují s Pseudomonas aeruginosa, ale bohužel někteří zástupci této skupiny mohou být zničeni pod vlivem bakteriálních penicilináz.

Antistafylokoková podskupina zahrnuje: meticilin, nafitsillin, oxacilin, fluxocilin, dicloxacilin. Tyto léky jsou rezistentní na stafylokoky.

Podskupina antipseudomonas, jak název napovídá, aktivně bojuje s Pseudomonas aeruginosa, což vyvolává výskyt těžkých forem anginy pectoris, cystitidy.

Tento seznam obsahuje dva typy drog:

  1. Karboxypeniciliny: Karbetsin, Timentin (k léčbě závažných lézí močových cest a dýchacích cest), Piopen, disodný karbinicilin (používá se pouze u dospělých pacientů intramuskulárně, intravenózně).
  2. Ureidopeniciliny: Picilin piperacilin (používaný častěji u patologií vyvolaných Klebsiellou), Securopen, Azlin.

Kombinovaná antibiotika ze série penicilinů

Kombinované léky se také nazývají chráněné inhibitory, což znamená, že blokují beta-laktamázy bakterií.

Seznam inhibitorů beta-laktamázy je velmi velký, nejčastější jsou:

  • kyselina klavulonová;
  • sulbaktam;
  • tazobaktam.

Pro účely léčby patologických stavů dýchacích, urogenitálních systémů se používají následující antibakteriální kompozice:

  • amoxicilin a kyselina klavulonová (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilin a sulbaktam (Unazine);
  • tikarcilin a kyselina klavulonová (Tymentin);
  • piperacilin a tazobaktam (Tazocin);
  • ampicilin a oxacilin (ampiox sodný).

Peniciliny pro dospělé

Polosyntetické léky se aktivně používají k boji proti sinusitidě, otitis media, pneumonii, faryngitidě, angíně. Pro dospělé existuje seznam nejúčinnějších léků:

  • Augmentin;
  • Amoxikar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilin;
  • Amoxiclav;
  • Tikarcilin;
  • Flemoxin Solutab.

Chcete-li se zbavit pyelonefritidy (hnisavé, chronické), cystitidy (bakteriální), uretritidy, salpingitidy, endometritidy, použijte:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Tikarcilin s kyselinou klavulonovou.

Když pacient trpí alergií na penicilinové léky, může se u něj objevit alergická reakce v reakci na tyto léky (může to být jednoduchá kopřivka nebo závažná reakce s rozvojem anafylaktického šoku). Za přítomnosti takových reakcí je prokázáno, že pacient užívá léky z makrolidové skupiny..

Zvláštní pozornost si zaslouží kategorie těhotných žen; ke zbavení se chronické pyelonefritidy používají:

  • Ampicilin;
  • Oxacilin (v přítomnosti patogenu - stafylokoka);
  • Augmentin.

V případě nesnášenlivosti skupiny penicilinů může lékař doporučit použití skupiny rezervních antibiotik ve vztahu k penicilinům: cefalosporiny (cefazolin) nebo makrolidy (klarithromycin).

Peniciliny pro léčbu dětí

Na základě penicilinů bylo vytvořeno mnoho antibakteriálních látek, některé z nich jsou schváleny pro použití u pediatrických pacientů. Tyto léky se vyznačují nízkou toxicitou a vysokou účinností, což umožňuje jejich použití u malých pacientů..

U kojenců se používají léky chráněné inhibitory, užívané orálně.

Dětem jsou předepsána následující antibiotika:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilin;
  • flemoxin.

Mezi nepenicilinové formy patří Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Slovo „solutab“ znamená, že se tablety po vystavení kapalině rozpustí. Tato skutečnost usnadňuje mladým pacientům užívání drog..

Mnoho antibiotik skupiny penicilinů se vyrábí ve formě suspenzí ve formě sladkého sirupu. Pro stanovení dávky pro každého pacienta je nutné vzít v úvahu ukazatele jeho věku a tělesné hmotnosti..

Pouze odborník může předepsat antibakteriální látky dětem. Samoléčba s použitím těchto léků není povolena.

Kontraindikace vedlejší účinky penicilinů

Ne všechny kategorie pacientů mohou užívat penicilinové léky, navzdory jejich účinnosti a výhodám obsahují pokyny pro tyto léky seznam podmínek, kdy je užívání těchto léků zakázáno.

Kontraindikace:

  • přecitlivělost, osobní nesnášenlivost nebo silné reakce na složky léku;
  • předchozí reakce na cefalosporiny, peniciliny;
  • dysfunkce jater, ledvin.

Každý lék má svůj vlastní seznam kontraindikací, který je uveden v pokynech, měli byste se s ním seznámit ještě před zahájením léčby.

Penicilinová antibiotika jsou pacienty zpravidla dobře tolerována. Ve vzácných případech se však mohou objevit negativní projevy..

Vedlejší efekty:

  • alergické reakce se projevují kožní vyrážkou, kopřivkou, otokem tkáně, svěděním, jinými vyrážkami, Quinckeho edémem, anafylaktickým šokem;
  • na straně zažívacího traktu se může objevit nevolnost, bolest v nadbřišku, poruchy trávení;
  • oběhový systém: zvýšený krevní tlak, poruchy srdečního rytmu;
  • játra a ledviny: vývoj selhání funkce těchto orgánů.

Aby se zabránilo rozvoji nežádoucích účinků, je velmi důležité užívat antibiotika pouze podle pokynů lékaře, nezapomeňte používat pomocné prostředky (například probiotika), které doporučí.

Penicilinová antibiotika. Seznam léků nové generace v tabletách, injekcích

Při výběru antibiotika je třeba vzít v úvahu citlivost původce onemocnění na antimikrobiální látku, věk pacienta, přítomnost řady doprovodných onemocnění, tolerance pacienta k průběhu antibiotické léčby. Článek poskytuje podrobný popis penicilinů, které vám pomohou seznámit se s touto skupinou drog.

Peniciliny. Definice a vlastnosti

Penicilinové antibiotikum je obecný název pro velkou skupinu léků, které jsou produkovány mnoha druhy plísní rodu Penicillium. Patří do třídy β-laktamových antibiotik, která mají ve své struktuře čtyřčlenný β-laktamový kruh.

Peniciliny objevil britský mikrobiolog A. Fleming. V roce 1928 zjistil, že vláknité houby zelené plísně způsobují smrt stafylokoků. Vědec nazval účinnou látku těchto hub penicilinem, který byl izolován v čisté formě až v roce 1940 skupinou vědců pod vedením E.B. Cheyne a HW Flor.

Všechny peniciliny mají následující vlastnosti:

  • mírná toxicita:
  • zkřížená přecitlivělost na všechny peniciliny, stejně jako na některé karbapenemy a cefalosporiny;
  • široká škála dávek;
  • mají baktericidní účinek, to znamená, že způsobují smrt mikroorganismů;
  • při perorálním podání jsou všechny peniciliny dobře absorbovány a rychle distribuovány ve tkáních a tělesných tekutinách, kde dosahují terapeutických dávek, s výjimkou mozkomíšního moku, sekretu prostaty, vnitřního prostředí oka, kde je nízký obsah antimikrobiálních látek, pouze při meningitidě se jejich koncentrace v mozkomíšním moku zvyšuje na terapeutickou;
  • migrují přes placentu a vylučují se do mateřského mléka;
  • vylučují se hlavně močí, v níž je vysoká koncentrace penicilinů;
  • poločas se pohybuje od půl hodiny do 90 minut.

Klasifikace

Existují 4 skupiny penicilinů.

První skupina zahrnuje:

  • Přírodní antimikrobiální látky, které jsou ničeny penicilinázami, proto se vyznačují úzkým spektrem antibakteriální aktivity. Jedná se o léky, jako je benzylpenicilin a fenoxymethylpenicilin.
  • Polosyntetická antibiotika, jako je meticilin, nafcilin, oxacilin. Penicilinázami nejsou ničeny, proto mají širší spektrum antimikrobiální aktivity.
  • Aminopeniciliny, jako je ampicilin, amoxicilin. Vyznačují se širokým spektrem účinku.

Druhou a třetí skupinou jsou karboxypeniciliny. Jedná se o léky, jako je tikarcilin a karbenicilin. Čtvrtá generace zahrnuje amidinopeniciliny a ureidopeniciliny, které mají široké antibakteriální spektrum.

Často předepsané peniciliny chráněné inhibitory, které nejsou ničeny β-laktamázami, jako je Amoxiclav, Augmentin.

Indikace pro použití

Antibiotikum ze série penicellinů, bez ohledu na jeho formu, způsobuje smrt:

  • streptokoky;
  • stafylokoky;
  • enterokoky;
  • listérie;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • clostridium;
  • korynebakterie.

Doporučují se pro bakteriální infekce způsobené patogenními látkami, které jsou na ně citlivé, včetně nemocí, jako jsou:

  • zánět vedlejších nosních dutin, průdušek a plic;
  • angina pectoris;
  • otitis;
  • otrava krve;
  • syfilis;
  • kapavka;
  • zánět močového měchýře;
  • pyelonefritida;
  • salmonelóza;
  • peptický vřed zažívacího traktu spojený s Helicobacter pylori (peniciliny jsou předepsány v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami);
  • infekce měkkých tkání a kůže, včetně erysipel, infikovaných ran a popálenin;
  • zánět mozkových plen;
  • spála;
  • Borelióza;
  • endokarditida;
  • anaerobní infekce, jako je tetanus a plynová gangréna;
  • antrax;
  • osteomyelitida.

Peniciliny se používají k prevenci bakteriálních komplikací během operace a exacerbaci revmatismu.

Kontraindikace

Všechny peniciliny je zakázáno užívat v případě nesnášenlivosti jejich složení.

Většinu z nich nelze opít závažnými patologiemi jater a ledvin. Každý penicellinový lék má své vlastní kontraindikace, které musí být objasněny v oficiálních pokynech připojených ke konkrétnímu léku.

Vedlejší efekty

Peniciliny mohou způsobit řadu nežádoucích účinků specifických pro antibiotika:

  • Alergie. Může se vyskytnout, i když osoba dříve podstoupila léčbu tímto antibiotikem a nevyskytly se žádné vedlejší účinky. Alergie mohou být zesítěny s jinými peniciliny. Může se projevit jako vyrážky, svědění, anafylaxe, angioedém a kopřivka. Pokud se objeví příznaky alergie, je třeba léčbu peniciliny přerušit a vyhledat lékařskou pomoc. V případě anafylaktického šoku je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest, je indikována kyslíková terapie, zavedení glukokortikoidů a adrenalinu.
  • Střevní dysbióza. V důsledku porušení mikroflóry gastrointestinálního traktu může dojít k průjmu nebo zácpě.
  • Dyspeptické poruchy, jako je nevolnost, zvracení, bolesti břicha, pálení žáhy.
  • Anémie.
  • Vaginální kandidóza, která je spojena s porušením vaginální mikroflóry.
  • Bolest hlavy.
  • Chvění určitých částí těla.
  • Záchvaty, které jsou častější u dětí a lidí s dysfunkcí ledvin při léčbě karbenicilinem nebo velmi vysokými dávkami benzylpenicilinu.
  • Psychiatrické poruchy, které se mohou objevit při podávání benzylpenicilinu prokainu ve vysokých dávkách.
  • Pseudomembranózní kolitida. Obvykle se objevuje při léčbě ampicilinem a peniciliny chráněnými inhibitory. Vývoj onemocnění může naznačovat tekutá stolice smíchaná s krví. Když se tyto příznaky objeví, měla by být antibiotická léčba zrušena a mělo by být provedeno sigmoidoskopické vyšetření. Pokud je diagnóza potvrzena, je nutné předepsat léky k obnovení rovnováhy vody a solí. Pokud je to nutné, uvnitř jsou předepsána antimikrobiální činidla, na která je C.difficile citlivý, například Vancomycin, Metronidazol. Abyste vyloučili průjem s pseudomembranózní kolitidou, nepijte loperamid.
  • Porušení rovnováhy vody a soli.
  • Zvýšený krevní tlak.
  • Arytmie.
  • Dysfunkce jater, při které se zvyšuje aktivita jaterních enzymů. Když dojde k této nežádoucí reakci, může mít člověk horečku, nevolnost a zvracení. Tyto příznaky se zpravidla vyskytují při předepisování oxacilinu v denní dávce nad 6 g nebo penicilinů chráněných inhibitorem.
  • Dysfunkce ledvin. U dětí se při léčbě oxacilinem může objevit krev v moči, ale po ukončení léčby antibiotiky se vše vrátí do normálu. U některých pacientů se při užívání penicilinů může vyvinout intersticiální nefritida.
  • Zvýšená hladina draslíku v krvi. Hyperkalemie se objevuje během léčby vysokými dávkami draselné soli benzylpenicilinu u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při předepisování v kombinaci s draslík šetřícími diuretiky, draslíkovými léky, ACE blokátory..
  • Zvýšené hladiny sodíku v krvi. Tento patologický stav se často vyskytuje během léčby karbenicilinem, méně často jej může vyvolat ureidopeniciliny a velké dávky sodné soli benzylpenicilinu. Hypernatremie může způsobit vysoký krevní tlak a otoky.
  • Neutropenie. Vyskytuje se častěji při léčbě oxaciliny..
  • Snížení počtu krevních destiček a narušení jejich agregace. Tento nežádoucí účinek se objevuje při léčbě karbenicilinem, někdy se vyskytuje u ureidopenicilinů.
  • Vyrážka nealergického původu. Ampicilinová vyrážka nesvědí a zmizí po vysazení antibiotik.
  • Cévní komplikace se vyskytují při použití benzylpenicilinu prokainu a benzathinu. Při vstupu do tepny dochází k ischemii a nekróze tkání dolních končetin; při injekčním podání léku do žíly se může dostat vzduch do cév plic a centrálního nervového systému. Aby se tomu zabránilo, musí si pacient během injekce lehnout a lék musí být injikován intramuskulárně do horního vnějšího čtverce hýždě..
  • Bolest a infiltrace při injekčním podání antibiotika do svalu. Tyto nepříjemné příznaky se nejčastěji objevují při použití draselné soli benzylpenicilinu.
  • Po zavedení penicilinů do žíly je pozorován zánět cévní stěny, zejména karbenicilin.

Nejčastěji se nežádoucí reakce vyskytují na pozadí antibiotické terapie, pokud se peniciliny používají ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu.

Použití během těhotenství

Peniciliny migrují přes placentární bariéru, ale navzdory tomu nebyly žádné důkazy o tom, že by způsobovaly komplikace u pacientů v poloze.

Podle účinku na plod jsou léky v této skupině klasifikovány jako kategorie B FDA. To znamená, že při pokusech na zvířatech neprokázaly negativní účinek na plod, nezpůsobily vrozené patologie a mutace u potomků, ale kontrolované klinické studie u těhotných pacientů nebyly provedeny..

Pouze lékař by měl během těhotenství zvolit antibiotikum, s přihlédnutím ke gestačnímu období, kontraindikacím ženy k zahájení léčby a jeho toleranci. V takovém případě musí být pacient neustále pod dohledem odborníka, který musí sledovat stav matky a dítěte..

Ženám v pozici mohou být předepsány přírodní a polosyntetické peniciliny na bázi amoxicilinu, ampicilinu, oxacilinu.

Penicilinová antibiotika

Farmaceutický průmysl vyrábí několik druhů penicellinů.

Benzylpenicilin

Antibiotikum řady penicilinů, které je dostupné v několika formách, se vyrábí v prášku, ze kterého se po zředění získá injekční roztok.

Hlavním přírodním penicilinem je sodná a draselná sůl benzylpenicilinu. Grampozitivní flóra je na drogu hlavně citlivá. Tento lék je běžnou příčinou alergií.

Do této skupiny patří benzylpenicilin prokain, který je účinný při infekcích vyvolaných streptokoky. Lék se doporučuje k léčbě pneumokokové pneumonie doma.

V prodeji je také benzathin benzylpenicilin, který je předepsán k léčbě onemocnění způsobených streptokoky a syfilisem. Je povoleno jej podávat, aby se zabránilo šarlachu, exacerbaci erysipel a revmatismu..

Byl vyvinut lék, který obsahuje 3 z těchto typů antibiotik ve stejném poměru; v prodeji je antimikrobiální látka pod obchodním názvem Bicillin-3. Může být použit ve stejných případech jako benzathin benzylpenicilin. Musíte si však injekci Bitsillin-3 podat jednou..

Bicilin-5 má stejné indikace, které obsahuje 4 díly benzathinu a 1 díl prokainbenzylpenicilinu.

Fenoxymethylpenicilin

Fenoxymethylpenicilin se užívá perorálně. Tento léčivý přípravek je dostupný v tabletách a prášku pro přípravu suspenze, která je povolena od 3 měsíců. Lék se doporučuje pro onemocnění způsobená streptokoky. Fenoxymethylpenicilin lze pít, aby se zabránilo exacerbaci revmatismu.

Oxacilin

Oxacilin je k dispozici od několika společností v tabletách a prášku pro přípravu infekčního roztoku, který lze použít od narození. Lék není ničen penicilinázami.

Citlivé na to:

  • stafylokoky;
  • streptokoky;
  • záškrtové tyčinky;
  • gonokoky;
  • meningokoky;
  • bledý treponema;
  • bacillus antrax;
  • aktinomycety.

Rezistence na oxacilin se objevuje pomalu.

Ampicilin

Ampicilin je dostupný v tabletách, suspenzích, prášku pro přípravu injekčního roztoku. Ve vhodné dávkové formě je léčba povolena pacientům starším než měsíc.

Ampicilin způsobuje destrukci streptokoků, stafylokoků, antraxu bacilů, klostridií, enterokoků, listérií, Haemophilus influenzae, meningokoků, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus mirabilis, Yersinia.

Amoxicilin

Amoxicilin je určen k perorálnímu podání. Je v prodeji v tabletách, včetně rozpustných tobolek. Pro děti se lék vyrábí v granulích, ze kterých se vyrábí suspenze. Antimikrobiální látka nemá žádné věkové omezení.

Karbenicilin

Karbenicilin patří k antipseudomonálním antimikrobiálním látkám, ale v poslední době se objevuje stále více infekčních látek, na které nepůsobí. Léčivo se vyrábí v prášku, ze kterého se připravuje injekční roztok do žíly nebo svalu.

Pokud jsou peniciliny zakázány, jsou k léčbě dětí a dospělých povolena následující antibiotika:

  • Azithromycin (Azitrox, Z-faktor, Zitrolid). Toto je antimikrobiální činidlo související s makrolidy. U dětí starších šesti měsíců je léčba povolena ve formě suspenze. Pro dospělé je léčivý přípravek dostupný v tabletách, kapslích, lyofilizátu pro infuzi.
  • Suprax. Jako terapeutická složka obsahuje lék cefixim, který patří do třetí generace cefalosporinů. V pediatrické praxi se lék používá v suspenzi, která je povolena od 6 měsíců. Pro dospělé je léčivý přípravek dostupný v kapslích. Pokud má pacient potíže s polykáním, může být použit Suprax Solutab, který je dostupný v rozpustných tabletách..
  • Macropen. Jedná se o lék ze skupiny makrolidů, jehož terapeutický účinek vysvětluje midecamycin. V suspenzi je léčba povolena od prvních dnů života..

Prázdninový postup a ceny

Antibiotikum typu penicilinu lze zakoupit v lékárně pouze na lékařský předpis. Cena léků závisí na formě uvolnění, výrobci, konkrétní lékárně.

Přibližná cena v rublech je následující:

MěstoBicilin-3, 1,2 milionu jednotekAmpicilin 250 mg 20 tab.Amoxicilin v tabletách o obsahu 500 mg č. 20 BiochemistAmoxicilinové tablety 0,25 g, vyrobené společností OJSC "Dalkhimpharm" ve 20 kusech.
Moskva82277247
Petrohrad94277649
Kazaň84267348
Jekatěrinburg79267946

Nekontrolovaný příjem penicilinů může vést k růstu mikroorganismů vůči nim necitlivých a k chronickému onemocnění.

V seznamu antibiotik zaujímají největší podíl zástupci řady penicilinů. Všechny jsou používány přísně podle lékařského předpisu, protože mají mnoho kontraindikací a mohou způsobit negativní reakce, včetně smrtelných..

Design článku: Vladimír Veliký

Celý seznam penicilinových antibiotik, indikace k použití

Penicilinová antibiotika jsou β-laktamová antibiotika. Mezi β-laktamová antibiotika β-laktamy, která jsou spojena přítomností β-laktamového kruhu ve své struktuře, patří peniciliny, cefalosporiny, karbapen

emes a monobaktamy s baktericidním účinkem. Podobnost chemické struktury určuje za prvé stejný mechanismus účinku všech β-laktamů - inhibice proteinů vázajících penicilin (PBP), enzymů podílejících se na syntéze bakteriální buněčné stěny (za podmínek inhibice PBP je tento proces narušen, což vede k lýze bakteriální buňky), a za druhé, zkřížená alergie na ně u některých pacientů.

Je nezbytné, aby buněčné struktury bakterií, které jsou terčem β-laktamů, u savců chyběly; proto není pro tato antibiotika typická toxicita pro makroorganismy typická..

Peniciliny, cefalosporiny a monobaktamy jsou citlivé na hydrolyzující účinek speciálních enzymů - β-laktamáz produkovaných mnoha bakteriemi. Karbapenemy jsou výrazně odolnější vůči β-laktamázám.
Vzhledem k vysoké klinické účinnosti a nízké toxicitě jsou β-laktamová antibiotika po mnoho let základem antimikrobiální chemoterapie, která zaujímá přední místo v léčbě většiny bakteriálních infekcí..

Penicilinová antibiotika

Peniciliny jsou první antimikrobiální léky vyvinuté na základě biologicky aktivních látek produkovaných mikroorganismy. Předchůdce všech penicilinů, benzylpenicilin, byl získán na počátku 40. let. XX století. Jeho objev znamenal jakousi revoluční revoluci v medicíně, protože jednak přenesl mnoho bakteriálních infekcí z kategorie nevyhnutelně smrtelných do potenciálně léčitelných, jednak zadal základní směr, na jehož základě bylo následně vyvinuto mnoho dalších antibakteriálních léčiv..

V současné době skupina penicilinů zahrnuje více než deset antibiotik, která jsou v závislosti na zdrojích produkce, strukturních vlastnostech a antimikrobiální aktivitě rozdělena do několika podskupin. Některá antibiotika, zejména karboxypeniciliny a ureidopeniciliny, současně ztratila svůj původní význam a nepoužívají se jako monopreparáty..

Obecné vlastnosti penicilinů

Antibakteriální léky ze skupiny penicilinů mají následující vlastnosti:

  • Má baktericidní účinek.
  • Jsou dobře distribuovány v těle, pronikají do mnoha orgánů, tkání a prostředí, s výjimkou nezanícených mozkových blan, očí, prostaty, orgánů a tkání. Vytváří vysoké koncentrace v plicích, ledvinách, střevní sliznici, reprodukčních orgánech, kostech, pleurálních a peritoneálních tekutinách.
  • Malé množství prochází placentou a přechází do mateřského mléka.
  • Špatně pronikněte BBB (s meningitidou, zvyšuje se propustnost a koncentrace penicilinu v mozkomíšním moku je 5% hladiny v séru), krevně-oftalmickou bariérou (HBB), do prostaty.
  • Vylučuje se ledvinami, hlavně aktivním vylučováním ledvinnými tubuly.
  • Poločas je 0,5 hodiny.
  • Terapeutická hladina v krvi zůstává během 4-6 hodin.

Nežádoucí účinky penicilinů

Alergické reakce (podle různých zdrojů, v 1-10% případů): kopřivka; vyrážka; Quinckeho edém; horečka; eosinofilie; bronchospazmus.

Nejnebezpečnějším je anafylaktický šok, který vede až k 10% úmrtnosti (ve Spojených státech je asi 75% úmrtí na anafylaktický šok způsobeno zavedením penicilinu).

Místní dráždivý účinek s intramuskulární injekcí (bolestivost, infiltráty).

Neurotoxicita: záchvaty, které jsou častěji pozorovány u dětí při použití velmi vysokých dávek penicilinu, u pacientů se selháním ledvin, při podání více než 10 tisíc jednotek endolumbální.

Nerovnováha elektrolytů - u pacientů se srdečním selháním, pokud jsou podávány velké dávky sodné soli, je možné zvýšení otoku a u hypertenze zvýšení krevního tlaku (TK) (1 milion jednotek obsahuje 2,0 mmol sodíku).

Senzibilizace. Je třeba mít na paměti, že u některých lidí se může stupeň senzibilizace na penicilin časem lišit. U 78% z nich jsou kožní testy negativní po 10 letech. Proto je tvrzení o alergii na penicilin jako o celoživotní klinické diagnóze nesprávné..

Preventivní opatření

Důkladný sběr anamnézy, použití čerstvě připravených roztoků penicilinu, pozorování pacienta do 30 minut po první injekci penicilinu, detekce přecitlivělosti kožními testy.

Opatření na pomoc při rozvoji anafylaktického šoku: zajištění průchodnosti dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíková terapie, adrenalin, glukokortikoidy.

Je třeba poznamenat, že u bronchiálního astmatu a jiných alergických onemocnění je riziko vzniku alergických reakcí na peniciliny (stejně jako na jiná antibiotika) poněkud zvýšené, a pokud k nim dojde, mohou postupovat závažněji. Převládající názor, že peniciliny by neměly být vůbec předepisovány osobám s alergickými onemocněními, je však mylný..

Indikace pro použití penicilinů

  1. Infekce způsobené GABHS: tonzillofaryngitida, erysipel, šarlach, akutní revmatická horečka.
  2. Meningitida u dětí starších 2 let a dospělých.
  3. Infekční endokarditida (nutná v kombinaci s gentamicinem nebo streptomycinem).
  4. Syfilis.
  5. Leptospiróza.
  6. Klíšťová borelióza (lymská borelióza).
  7. antrax.
  8. Anaerobní infekce: plynová gangréna, tetanus.
  9. Aktinomykóza.

Přírodní penicilinové přípravky

Mezi přírodní penicilinové přípravky patří:

  • Benzylpenicilin;
  • Sodná sůl benzylpenicilinu;
  • Sůl benzylpenicilinu novokainu;
  • Fenoxymethylpencilin;
  • Ospin 750;
  • Bicilin-1;
  • Retarpen.

Fenoxymethylpenicilin

Přírodní penicilinový přípravek pro orální podání.
Pokud jde o spektrum aktivity, prakticky se neliší od penicilinu. Ve srovnání s penicilinem je odolnější vůči kyselinám. Biologická dostupnost je 40-60% (o něco vyšší, pokud se užívá nalačno).

Lék nevytváří vysoké koncentrace v krvi: užívání 0,5 g fenoxymethylpenicilinu uvnitř přibližně odpovídá zavedení 300 tisíc jednotek penicilinu i / m. Poločas rozpadu - asi 1 hodina.

Vedlejší efekty

  • Alergické reakce.
  • Gastrointestinální trakt (GIT) - bolest břicha nebo nevolnost, nevolnost; méně často zvracení, průjem.

Indikace pro použití

  1. Mírné až středně závažné streptokokové (GABHS) infekce: tonzillofaryngitida, infekce kůže a měkkých tkání.
  2. Celoroční prevence revmatické horečky.
  3. Prevence pneumokokových infekcí u osob po splenektomii.

Benzathin fenoxymethylpenicilin

Derivát fenoxymethylpenicilinu. Ve srovnání s ním je stabilnější v gastrointestinálním traktu, rychleji se vstřebává a lépe snáší. Biologická dostupnost je nezávislá na jídle.

Indikace pro použití

  1. Mírné až středně závažné streptokokové (GABHS) infekce: tonzillofaryngitida, infekce kůže a měkkých tkání.

Prodloužené penicilinové přípravky

Mezi prodloužené penicilinové přípravky nebo takzvané depotní peniciliny patří benzylpenicilinová novokainová sůl a benzathin benzyl penicilin, jakož i kombinované přípravky na jejich bázi.

Nežádoucí účinky dlouhodobě působících penicilinových léků

  • Alergické reakce.
  • Bolestivost, infiltruje se v místě vpichu.
  • Sheův syndrom (Hoigne) - ischemie a gangréna končetin při náhodném zavedení do tepny.
  • Nicholauův syndrom - embolie cév plic a mozku při injekci do žíly.

Prevence cévních komplikací: přísné dodržování injekční techniky - intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýždí pomocí široké jehly s povinnou vodorovnou polohou pacienta. Před zavedením je nutné vytáhnout píst injekční stříkačky směrem k sobě, abyste se ujistili, že jehla není v cévě.

Indikace pro použití

  1. Infekce způsobené mikroorganismy vysoce citlivými na penicilin: streptokoková (GABHS) tonzilofaryngitida; syfilis (kromě neurosyfilis).
  2. Prevence antraxu po kontaktu se spórami (sůl benzylpenicilinu novokainu).
  3. Celoroční prevence revmatické horečky.
  4. Prevence záškrtu, streptokokové celulitidy.

Sůl benzylpenicilinu novokainu

Pokud se podává intramuskulárně, terapeutická koncentrace v krvi se udržuje po dobu 12-24 hodin, ale je nižší než při podání ekvivalentní dávky sodné soli benzylpenicilinu. Poločas rozpadu - 6 hodin.

Má lokální anestetický účinek, je kontraindikován v případě alergie na prokain (novokain). V případě předávkování jsou možné duševní poruchy.

Benzathin benzylpenicilin

Působí déle než novocainová sůl benzylpenicilinu, až 3-4 týdny. Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace pozorována po 24 hodinách u dětí a po 48 hodinách u dospělých. Poločas je několik dní.

Farmakokinetické studie domácích přípravků benzathin benzylpenicilinu prováděné ve Státním vědeckém středisku pro antibiotika ukázaly, že při jejich použití terapeutická koncentrace v krevním séru netrvá déle než 14 dní, což vyžaduje jejich častější podávání než u zahraničního analogu - Retarpen.

Kombinované léky penicilinů

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpeniciliny (antistafylokokové peniciliny)

Přípravek isoxazolylpenicilinu - oxacilin.

Prvním isoxazolylpenicilinem s antistafylokokovou aktivitou byl methicilin, který byl později přerušen kvůli nedostatku výhod oproti novějším analogům a nefrotoxicitě.

V současné době je hlavním lékem v této skupině v Rusku oxacilin. Nafcilin, kloxacilin, dicloxacilin a flukloxacilin se také používají v zahraničí..

Oxacilin

Spektrum aktivity
Oxacilin je rezistentní vůči působení penicilinázy, kterou produkuje více než 90% kmenů S. aureus. Proto jsou aktivní proti S. aureus rezistentní na penicilin (PRSA) a řadě kmenů S. epidermidis rezistentních vůči působení přírodních penicilinů, amino-, karboxy- a ureidopenicilinů. To je hlavní klinický význam tohoto léku..

Zároveň je oxacilin významně méně účinný proti streptokokům (včetně S. pneumoniae). Na většinu ostatních mikroorganismů citlivých na penicilin, včetně gonokoků a enterokoků, prakticky nepůsobí.

Jedním ze závažných problémů je šíření kmenů (zejména nozokomiálních) S. aureus rezistentních na isoxazolylpeniciliny a na základě názvu prvního z nich dostalo zkratku MRSA (raeticillin rezistentní S. aureus). Ve skutečnosti jsou multirezistentní, protože jsou rezistentní nejen na všechny peniciliny, ale také na cefalosporiny, makrolidy, tetracykliny, linkosamidy, karbapenemy, fluorochinolony a další antibiotika.

Vedlejší efekty

  • Alergické reakce.
  • Gastrointestinální trakt - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem.
  • Střední hepatotoxicita - zvýšení aktivity jaterních transamináz, zejména při podávání vysokých dávek (více než 6 g / den); Je zpravidla asymptomatická, ale někdy může být doprovázena horečkou, nevolností, zvracením, eozinofilií (při biopsii jater se objevují příznaky nespecifické hepatitidy).
  • Snížené hladiny hemoglobinu, neutropenie.
  • Přechodná hematurie u dětí.

Indikace pro použití

Potvrzené nebo suspektní stafylokokové infekce různé lokalizace (s citlivostí na oxacilin nebo s mírným rizikem šíření rezistence na meticilin):

  1. infekce kůže a měkkých tkání;
  2. infekce kostí a kloubů;
  3. zápal plic;
  4. infekční endokarditida;
  5. meningitida;
  6. sepse.

Aminopeniciliny

Aminopenciliny zahrnují ampicilin a amoxicilin. Ve srovnání s přírodními peniciliny a isoxazolylpeniciliny je jejich antimikrobiální spektrum rozšířeno kvůli některým gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae a H. influenzae.

Ampicilin

Rozdíly od penicilinu ve spektru antibakteriální aktivity

  • Působí na řadu gram (-) bakterií: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (ty jsou v mnoha případech rezistentní), H. influenzae (kmeny, které neprodukují β-laktamázy).
  • Aktivnější proti enterokokům (E. faecalis) a listériím.
  • O něco méně aktivní proti streptokokům (GABHS, S. pneumoniae), spirochetám, anaerobům.

Ampicilin nepůsobí na gramnegativní původce nozokomiálních infekcí, jako jsou Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterie, acinetobakterie atd..

Zničeno stafylokokovou penicilinázou, proto neaktivní proti většině stafylokoků.

Vedlejší efekty

  1. Alergické reakce.
  2. Gastrointestinální poruchy - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, nejčastěji průjem.
  3. "Ampicilinová" vyrážka (u 5-10% pacientů), podle názoru většiny odborníků, není spojena s alergií na peniciliny.

Vyrážka je makulopapulární povahy, není doprovázena svěděním a může zmizet bez přerušení léčby. Rizikové faktory: infekční mononukleóza (vyrážka se vyskytuje v 75–100% případů), cytomegalie, chronická lymfocytární leukémie.

Indikace pro použití

  1. Akutní bakteriální infekce horních cest dýchacích (otitis media, rhinosinusitida - v případě potřeby parenterální podání).
  2. Komunitní pneumonie (v případě potřeby parenterální podání).
  3. Infekce močových cest (UTI) - cystitida, pyelonefritida (nedoporučuje se pro empirickou terapii kvůli vysoké úrovni rezistence na patogeny).
  4. Infekce střev (salmonelóza, shigelóza).
  5. Meningitida.
  6. Infekční endokarditida.
  7. Leptospiróza.

Varování a bezpečnostní opatření

Ampicilin lze rozpustit pouze ve vodě na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Musí být použity čerstvě připravené roztoky. Pokud se uchovává déle než 1 hodinu, aktivita léčiva klesá.

Amoxicilin

Jedná se o derivát ampicilinu se zlepšenou farmakokinetikou.

Antibakteriální spektrum

Podle antimikrobiálního spektra je amoxicilin blízký ampicilinu (mikroflóra má zkříženou rezistenci na oba léky).

  1. amoxicilin - nejaktivnější ze všech perorálních penicilinů a cefalosporinů proti S. pneumoniae, včetně pneumokoků se střední úrovní rezistence na penicilin;
  2. poněkud silnější než ampicilin, působí na E. faecalis;
  3. klinicky neúčinné proti Salmonella a Shigella, bez ohledu na testování citlivosti in vitro;
  4. vysoce aktivní in vitro a in vivo proti H. pylori.

Podobně jako ampicilin je amoxicilin degradován β-laktamázami.

Vedlejší efekty

  • Alergické reakce.
  • Ampicilinová vyrážka.
  • Gastrointestinální trakt - většinou mírné břišní potíže, nevolnost; průjem je mnohem méně častý než u ampicilinu.

Indikace pro použití

  1. Infekce horních cest dýchacích - akutní zánět středního ucha, akutní rhinosinusitida.
  2. Infekce dolních dýchacích cest - exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN), komunitní pneumonie.
  3. Infekce močových cest - cystitida, pyelonefritida (nedoporučuje se pro empirickou léčbu kvůli vysoké úrovni rezistence na patogeny).
  4. Eradikace H. pylori (v kombinaci s antisekrečními léky a jinými antibiotiky).
  5. Klíšťová borelióza (lymská borelióza).
  6. Prevence infekční endokarditidy.
  7. Prevence antraxu (u těhotných žen a dětí).

Varování

Nelze použít při léčbě shigelózy a salmonelózy.
Amoxicilinové přípravky - Ampicilin-AKOS, Ampicilin-Ferein, Sodná sůl Ampicilinu, Amoxicilin, Amoxicilin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboxypeniciliny

Mezi karboxypeniciliny patří karbenicilin (ukončený a v současné době se nepoužívá) a tikarcilin (součást kombinovaného léčiva tikarcilin / klavulanát).

Jejich hlavní výhodou po dlouhou dobu byla aktivita proti P. aeruginosa, stejně jako některým gramnegativním bakteriím rezistentním na aminopeniciliny (enterobakterie, proteus, morganella atd.). K dnešnímu dni však karboxypeniciliny prakticky ztratily svoji „antipseudomonální“ hodnotu kvůli vysoké úrovni rezistence vůči nim Pseudomonas aeruginosa a mnoha dalším mikroorganismům, jakož i špatné toleranci.

Mají největší neurotoxicitu mezi peniciliny, mohou způsobit narušení agregace trombocytů, trombocytopenie, nerovnováhu elektrolytů - hypernatrémie, hypokalémie.

Uridopeniciliny

Ureidopeniciliny zahrnují azlocilin (v současnosti se nepoužívá) a piperacilin (používá se v kombinaci piperacilin + tazobaktam). Ve srovnání s karboxypeniciliny mají širší antimikrobiální spektrum a jsou o něco lépe tolerovány.

Zpočátku byly aktivnější než karboxypeniciliny proti P. aeruginosa, ale nyní je většina kmenů Pseudomonas aeruginosa rezistentní na ureidopeniciliny.

Inhibitory chráněné peniciliny

Hlavním mechanismem pro rozvoj bakteriální rezistence na β-laktamová antibiotika je jejich produkce speciálních enzymů, β-laktamáz, které ničí β-laktamový kruh - nejdůležitější strukturní prvek těchto léčiv, který zajišťuje jejich baktericidní účinek. Tento ochranný mechanismus je jedním z hlavních pro klinicky významné patogeny, jako jsou S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis a mnoho dalších..

Zjednodušený přístup k systematizaci β-laktamáz produkovaných mikroorganismy lze v závislosti na směru působení rozdělit do několika typů:

1) penicilinázy, které ničí peniciliny;

2) cefalosporinázy, které ničí cefalosporiny generací I-II;

3) β-laktamázy s rozšířeným spektrem (ESBL) kombinující vlastnosti prvních dvou typů plus destruktivní cefalosporiny třetí a čtvrté generace;

4) kov-β-laktamázy, které ničí téměř všechny β-laktamy (kromě monobaktamů).

Za účelem překonání tohoto mechanismu rezistence byly získány sloučeniny, které inaktivují β-laktamázy: kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam.

Na tomto základě byly vytvořeny kombinované přípravky obsahující penicilinové antibiotikum (ampicilin, amoxicilin, piperacilin, tikarcilin) ​​a jeden z inhibitorů β-laktamázy.

Takové léky se nazývají peniciliny chráněné inhibitory..

V důsledku kombinace penicilinů s inhibitory β-laktamázy se obnovuje přirozená (primární) aktivita penicilinů proti mnoha stafylokokům (kromě MRSA), gramnegativním bakteriím, ne-sporotvorným anaerobům a jejich antimikrobiální spektrum se také rozšiřuje díky řadě gramnegativních bakterií (Klebsiella atd.) S přirozenou rezistencí na peniciliny.

Je třeba zdůraznit, že inhibitory β-laktamázy umožňují překonat pouze jeden z mechanismů bakteriální rezistence. Tazobaktam například nemůže zvýšit citlivost P. aeruginosa na piperacilin, protože rezistence je v tomto případě způsobena snížením propustnosti vnější membrány mikrobiální buňky pro β-laktamy.

Amoxicilin + klavulanát

Lék se skládá z amoxicilinu a klavulanátu draselného. Poměr složek v přípravcích pro orální podání je od 2: 1, 4: 1 a 8: 1 a pro parenterální podávání - 5: 1. Kyselina klavulanová, používaná jako draselná sůl, je jedním z nejúčinnějších inhibitorů mikrobiálních β-laktamáz. Amoxicilin v kombinaci s klavulanátem proto není ničen β-laktamázami, což významně rozšiřuje spektrum jeho aktivity.

Antibakteriální spektrum

Amoxicilin + klavulanát působí na všechny mikroorganismy citlivé na amoxicilin. Kromě toho, na rozdíl od amoxicilinu:

  • má vyšší antistafylokokovou aktivitu: působí na PRSA a některé kmeny S. epidermidis;
  • působí na produkci enterokoků (3-laktamáza;
  • aktivní proti produkci gram (-) flóry (3-laktamáza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. atd.), kromě výrobců ESBL;
  • má vysokou anti-anaerobní aktivitu (včetně B. fragilis).
    Neovlivňuje gram (-) bakterie rezistentní na aminopeniciliny: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, zoubkování, prozřetelnost, morganella.

Vedlejší efekty

Jako amoxicilin. Kromě toho jsou v důsledku přítomnosti klavulanátu ve vzácných případech (častěji u starších osob) možné hepatotoxické reakce (zvýšená aktivita transamináz, horečka, nevolnost, zvracení).

Indikace pro použití

  1. Bakteriální infekce horních cest dýchacích (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
  2. Bakteriální infekce dolních cest dýchacích (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
  3. Infekce žlučových cest (akutní cholecystitida, cholangitida).
  4. Infekce močových cest (akutní pyelonefritida, cystitida).
  5. Intraabdominální infekce.
  6. Infekce pánve.
  7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
  8. Infekce kostí a kloubů.
  9. Perioperační antibiotická profylaxe.

Amoxicilin + sulbaktam

Léčivo se skládá z amoxicilinu a sulbaktamu v poměru 1: 1 a 5: 1 pro orální podání a 2: 1 pro parenterální podání.
Spektrum aktivity se blíží amoxicilinu + klavulanátu. Sulbaktam kromě inhibice β-laktamáz vykazuje střední aktivitu proti Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Vedlejší efekty

Jako je amoxicilin.

Indikace pro použití

  1. Bakteriální infekce URT (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
  2. Bakteriální NDP infekce (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
  3. Infekce GHV (akutní cholecystitida, cholangitida).
  4. Infekce MEP (akutní pyelonefritida, cystitida).
  5. Intraabdominální infekce.
  6. Infekce pánve.
  7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
  8. Infekce kostí a kloubů.
  9. Perioperační antibiotická profylaxe.

Má výhodu oproti amoxicilinu + klavulanátu při infekcích způsobených Acinetobacter.

Ampicilin + sulbaktam

Lék se skládá z ampicilinu a sulbaktamu v poměru 2: 1. Pro orální podávání je zamýšleno proléčivo sultamicilin, což je sloučenina ampicilinu a sulbaktamu. Během absorpce dochází k hydrolýze sultamicilinu, zatímco biologická dostupnost ampicilinu a sulbaktamu převyšuje biologickou dostupnost při užívání ekvivalentní dávky běžného ampicilinu.

Ampicilin + sulbaktam se ve většině parametrů blíží amoxicilinu + klavulanátu a amoxicilinu + sulbaktamu.

Indikace pro použití

  1. Bakteriální infekce URT (akutní a chronická rhinosinusitida, akutní zánět středního ucha, epiglotitida).
  2. Bakteriální NDP infekce (exacerbace CHOPN, komunitní pneumonie).
  3. Infekce GHV (akutní cholecystitida, cholangitida).
  4. Infekce MBP (akutní pyelonefritida, cystitida).
  5. Intraabdominální infekce.
  6. Infekce pánve.
  7. Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí).
  8. Infekce kostí a kloubů.
  9. Perioperační antibiotická profylaxe.

Má výhodu oproti amoxicilinu + klavulanátu při infekcích způsobených Acinetobacter.

Varování

Při intramuskulárním podání by měl být lék zředěn 1% roztokem lidokainu.

Tikarcilin + klavulanát

Kombinace karboxypenicilinu tikarcilinu s klavulanátem v poměru 30: 1. Na rozdíl od aminopenicilinů chráněných inhibitorem působí na P. aeruginosa (ale mnoho kmenů je rezistentních) a předčí je v aktivitě proti nozokomiálním kmenům enterobakterií.

Antibakteriální spektrum

  • Grampozitivní koky: stafylokoky (včetně PRSA), streptokoky, enterokoky (ale mají nižší aktivitu než aminopeniciliny chráněné inhibitory).
  • Gramnegativní bacily: zástupci čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus atd.); P. aeruginosa (ale ne lepší než tikarcilin); nefermentující bakterie - S. maltophilia (aktivitou předčí ostatní β-laktamy).
  • Anaeroby: spórotvorné a nesporotvorné, včetně B. fragilis.

Vedlejší efekty

  • Alergické reakce.
  • Neurotoxicita (třes, záchvaty).
  • Poruchy elektrolytů (hypernatrémie, hypokalémie - zejména u pacientů se srdečním selháním).
  • Porucha agregace krevních destiček.

Indikace pro použití

Těžké, hlavně nozokomiální infekce různé lokalizace:

  1. infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
  2. komplikované infekce močových cest;
  3. nitrobřišní infekce;
  4. infekce pánevních orgánů;
  5. infekce kůže a měkkých tkání;
  6. infekce kostí a kloubů;
  7. sepse.

Piperacilin + tazobaktam

Kombinace ureidopenicilinu piperacilinu s tazobaktamem v poměru 8: 1. Tazobaktam je lepší než sulbaktam z hlediska inhibice β-laktamázy a je přibližně ekvivalentní klavulanátu. Piperacilin + tazobaktam je považován za nejúčinnější penicilin chráněný proti inhibitorům.

Antibakteriální spektrum

  • Grampozitivní koky: stafylokoky (včetně PRSA), streptokoky, enterokoky.
  • Gramnegativní bacily: zástupci čeledi Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus atd.); P. aeruginosa (ale ne lepší než piperacilin); nefermentující bakterie - S. maltophilia.
  • Anaerobes: spory tvořící a non-sporotvorné, včetně B. fra-ilis.

Vedlejší efekty

Stejné jako Tikarcillin + klavulanát.

Indikace pro použití

Těžké, hlavně nozokomiální infekce různé lokalizace, způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

  1. infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);
  2. komplikované infekce močových cest;
  3. nitrobřišní infekce;
  4. infekce pánevních orgánů;
  5. infekce kůže a měkkých tkání;
  6. infekce kostí a kloubů;
  7. sepse.

Inhibitory chráněné penicilinové přípravky

(Amoxicilin + klavulanát) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilin + sulbaktam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanát) - tymentin.

(Piperacilin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..