Azithromycin

Azithromycin: návod k použití a recenze

Latinský název: Azithromycin

ATX kód: J01FA10

Aktivní složka: azithromycin (azithromycin)

Výrobce: OJSC KhFZ Krasnaya Zvezda, farmaceutická společnost Zdorovye, PJSC NPTs Borshagovskiy KhFZ (Ukrajina), OJSC Moskhimfarmpreparaty pojmenované po N. A. Semashko, LLC Vertex, CJSC FP Obolenskoe, OJSC KhFK Akrikhin, Ozon LLC, Atoll LLC, Dalkhimpharm OJSC (Rusko), McLeods Pharmaceuticals Ltd. (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 9. 2019

Ceny v lékárnách: od 27 rublů.

Azithromycin je širokospektrální antibakteriální látka.

Uvolněte formu a složení

K dispozici v následujících dávkových formách:

  • Tobolky obsahující 250 mg azithromycinu;
  • Potahované tablety, 125 mg, 250 mg a 500 mg;

Pomocné látky: mléčný cukr (laktóza), mikrokrystalická celulóza, nízkomolekulární lékařský PVP (povidon), stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý (aerosil).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azithromycin patří do skupiny azalidů - derivátů makrolidů - a má bakteriostatický účinek. Váže se na podjednotku 50S ribozomů, což vede k inhibici peptidové translokázy ve fázi translace, potlačení produkce bílkovin, inhibici růstu a reprodukce bakteriálních mikroorganismů. Při použití ve vysokých koncentracích má lék baktericidní účinek..

Azithromycin působí na intra- a extracelulární patogeny. Je aktivní proti následujícím mikroorganismům:

  • grampozitivní bakterie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (skupiny C, F a G, kromě kmenů vykazujících rezistenci na erythromycin), Streptococcus pyogenes;
  • gramnegativní bakterie: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • některé anaerobní bakterie: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • další: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, komplex Mycobacterium avium.

Není aktivní proti grampozitivním mikroorganismům rezistentním na erytromycin.

Farmakokinetika

Stupeň absorpce azithromycinu je poměrně vysoký, je kyselinovzdorný a lipofilní. Po jedné dávce 500 mg je biologická dostupnost léčiva v důsledku účinku prvního průchodu játry 37% a maximální koncentrace v krevním séru je 0,4 mg / l (dosáhne se asi za 2,5-2,9 hodiny). V buňkách a tkáních je koncentrace azithromycinu 10-50krát vyšší než v krevní plazmě. Distribuční objem je přibližně 31,1 l / kg.

Látka snadno překonává histohematogenní bariéry a dobře proniká do měkkých tkání, kůže, dýchacích cest, prostaty, urogenitálních tkání a orgánů. Hromadí se v prostředí s nízkým pH a v lysosomech (což má velký význam pro eradikaci patogenů umístěných v buněčné dutině). Transport azithromycinu se také provádí makrofágy, polymorfonukleárními leukocyty a fagocyty. Proniká také do buněčných membrán.

Výsledky spolehlivých studií potvrzují, že obsah léčiva v ložiscích infekčního zánětu je o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních a koreluje s intenzitou zánětlivého edému. Baktericidní koncentrace azithromycinu přetrvávají v těle po dobu 5-7 dnů po poslední dávce. Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy se pohybuje v širokém rozmezí (od 7 do 50%) a je nepřímo úměrný koncentraci léčiva v krvi.

V játrech je azithromycin zapojen do demetylačních procesů s tvorbou metabolitů, které nemají farmakologickou aktivitu. Má relativně vysokou plazmatickou clearance (630 ml / min). Eliminace z krevního séra se provádí ve dvou fázích: mezi 8 a 24 hodinami po užití léku je poločas 14–20 hodin a mezi 24 a 72 hodinami po podání - 41 hodin. Vylučuje se žlučí beze změny 50% azithromycinu a močí - 6% podané dávky. Změny ve farmakokinetice při užívání léku spolu s příjmem potravy jsou významné: maximální koncentrace látky klesá o 52% a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) - o 43%. U starších mužů (65-85 let) zůstávají farmakokinetické parametry beze změny, zatímco u žen se maximální koncentrace azithromycinu zvyšuje o 30-50%.

Indikace pro použití

Podle pokynů se azithromycin používá k onemocněním způsobeným mikroorganismy, které jsou na něj citlivé. Patří sem infekce:

  • Horní dýchací cesty - tonzilitida, sinusitida, tonzilitida, otitis media;
  • Dolní část hrudníku - pneumonie, bronchitida;
  • Měkké tkáně a kůže - impetigo, erysipel, dermatózy;
  • Močové cesty - uretritida, cervicitida.

Předpis tohoto antibakteriálního činidla je také oprávněný v počáteční fázi lymské boreliózy..

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u osob s přecitlivělostí na makrolidy. Předepisuje se s opatrností pacientům se zhoršenou funkcí jater a ledvin..

Návod k použití azithromycinu: metoda a dávkování

Před léčbou musíte zkontrolovat citlivost na přípravu mikroflóry, která způsobila onemocnění.

Azithromycinové tobolky a tablety se užívají perorálně jednou denně, hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po něm.

U infekcí dýchacích cest, kůže a měkkých tkání se dospělým předepisuje 0,5 g první den a 0,25 g další dny (od 2 do 5 dnů). Je také možný dávkovací režim 0,5 g po dobu 3 dnů.

K léčbě lymské boreliózy (boreliózy) v počáteční fázi je předepsán azithromycin 1 g první den, poté 0,5 g.

Dávkování pro děti je založeno na tělesné hmotnosti. Pokud je hmotnost dítěte vyšší než 10 kg, pak je předepsán první den 10 mg / kg tělesné hmotnosti a poté 5 mg / kg nebo 3 dny při 10 mg / kg.

Vynechaná dávka by měla být užita co nejdříve a následující dávka by měla být užita s odstupem 24 hodin.

Antibiotikum je odolné vůči kyselému prostředí a dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Snadno proniká do kůže, měkkých tkání, dýchacích cest a genitourinárních tkání.

Vysoká koncentrace účinné látky v místě zánětu poskytuje přetrvávající baktericidní účinek, který trvá 5-7 dní po užití poslední užité dávky. Je to způsobeno krátkou dobou trvání léčby (3 a 5 dní).

Pokud se očekává současné jmenování antacid, měl by být podle pokynů pro azithromycin interval mezi užitím léků nejméně 2 hodiny.

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky užívání azithromycinu patří:

  • Zvracení;
  • Nevolnost;
  • Nadýmání;
  • Dočasné zvýšení aktivity jaterních enzymů.

Ve vzácných případech se může objevit kožní vyrážka.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou těžká nevolnost, zvracení, průjem, ztráta sluchu. Jako terapeutická opatření se doporučuje výplach žaludku a symptomatická léčba..

speciální instrukce

Užívání antibiotik během těhotenství se nedoporučuje, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro dítě.

Během léčby tímto přípravkem by mělo být kojení zastaveno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Použití azithromycinu může vést k rozvoji nežádoucích účinků na zrakový orgán a nervový systém, proto by pacienti měli být při práci vyžadující zvýšenou koncentraci a koncentraci opatrní.

Lékové interakce

Současné použití azithromycinu s P-glykoproteinovými substráty (například digoxin) může zvýšit obsah P-glykoproteinového substrátu v krevním séru. Při kombinaci digitoxinu nebo digoxinu s azithromycinem je někdy pozorováno významné zvýšení koncentrace srdečních glykosidů v krevní plazmě, což zvyšuje riziko glykosidové intoxikace.

Současné podávání azithromycinu (jednotlivá dávka 1 000 mg nebo více dávek 1 200 mg nebo 600 mg) se zidovudinem má malý účinek na farmakokinetické parametry zidovudinu nebo jeho metabolitu glukuronidu (včetně vylučování ledvinami). Použití tohoto antibiotika však vedlo ke zvýšení koncentrace fosforylovaného zidovudinu, který je klinicky aktivním metabolitem, v mononukleárních buňkách periferní krve. Klinický význam tohoto zjištění zůstává nejasný..

Azithromycin je charakterizován mírnou interakcí s izoenzymy systému cytochromu P.450. Protože kombinace azithromycinu a námelových alkaloidů může teoreticky způsobit ergotismus, nedoporučuje se kombinované užívání těchto léků.

Kombinace azithromycinu (500 mg denně) a atorvastatinu (10 mg denně) nevede ke změně hladiny atorvastatinu v krevní plazmě (to bylo potvrzeno analýzou inhibice MMC-CoA reduktázy). V poregistračním období však byly získány informace o jednotlivých případech rhabdomyolýzy u pacientů, kteří současně užívali statiny a azithromycin..

Při současném užívání azithromycinu a terfenadinu se mohou vyvinout příznaky jako arytmie a prodloužení QT intervalu. Kombinace tohoto makrolidového antibiotika s disopyramidem může způsobit ventrikulární fibrilaci s lovastatinem - rhabdomyolýzou a současné podávání s rifabutinem zvyšuje riziko leukopenie a neutropenie.

Kombinace azithromycinu a cyklosporinu způsobuje jeho metabolické poruchy, což zvyšuje riziko nežádoucích a toxických reakcí způsobených cyklosporinem.

Antacida obsahující hořčík a hliník, potraviny a ethanol inhibují a snižují absorpci azithromycinu.

Při společném podávání azithromycinu a warfarinu v terapeutických dávkách nedochází ke změně protrombinového času, avšak vzhledem k tomu, že interakce warfarinu a makrolidů může vyvolat zvýšení antikoagulačního účinku, je nutné pečlivě sledovat protrombinový čas u pacientů.

Kombinované podávání azithromycinu a ergotaminu nebo dihydroergotaminu zvyšuje jeho toxický účinek, vyjádřený v dysestézii a vazospasmu. Kombinace tohoto antibiotika a triazolamu vede ke snížení clearance a zvýšení farmakologického účinku triazolamu..

Azithromycin inhibuje vylučování a zvyšuje plazmatické hladiny a toxicitu felodipinu, cykloserinu, methylprednisolonu, nepřímých antikoagulancií i léků, které podléhají mikrozomální oxidaci (perorální hypoglykemické látky, karbamazepin, bromokriptin, fenytoin, terfenadin, kyselina cyklosporoidní, spyramid hexobarbital, teofylin a další deriváty xanthinu), v důsledku potlačení procesů mikrosomální oxidace v hepatocytech azithromycinem. Chloramfenikol a tetracyklin zvyšují účinnost azithromycinu a linkosamidy ji snižují.

Analogy

Účinná látka azithromycin obsahuje následující léky:

  • Azimycin;
  • Zitrocin;
  • Sumamed;
  • Hemomycin;
  • Ecomed a řada dalších.

Podle mechanismu účinku jsou analogy azithromycinu:

  • Arvicin;
  • Klarithromycin;
  • Lecoclar;
  • Macropen;
  • Oleandomycin;
  • Rovamycin;
  • Spiramycin-vero;
  • Fromilid;
  • Erytromycin a další.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o azithromycinu

Ve většině případů jsou recenze o azithromycinu, které zanechávají pacienti trpící čelní sinusitidou, sinusitidou, tonzilitidou, chlamydií a jinými chorobami způsobenými mikroorganismy citlivými na léčivo, jsou pozitivní. Jedná se o dostatečně silný prostředek k boji proti bakteriální infekci, kterou pacienti dobře snášejí, a nežádoucí účinky se v průběhu léčby objevují zřídka a po ukončení léčby rychle vymizí..

Lékaři také příznivě hovoří o azithromycinu, přičemž mezi jeho výhody patří imunomodulační a protizánětlivé účinky, přítomnost lékové formy vhodné pro děti, vysoká účinnost a vynikající baktericidní vlastnosti ve vztahu k patogenům infekčních onemocnění postihujících dýchací orgány (kvůli tvorbě vysokých koncentrací v tkáních), možnost použití během těhotenství i při onemocněních způsobených mikroorganismy, které se množí uvnitř buněk (zejména chlamydie a mykoplazma).

Azithromycin má postantibiotický účinek, který zkracuje dobu trvání léčby. Pod vlivem léčiva se dokonce i bakterie rezistentní na něj stávají citlivějšími na účinky faktorů imunitní obrany. Na rozdíl od erythromycinu antibiotikum nepodléhá destrukci v kyselém prostředí žaludku a mírně ovlivňuje motilitu gastrointestinálního traktu..

Cena azithromycinu v lékárnách

V průměru je cena azithromycinu ve formě tobolek s dávkou 250 mg, v závislosti na výrobci, 46‒122 rublů (v balení je 6 ks). Koupit potahované tablety Azithromycin v dávce 500 mg za přibližně 55-136 rublů (balení obsahuje 3 ks), U dávky 125 mg - za 177-226 rublů (balení obsahuje 6 ks).