Amoxiclav tablety

Zvažte návod k použití pro tablety pro dospělé "Amoxiclav". Jedná se o kombinované antibakteriální léčivo, které je dostupné v několika dávkových formách, včetně tablet, a má také různé dávky aktivních prvků. Výrobcem tohoto léku je rakouská farmakologická společnost Sandoz.

Složení a forma uvolnění

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě potahovaných tablet, které obsahují dvě účinné složky:

  • amoxicilin (250 mg, 500 mg nebo 875 mg),
  • kyselina klavuronová (125 mg).

Pokyny pro přípravek "Amoxiclav" 850 + 125 mg, 500 + 125 mg, 250 mg jsou stejné.

Obsah tablet také obsahuje některé pomocné složky: krospovidon, koloidní oxid křemičitý, mastek, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, MCC. Tablety jsou baleny v blistrech nebo ve skleněných lahvích, 10, 14 nebo 20 kusů.

Farmakologické vlastnosti

Podle pokynů k použití pro tablety pro dospělé "Amoxiclav" je amoxicilin ze složení tohoto léčivého přípravku polosyntetický penicilin, který přímo ovlivňuje řadu gramnegativních a grampozitivních patogenních mikroorganismů. Tento chemický prvek inhibuje biologickou produkci peptidoglykanu, látky přítomné ve struktuře buněčné stěny mikrobů. Snížení produkce peptidoglykanu způsobuje snížení pevnosti buněčných stěn, což následně vede k lýze a destrukci buněk patogenních bakterií.

Aktivní prvek je zároveň citlivý na působení beta-laktamáz, které jej ničí, proto jeho antibakteriální aktivita neobsahuje mikroorganismy schopné syntetizovat tento enzym. Inhibitor beta-laktamázy je kyselina klavulanová, jejíž struktura je podobná struktuře penicilinu. Tato složka má schopnost inaktivovat řadu beta-laktamáz produkovaných mikroorganismy s prokázanou rezistencí na peniciliny a cefalosporiny..

Byla potvrzena relativní účinnost této látky ve vztahu k beta-laktamázám plazmidové třídy, které ve většině případů určují rezistenci patogenů na antibiotika. Tento prvek neovlivňuje beta-laktamázy typu I chromozomální formy, které nejsou potlačeny kyselinou klavulanovou. Jeho přítomnost v medikaci pomáhá zabránit destrukci antibakteriálního prvku beta-laktamázami a rozšířit rozsah jeho antibakteriální aktivity. To potvrzuje návod k použití pro tablety pro dospělé "Amoxiclav". Klinické studie in vitro prokázaly vysokou citlivost na účinky léčiva následujících patogenů:

  1. Gramnegativní anaeroby: rod Bacteroides fragilis, Prevotella, další poddruhy Bacteroides, Porphyromonas, Capnocytophaga, Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens.
  2. Grampozitivní anaeroby: Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus micro, Peptococcus niger, Clostridium.
  3. Grampozitivní aerobní bakterie: Bacillus anthracis, koaguláza-negativní stafylokoky, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae a další hemolytické bakterie ze skupiny faecoccus Entercococci,.
  4. Gramnegativní aerobní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis.
  5. Ostatní: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae.

Následující mikroorganismy se vyznačují získanou rezistencí na aktivní prvky tohoto léčiva: streptokoky třídy Viridans, Streptococcus pneumoniae, bakterie Corynebacterium, Enterococcus faecium, Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus.

Přirozenou rezistenci na léčbu prokazují: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Yersinia enterocolitica, Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter, Hafnia alvei, Pseudomonas, Serratia, Providencia, Legionella pneumophila, Mycoplasma, Morganella morganii, Chypsiella psi, Ch..

Indikace k předepisování léku

Návod k použití pro tablety pro dospělé "Amoxiclav" naznačuje, že jsou předepsány k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených patogenními mikroorganismy, které jsou na něj citlivé. Tento léčivý přípravek je indikován na gynekologické, odontogenní infekční procesy a nemoci:

  • Orgány ORL a kanály horních dýchacích cest, včetně akutní a chronické sinusitidy, zánětu středního ucha, angíny, retrofaryngeálního abscesu, faryngitidy;
  • kost a pojivová tkáň;
  • kanály dolních dýchacích cest, včetně chronické bronchitidy, bronchitidy s akutní bakteriální superinfekcí, pneumonie;
  • močové cesty;
  • měkké tkáně a kůže, včetně kousnutí zvířaty a hmyzem;
  • Žlučových cest.

Ne všichni pacienti vědí, proč tablety "Amoxiclav" pomáhají.

Kontraindikace

Léčivý přípravek "Amoxiclav 500" není předepsán pro hepatitidu a cholestatickou žloutenku spojenou s užíváním penicilinových antibiotik. Léčba navíc není předepsána pacientům s:

  • infekční mononukleóza;
  • vysoká citlivost na penicilinové léky, kyselinu klavulanovou, další složky složení léčiva;
  • lymfocytární leukémie.

Léčba se používá s opatrností v následujících případech:

  • anamnéza pseudomembranózní kolitidy;
  • selhání jater;
  • závažné poškození ledvin.

Možnost předepisování léku těhotným a kojícím ženám je zvažována individuálně. Návod k použití pro tablety "Amoxiclav" 500 a 125 mg musí být přísně dodržován.

Pravidla aplikace

Tablety tohoto léku by se měly užívat ústy. Režim a doba léčby se stanoví v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, jeho tělesné hmotnosti a funkčnosti ledvin. Doporučuje se užívat tablety k jídlu, což výrazně sníží riziko vzniku negativních účinků na zažívací trakt. Průměrný terapeutický kurz je 5-14 dní. Delší medikamentózní léčba je možná pouze po vyšetření odborníkem.

Existují dvě možná schémata užívání léku na středně závažné a mírné infekční onemocnění:

  • 1 tableta každých 8 hodin (dávka 250 + 125 mg);
  • 1 tableta každých 12 hodin (dávka přípravku "Amoxiclav" 500 + 125 mg).

Při závažné patologii, stejně jako při vývoji infekcí dýchacích cest, se lék užívá 1 tableta (500 + 125 mg) každých 8 hodin nebo 1 ks. (875 + 125 mg) každých 12 hodin.

S rozvojem odontogenních infekcí po dobu 5 dnů je předepsána 1 tableta v dávce 250 + 125 mg po 8 hodinách nebo po 12 hodinách - v dávce 500 + 125.

Pokyny k použití přípravku "Amoxiclav" také informují, že léčivý přípravek je předepsán pro chirurgické zákroky v profylaktických dávkách. Tato dávka je obvykle 1 200 mg pro navození anestézie v případech, kdy chirurgický zákrok trvá méně než 2 hodiny. Při delších chirurgických zákrocích dostává pacient lék v dávce 1200 mg 4krát během jednoho dne.

U pacientů s renální nedostatečností by měla být dávka nebo časový interval mezi dávkami léčby upraven v závislosti na stupni změny renálních funkcí..

Co dalšího se můžete dozvědět z pokynů k použití tablet "Amoxiclav" 500 mg?

Vedlejší efekty

Použití farmakologického léčiva může vést k rozvoji některých vedlejších účinků. Patří mezi ně následující:

  1. Hematopoetický systém: eozinofilie, anémie, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza.
  2. Trávicí systém: průjem, gastritida, plynatost, nevolnost, dyspeptické poruchy, glositida, anorexie, stomatitida, enterokolitida, zvracení.
  3. CNS: zvýšená úzkost, epizody nevhodného chování, záchvaty, nadměrné vzrušení, zmatenost, poruchy spánku, hyperaktivita, závratě, bolesti hlavy.
  4. Kůže: kopřivka, otoky, vyrážky. Ve vzácných případech se může objevit exfoliativní dermatitida, epidermální toxická nekrolýza, Johnson-Stevensův syndrom, erythema multiforme.
  5. Močový systém: hematurie, nefritida (intersticiální typ). Kromě toho lze pozorovat rozvoj superinfekce (včetně kandidózy).

Ve většině případů jsou nežádoucí účinky na pozadí užívání přípravku „Amoxiclav 500“ mírné a dočasné..

Příznaky předávkování

Neexistují žádné informace o tom, že předávkování tímto lékem vyvolává závažné nežádoucí účinky, které představují ohrožení života nebo smrti. Předávkování tímto lékem se ve většině případů projevuje takovými příznaky, jako je porucha rovnováhy vody a elektrolytů a narušení funkce trávicího systému (průjem, zvracení, bolest břicha).

V některých případech může užívání tohoto antibiotika vyvolat vývoj krystalurie a následně selhání ledvin. Lidé s dysfunkcí ledvin nebo pacienti s vysokou dávkou léku mohou mít záchvaty. V případě předávkování lékem by měl být pacient pod pečlivým dohledem lékaře, který mu v případě potřeby předepíše symptomatickou léčbu.

V souladu s návodem k použití přípravku "Amoxiclav" 500 + 125 mg, pokud byl lék užíván před méně než 4 hodinami, je vhodné si umýt žaludek a poté užít jakýkoli enterosorbent ke snížení úrovně absorpce. Aktivní prvky tohoto léku se rychle vylučují z těla pomocí hemodialýzy. Návod k použití pro „Amoxiclav“ 250 mg uvádí stejné informace.

Seznam zvláštních doporučení

Užívání léku při jídle významně snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků z gastrointestinálního systému. Během léčby by měla být sledována funkčnost jater, ledvin a hematopoetického systému. V případě závažného poškození funkce ledvin by měl odborník upravit dávkovací režim léku nebo prodloužit časový interval mezi užitím přípravku Amoxiclav 500 mg tablety.

Pokud je u pacienta během léčby tímto antibiotikem diagnostikován vývoj nežádoucích účinků na centrální nervový systém (závratě, křeče), doporučuje se zdržet se řízení motorových vozidel a práce, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Použití během těhotenství a kojení

V průběhu experimentů prováděných na zvířatech bylo zjištěno, že lék "Amoxiclav" nepoškozuje embryonální vývoj plodu. V jedné studii u žen s předčasným prasknutím plodové vody bylo prokázáno, že profylaktické užívání tohoto léku zvyšuje pravděpodobnost nekrotizující enterokolitidy u kojenců. Během těhotenství a laktace je povoleno používat léky pouze v případě, že očekávaný příznivý účinek pro matku je vyšší než potenciální riziko pro dítě.

Aktivní prvky léčiva "Amoxiclav" v malých koncentracích pronikají do mateřského mléka. U kojených kojenců se v tomto případě může objevit průjem, kandidóza sliznic ústní dutiny, senzibilizace, proto je v případě potřeby doporučena medikamentózní léčba k ukončení kojení.

Lékové interakce

Podle pokynů k použití pro tablety pro dospělé "Amoxiclav 500" zvyšuje současný příjem kyseliny askorbové absorpci jejích účinných látek a použití aminoglykosidů, laxativ, antacid a glukosaminu snižuje úroveň jejich absorpce..

Kombinovaná léčba nesteroidními protizánětlivými léky, diuretiky, fenylbutazonem, alopurinolem a jinými léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšuje hladinu amoxicilinu v krvi.

Kombinace léku "Amoxiclav" 500 + 125 mg a probenecid může vyvolat zvýšení a přetrvávání koncentrace amoxicilinu v krvi, takže je zakázáno kombinované užívání těchto léků. Pokud jde o druhou aktivní složku, tato akce není pozorována.

Komplex účinných látek tohoto léku s methotrexátem zvyšuje jeho toxické vlastnosti.

Použití léku "Amoxiclav 500" podle pokynů ve spojení s alopurinolem může vyvolat alergické reakce na kůži. Spolu s disulfiramem se nedoporučuje předepisovat antibiotikum.

Kombinace kyseliny klavulanové a amoxicilinu snižuje účinnost léků, jejichž metabolismus přispívá k tvorbě kyseliny para-aminobenzoové v těle, a při současném užívání s ethinylestradiolem se zvyšuje pravděpodobnost krvácení z průniku..

Existují ojedinělé zprávy o zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru u pacientů se současným užíváním warfarinu nebo acenokumarolu.

Pokud je nutné kombinovat lék s antikoagulancii, doporučuje se při zahájení léčby nebo při ukončení léčby pravidelně sledovat protrombinový čas nebo INR, protože někdy je v této situaci nutná úprava dávkování perorálních antikoagulancií.

Kombinované podávání léku "Amoxiclav" s rifampicinem může vést k vzájemnému snížení antibakteriálních účinků. Kromě toho se tento lék ani nedoporučuje používat jednou v kombinaci s bakteriostatickými antibiotiky (makrolidy, tetracykliny) a sulfonamidy kvůli pravděpodobnému snížení jeho účinnosti..

Užívání léků také vede ke snížení účinnosti užívaných perorálních kontraceptiv..

U pacientů, kteří užívali mykofenolát-mofetil, dochází na začátku lékové terapie k poklesu obsahu aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolové, v těle asi o 50%. Takže je uvedeno v návodu k použití pro tablety pro dospělé "Amoxiclav 500".

Analogy

Seznam hlavních a nejznámějších analogů léčivých přípravků pro účinné látky zahrnuje:

  1. "Bactoklav" je antibakteriální léčivý přípravek vyráběný v Indii. Tento produkt obsahuje dva prvky: trihydrát amoxicilinu, který je ekvivalentní amoxicilinu, a klavulanát draselný, který je ekvivalentem kyseliny klavulanové. Dávka léčiva je stejná jako u přípravku "Amoxiclav".
  2. "Klamosar" je ruský analog daného léčiva, kombinované antibakteriální činidlo obsahující polosyntetický penicilin (amoxicilin) ​​a látku - inhibitor beta-laktamázy. Hlavním rozdílem od přípravku "Amoxiclav" je výrobce a cena léku.
  3. "Arlet" je absolutní analog léku "Amoxiclav", pokud jde o strukturu a indikace, vyráběný v Rusku.

Podle mechanismu účinku jsou analogy dotyčného antibiotika:

  1. "Libaccil" je ruský lék založený na dvou látkách - amoxicilinu a sulbaktamu (ve formě sodné soli). Jedná se prakticky o stejnou kombinaci antibakteriálního prvku s látkou, která potlačuje produkci beta-laktamáz. Baktericidní účinek ampicilinu je způsoben nevratnou vazbou patogenních mikroorganismů podílejících se na biosyntéze glykopeptidů na transpeptidázy. Lék "Libaccil" má schopnost ovlivňovat kmeny rezistentní na ampicilin (produkující beta-laktamázu).
  2. "Oxamp" je ruské antibakteriální činidlo, které se vyrábí na základě dvou látek - amoxicilinu a oxacilinu. Ta druhá je polosyntetická antibakteriální látka patřící do třídy penicilinů a je odolná vůči kyselinám a penicilináze.
  3. "Santaz" je indický lék, jehož hlavními prvky jsou piperacilin a tazobaktam. Piperacilin je polosyntetická baktericidní antibiotická látka se širokou škálou účinků, která je účinná proti mnoha patogenním mikroorganismům. Inhibuje syntézu membrán buněčných stěn bakterií. Tazobaktam je sulfonový derivát kyseliny triazolmethylpenicilanové, silný inhibitor patogenních enzymů (včetně chromozomálních a plazmidových enzymů), které často způsobují rezistenci na cefalosporin a penicilin..
  4. „Tymentin“ je známý analog léčiva „Amoxiclav“ vyráběného ve Velké Británii. Tento léčivý přípravek obsahuje dva aktivní prvky: tikarcilin a kyselinu klavulanovou..

„Augmentin“ nebo „Amoxiclav“ - co upřednostňovat?

"Augmentin" je léčivo podobné přípravku "Amoxiclav" ve složení, dávkování a farmakologické aktivitě.

Kurz terapie "Augmentin" bude stát o 5-10% více. Má několik lékových forem, které vám umožní vybrat ten správný produkt pro dospělé a děti..

Indikace, kontraindikace, možné vedlejší reakce na léky jsou stejné, proto může být „Augmentin“ nahrazen „Amoxiclavem“.

Zvláštní pozornost je věnována dávkování léků: kvantitativní obsah účinných látek náhražky se musí zcela shodovat s dávkou doporučenou lékařem.

„Amoxiclav“ nebo „Amoxicilin“ - co upřednostňovat?

Vhodný lék je vybrán v závislosti na patogenu, který způsobil patologický proces.

"Amoxicilin" může být méně účinný proti řadě patogenních mikroorganismů, které mají rezistenci na tuto látku.

Proto se lék prakticky nepoužívá při léčbě stafylokokové infekce, je však vhodný k eliminaci streptokoků. „Amoxiclav“ má vyšší cenu než „amoxicilin“.

Přibližná cena léku ve formě tablet je:

  • V dávce 875 mg / 125 mg - 400-440 rublů.
  • Tablety "Amoxiclav" 500 mg / 125 mg - 340-400 rublů.
  • V dávce 250 mg / 125 mg - 165-240 rublů.

Recenze

Na lékařských stránkách a fórech můžete vidět četné recenze léku, které zanechali lékaři a pacienti.

Pacienti, kteří užívali tento lék, ho ve většině případů charakterizují na pozitivní stránce. Poznamenávají, že je vysoce účinný, dobře snášený a relativně cenově dostupný. Často se používal na gynekologická onemocnění zánětlivé povahy, patologie dýchacího ústrojí, na angíny, nemoci uší, kůže atd. Pacienti zaznamenali rychlý nástup požadovaného terapeutického výsledku.

V recenzích jsou také některé indikace týkající se nežádoucích účinků. Pacienti, kterým byl předepsán přípravek "Amoxiclav" 500 mg + 125 mg, zaznamenávají častý výskyt dyspeptických poruch, poruch stolice ve formě průjmu, vývoje kandidálních lézí sliznic. V některých případech byla k odstranění těchto vedlejších účinků nutná symptomatická léčba. Častý je také výskyt alergických reakcí těla na tento lék..

Recenze lékařských specialistů také potvrzují popularitu tohoto léku a jeho vysokou účinnost při léčbě infekčních onemocnění. Navzdory tomu lékaři varují, že v žádném případě by se takové patologie neměly samoléčit, protože to může vést ke zvýšení negativních příznaků a ke zhoršení stavu. Nezávislý a nekontrolovaný příjem léku může navíc způsobit výrazné vedlejší účinky mnoha systémů a orgánů, což bude mít také mnoho negativních důsledků..

Zkoumali jsme, jak vzít dospělého "Amoxiclav" 500 + 125 a přezkoumali jsme to.

Amoxiclav tablety - návod k použití

NÁVOD
o používání léčivého přípravku
pro lékařské použití

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat / používat.
• Pokyny si uschovejte, budete je možná potřebovat znovu..
• Máte-li jakékoli dotazy, navštivte svého lékaře.
• Tento lék byl předepsán vám osobně a neměl by být předáván ostatním, protože by mu mohl ublížit, i když máte stejné příznaky jako vy..

Evidenční číslo

Jméno výrobku

Název seskupení

amoxicilin + kyselina klavulanová

Dávková forma

Potahované tablety

Složení

Aktivní složky (jádro): každá tableta 250 mg + 125 mg obsahuje 250 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá 500mg + 125mg tableta obsahuje 500 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá tableta 875 mg + 125 mg obsahuje 875 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli.
Pomocné látky (pro každou dávku): koloidní oxid křemičitý 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, stearát hořečnatý 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, mastek 13,40 mg (pro dávku 250 mg + 125 mg), mikrokrystalická celulóza až 650 mg / až 1060 mg / nahoru 1435 mg;
potahovací tableta 250 mg + 125 mg - hypromelóza 14,378 mg, ethylcelulóza 0,702 mg, polysorbát 80 - 0,780 mg, triethylcitrát 0,793 mg, oxid titaničitý 7,605 mg, mastek 1,742 mg;
filmový potah tablety 500 mg + 125 mg - hypromelóza 17,696 mg, ethylcelulóza 0,864 mg, polysorbát 80 - 0,960 mg, triethylcitrát 0,976 mg, oxid titaničitý 9,360 mg, mastek 2,144 mg;
potahovací tableta 875mg + 125mg - hypromelóza 23,226 mg, ethylcelulóza 1,134 mg, polysorbát 80 - 1,260 mg, triethylcitrát 1,280 mg, oxid titaničitý 12,286 mg, mastek 2,814 mg.

Popis

Tablety 250 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, osmihranné, bikonvexní potahované tablety s potiskem 250/125 na jedné straně a AMC na druhé straně.
Tablety 500 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety.
Tablety 875 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety se zářezem a potiskem „875/125“ na jedné straně a „AMC“ na druhé straně.
Pohled na rozchod: nažloutlá hmota.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum - polosyntetický penicilin + inhibitor beta-laktamázy

ATX kód: J01CR02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanismus účinku
Amoxicilin je polosyntetický penicilin, který je účinný proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Amoxicilin narušuje biosyntézu peptidoglykanu, který je strukturální složkou bakteriální buněčné stěny. Narušení syntézy peptidoglykanů vede ke ztrátě pevnosti buněčné stěny, což vede k lýze a smrti mikrobiálních buněk. Současně je amoxicilin náchylný k destrukci beta-laktamázami, a proto spektrum aktivity amoxicilinu nepřesahuje mikroorganismy, které tento enzym produkují..
Kyselina klavulanová, inhibitor beta-laktamázy, strukturně příbuzný penicilinům, má schopnost inaktivovat širokou škálu beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech rezistentních na peniciliny a cefalosporiny. Kyselina klavulanová je docela účinná proti plazmidovým beta-laktamázám, které nejčastěji způsobují bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomálním beta-laktamázám typu I, které nejsou inhibovány kyselinou klavulanovou..
Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku chrání amoxicilin před destrukcí enzymy - beta-laktamázami, což umožňuje rozšířit antibakteriální spektrum amoxicilinu.
Níže je uvedena aktivita kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou in vitro.

Bakterie obvykle citlivé na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou
Grampozitivní aeroby: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes a další beta-hemolytické streptokoky 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, Staphylococcus Staphyllinus (citlivý na meticilin) ​​1, metický koaguláza-negativní stafylokoky (citlivé na methicilin).
Gramnegativní aerobní bakterie: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Ostatní: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Grampozitivní anaeroby: druhy rodu Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micro, druh rodu Peptostreptococcus.
Gramnegativní anaeroby:
Bacteroides fragilis, druh rodu Bacteroides, druh rodu Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, druh rodu Fusobacterium, druh rodu Porphyromonas, druh rodu Prevotella.
Bakterie, u kterých je pravděpodobná získaná rezistence
na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou
Gramnegativní aerobní bakterie: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, druh rodu Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, druh rodu Proteus, druh rodu Salmonella, druh rodu Shigella.
Grampozitivní aeroby: druhy rodu Corynebacterium, Enterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, streptokoky skupiny Viridans.
Přirozeně odolné bakterie
na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou
Gramnegativní aeroby: druhy rodu Acinetobacter, Citrobacter freundii, druhy rodu Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, druhy rodu Providencia, druhy rodu Pseudomonas, druhy rodu Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia entero.
Ostatní: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, druh rodu Chlamydia, Coxiella burnetii, druh rodu Mycoplasma.
1 u těchto bakterií byla v klinických studiích prokázána klinická účinnost kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou.
2 kmeny těchto typů bakterií neprodukují beta-laktamázu. Citlivost na monoterapii amoxicilinem naznačuje podobnou citlivost jako kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou.

Farmakokinetika
Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Amoxicilin a kyselina klavulanová se dobře rozpouštějí ve vodných roztocích s fyziologickou hodnotou pH a po užití přípravku Amoxiclav ® uvnitř se rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek amoxicilinu a kyseliny klavulanové je optimální, pokud se užívá na začátku jídla.
Biologická dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové po perorálním podání je asi 70%.
Následují farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové po dávkách 875 mg / 125 mg a 500 mg / 125 mg dvakrát denně, 250 mg / 125 mg třikrát denně u zdravých dobrovolníků.

Průměrné (± SD) farmakokinetické parametry
Provozní
látky
Amoxicilin /
kyselina klavulanová
Jednou
dávka
(mg)
Cmax
(μg / ml)
Tmax
(hodina)
AUC (0-24h)
(μg.hodina / ml)
T1 / 2
(hodina)
Amoxicilin
875 mg / 125 mg87511,64 ± 2,781,50 (1,0-2,5)53,52 ± 12,311,19 ± 0,21
500 mg / 125 mg5007,19 ± 2,261,50 (1,0-2,5)53,5 ± 8,871,15 ± 0,20
250 mg / 125 mg2503,3 ± 1,121,5 (1,0 - 2,0)26,7 ± 4,561,36 ± 0,56
Kyselina klavulanová
875 mg / 125 mg1252,18 ± 0,991,25 (1,0 - 2,0)10,16 ± 3,040,96 ± 0,12
500 mg / 125 mg1252,40 ± 0,831,5 (1,0 - 2,0)15,72 ± 3,860,98 ± 0,12
250 mg / 125 mg1251,5 ± 0,701,2 (1,0 - 2,0)12,6 ± 3,251,01 ± 0,11
Сmax - maximální koncentrace v krevní plazmě;
Tmax je doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě;
AUC - plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase;
T1 / 2 - poločas

Rozdělení
Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v různých orgánech, tkáních a tělesných tekutinách (včetně v plicích, břišních orgánech; tukové, kostní a svalové tkáně; pleurální, synoviální a peritoneální tekutiny; v kůži, žluči, moči, hnisavé výtok, sputum, v intersticiální tekutině).
Vazba na plazmatické bílkoviny je mírná: 25% pro kyselinu klavulanovou a 18% pro amoxicilin.
Distribuční objem je přibližně 0,3-0,4 l / kg pro amoxicilin a přibližně 0,2 l / kg pro kyselinu klavulanovou.
Amoxicilin a kyselina klavulanová neprocházejí hematoencefalickou bariérou u nezanícených mozkových plen.
Amoxicilin (jako většina penicilinů) se vylučuje do mateřského mléka. Stopové množství kyseliny klavulanové se nachází také v mateřském mléce. Amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou.
Metabolismus
Asi 10–25% počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami jako neaktivní kyselina penicilinová. Kyselina klavulanová v lidském těle intenzivně metabolizuje tvorbou kyseliny 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylové a 1-amino-4-hydroxybutan-2-onu a vylučuje se ledvinami gastrointestinálním traktem i vydechovaným vzduchem ve formě oxidu uhličitého.
Vybrání
Amoxicilin je vylučován primárně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je vylučována jak renálními, tak extrarenálními mechanismy. Po jednorázovém perorálním podání jedné tablety 250 mg / 125 mg nebo 500 mg / 125 mg se přibližně 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové vylučuje ledvinami beze změny během prvních 6 hodin.
Průměrný poločas (T1 / 2) amoxicilinu / kyseliny klavulanové je přibližně jedna hodina, průměrná celková clearance je přibližně 25 l / h u zdravých pacientů.
Největší množství kyseliny klavulanové se vylučuje během prvních 2 hodin po požití.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Celková clearance amoxicilinu / kyseliny klavulanové klesá úměrně se snížením funkce ledvin. Pokles clearance je u amoxicilinu výraznější než u kyseliny klavulanové, protože většina amoxicilinu se vylučuje ledvinami. Dávky léčiva pro selhání ledvin by měly být zvoleny s přihlédnutím k nežádoucím účinkům akumulace amoxicilinu při zachování normální hladiny kyseliny klavulanové.
Pacienti se zhoršenou funkcí jater
U pacientů se zhoršenou funkcí jater je lék používán s opatrností, je nutné neustále sledovat funkci jater.
Obě složky jsou odstraněny hemodialýzou a menší množství peritoneální dialýzou.

Indikace pro použití

Infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů:
• infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutního a chronického otitis media, abscesu hltanu, angíny, faryngitidy);
• infekce dolních cest dýchacích (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);
• infekce močového ústrojí;
• infekce v gynekologii;
• infekce kůže a měkkých tkání, stejně jako rány po kousnutí lidí a zvířat;
• infekce kostí a pojivové tkáně;
• infekce žlučových cest (cholecystitida, cholangitida);
• odontogenní infekce.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na složky léčiva;
• anamnéza přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika;
• cholestatická žloutenka a / nebo jiné jaterní dysfunkce způsobené historickým příjmem amoxicilinu / kyseliny klavulanové;
• infekční mononukleóza a lymfocytární leukémie;
• děti do 12 let nebo vážící méně než 40 kg.

Opatrně

Historie pseudomembranózní kolitidy, onemocnění trávicího traktu, selhání jater, těžká renální dysfunkce, těhotenství, kojení, při současném užívání s antikoagulancii.

Aplikace během těhotenství a kojení

Studie na zvířatech neodhalily údaje o nebezpečnosti užívání léku během těhotenství a jeho vlivu na embryonální vývoj plodu..
Jedna studie u žen s předčasným prasknutím plodové vody zjistila, že profylaktický amoxicilin / kyselina klavulanová může být spojena se zvýšeným rizikem nekrotizující enterokolitidy u novorozenců.
Během těhotenství a laktace se lék používá pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.
Malé množství amoxicilinu a kyseliny klavulanové přechází do mateřského mléka.
U kojených dětí se může vyvinout senzibilizace, průjem, kandidóza ústní sliznice. Při užívání přípravku Amoxiclav ® je nutné vyřešit problém s ukončením kojení..

Způsob podání a dávkování

Uvnitř.
Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, funkci ledvin pacienta a závažnosti infekce..
Amoxiclav ® se doporučuje užívat na začátku jídla pro optimální vstřebávání a snížení možných nežádoucích účinků z trávicího systému.
Průběh léčby je 5-14 dní. Trvání léčby určuje ošetřující lékař. Léčba by neměla pokračovat déle než 14 dní bez druhé lékařské prohlídky.
Dospělí a děti starší 12 let nebo vážící 40 kg a více:
K léčbě mírných až středně závažných infekcí - 1 tableta 250 mg + 125 mg každých 8 hodin (3krát denně).
K léčbě závažných infekcí a infekcí dýchacích cest - 1 tableta 500 mg + 125 mg každých 8 hodin (3krát denně) nebo 1 tableta 875 mg + 125 mg každých 12 hodin (2krát denně).
Jelikož tablety kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg obsahují stejné množství kyseliny klavulanové - 125 mg, 2 tablety 250 mg + 125 mg neodpovídají 1 tabletě 500 mg + 125 mg.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Úprava dávky je založena na maximální doporučené dávce amoxicilinu a provádí se s přihlédnutím k hodnotám clearance kreatininu (CC).

QCDávkovací režim léku Amoxiclav ®
> 30 ml / minNení nutná žádná úprava dávkování
10-30 ml / min1 tableta 500 mg + 125 mg dvakrát denně nebo 1 tableta 250 mg + 125 mg dvakrát denně (v závislosti na závažnosti onemocnění).
30 ml / min.
Pacienti se zhoršenou funkcí jater
Užívání přípravku Amoxiclav ® by mělo být prováděno s opatrností. Je nutné pravidelně sledovat funkci jater.
Nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu u starších pacientů. U starších pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka upravena jako u dospělých pacientů s poruchou funkce ledvin..

Vedlejší účinek

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence jejich vývoje následovně: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100, Z gastrointestinálního traktu
velmi často: průjem;
často: nevolnost, zvracení. Nevolnost se nejčastěji vyskytuje při požití vysokých dávek.
Pokud se potvrdí gastrointestinální poruchy, lze je odstranit užitím léku na začátku jídla..
občas: zažívací potíže;
velmi vzácné: kolitida spojená s antibiotiky (včetně hemoragické kolitidy a pseudomembranózní kolitidy), černý „chlupatý“ jazyk, gastritida, stomatitida.
Z jater a žlučových cest
zřídka: zvýšená aktivita alaninaminotransferázy (ALT) a / nebo aspartátaminotransferázy (AST). Tyto reakce jsou pozorovány u pacientů léčených beta-laktamovými antibiotiky, ale jejich klinický význam není znám..
velmi vzácné: cholestatická žloutenka, hepatitida, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, zvýšená aktivita bilirubinu v plazmě.
Nežádoucí účinky z jater byly pozorovány hlavně u mužů a starších pacientů a mohou být spojeny s dlouhodobou léčbou. Tyto nežádoucí účinky jsou u dětí velmi vzácné..
Tyto příznaky a příznaky se obvykle vyskytují během nebo bezprostředně po ukončení léčby, ale v některých případech se mohou objevit až za několik týdnů po ukončení léčby. Nežádoucí účinky jsou obvykle reverzibilní.
Nežádoucí účinky z jater mohou být závažné, ve velmi vzácných případech byly hlášeny úmrtí. Téměř ve všech případech šlo o osoby s vážnými komorbiditami nebo osoby současně užívající potenciálně hepatotoxické léky.
Z imunitního systému
velmi vzácné: angioedém, anafylaktické reakce, alergická vaskulitida;
Na straně krve a lymfatického systému
vzácně: reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie), trombocytopenie;
velmi vzácné: reverzibilní agranulocytóza, hemolytická anémie, reverzibilní prodloužení protrombinového času, reverzibilní prodloužení doby krvácení (viz bod „Zvláštní pokyny“), eozinofilie, trombocytóza.
Z nervového systému
zřídka: závratě, bolesti hlavy;
velmi vzácné: záchvaty (mohou se objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při užívání vysokých dávek léku), reverzibilní hyperaktivita, aseptická meningitida, úzkost, nespavost, změna chování, agitovanost.
Z kůže a podkožních tkání
zřídka: kožní vyrážka, svědění, kopřivka;
zřídka: erythema multiforme exsudativní;
velmi vzácné: exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, syndrom podobný sérové ​​nemoci, toxická epidermální nekrolýza.
Z ledvin a močových cest
velmi vzácné: intersticiální nefritida, krystalurie (viz část „Předávkování“), hematurie.
Infekční a parazitární nemoci
často: kandidóza kůže a sliznic.
jiný
frekvence neznámá: růst necitlivých mikroorganismů.

Předávkovat

Nejsou hlášeny žádné úmrtí ani život ohrožující vedlejší účinky v důsledku předávkování drogami.
Ve většině případů příznaky předávkování zahrnují gastrointestinální poruchy (bolest břicha, průjem, zvracení) a nerovnováhu ve vodě a rovnováhu elektrolytů. Byly hlášeny případy rozvoje krystalurie způsobené užíváním amoxicilinu, což v některých případech vedlo k rozvoji selhání ledvin.
U pacientů s renální nedostatečností nebo u pacientů užívajících vysoké dávky léku se mohou objevit křeče.
V případě předávkování by měl být pacient pod lékařským dohledem, symptomatickou léčbou. V případě nedávného příjmu (méně než 4 hodiny) je třeba provést výplach žaludku a předepsat aktivní uhlí ke snížení absorpce.
Amoxicilin / kyselina klavulanová odstraněny hemodialýzou.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Antacida, glukosamin, projímadla, aminoglykosidy zpomalují vstřebávání, kyselina askorbová zvyšuje vstřebávání. Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a další léky blokující tubulární sekreci (probenecid) zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje hlavně glomerulární filtrací). Současné užívání léku Amoxiclav ® a probenecidu může vést ke zvýšení a přetrvávání hladiny amoxicilinu v krvi, nikoli však kyseliny klavulanové, proto se současné užívání s probenecidem nedoporučuje. Současné užívání léku Amoxiclav ® a methotrexátu zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Užívání léku ve spojení s alopurinolem může vést k rozvoji kožních alergických reakcí. V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o současném užívání kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou a alopurinolem. Je třeba se vyhnout současnému užívání s disulfiramem.
Snižuje účinnost léků, v jejichž metabolismu se tvoří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko krvácení "průlom".
Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů s kombinovaným užíváním acenokumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je nutné jej užívat současně s antikoagulancii, je nutné pravidelně sledovat protobinový čas nebo INR při předepisování nebo vysazování léku, může být nutné upravit dávku antikoagulancií pro perorální podání.
Při současném použití s ​​rifampicinem je možné vzájemné oslabení antibakteriálního účinku. Lék Amoxiclav® by neměl být používán současně v kombinaci s bakteriostatickými antibiotiky (makrolidy, tetracykliny), sulfonamidy kvůli možnému snížení účinnosti přípravku Amoxiclav®.
Lék Amoxiclav ® snižuje účinnost perorálních kontraceptiv.
U pacientů užívajících mykofenolát-mofetil bylo po zahájení užívání kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou pozorováno snížení koncentrace aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolové, před užitím další dávky léku přibližně o 50%. Změny této koncentrace nemusí přesně odrážet obecné změny expozice kyselině mykofenolové..

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutné provést rozhovor s pacientem, aby se zjistila anamnéza reakcí přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová antibiotika. U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky. V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce hematopoetických orgánů, jater a ledvin. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je nutná adekvátní úprava dávky nebo prodloužení intervalů mezi dávkami. Aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měl by být lék užíván s jídlem..
Vývoj superinfekce je možný díky růstu mikroflóry necitlivé na amoxicilin, což vyžaduje odpovídající změnu v antibiotické terapii.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při užívání vysokých dávek léku, se mohou objevit křeče.
Nedoporučuje se používat lék u pacientů s podezřením na infekční mononukleózu.
Pokud se vyskytne kolitida spojená s antibiotiky, měli byste okamžitě přestat užívat přípravek Amoxiclav ®, vyhledat lékaře a zahájit vhodnou léčbu. Léky, které inhibují peristaltiku, jsou v takových situacích kontraindikovány..
Krystallurie je u pacientů se sníženým vylučováním moči velmi vzácná. Během užívání velkých dávek amoxicilinu se doporučuje brát dostatečné množství tekutin a udržovat dostatečný výdej moči, aby se snížila pravděpodobnost tvorby krystalů amoxicilinu..
Laboratorní testy: vysoké koncentrace amoxicilinu dávají falešně pozitivní reakci na glukózu v moči při použití Benediktova činidla nebo Fehlingova roztoku.
Doporučuje se používat enzymatické reakce s glukosidázou.
Kyselina klavulanová může způsobit nespecifickou vazbu imunoglobulinu G (IgG) a albuminu na membrány erytrocytů, což vede k falešně pozitivním výsledkům testu Coombs.

Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého léčivého přípravku.

Při likvidaci nepoužívaného přípravku Amoxiclav ® nejsou nutná žádná zvláštní opatření.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

S rozvojem nežádoucích reakcí z nervového systému (například závratě, křeče) byste se měli zdržet řízení a jiných činností vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Formulář vydání

Primární balení:
Potahované tablety, 250 mg + 125 mg: 15, 20 nebo 21 tablet a 2 vysoušedla (silikagel), umístěné v kulaté červené nádobě s nápisem „nepoživatelné“, v lahvičce z tmavého skla, utěsněné kovovým šroubovacím uzávěrem s kontrolním kroužkem s perforací a uvnitř polyethylenovou vložkou s nízkou hustotou.
Potahované tablety, 500 mg + 125 mg: 15 nebo 21 tablet a 2 vysoušedla (silikagel), umístěné v kulaté červené nádobě s nápisem „nepoživatelné“, v lahvičce z tmavého skla, utěsněné kovovým šroubovacím uzávěrem s kontrolním kroužkem s perforací a LDPE podšívku nebo 5, 6, 7 nebo 8 tablet v blistru z lakované tvrdé hliníkové / měkké hliníkové fólie.
Potahované tablety, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 nebo 8 tablet v blistru z lakované tvrdé hliníkové / měkké hliníkové fólie.
Sekundární balení:
Potahované tablety, 250 mg + 125 mg: jedna lahvička v papírové krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.
Potahované tablety, 500 mg + 125 mg: jedna lahvička nebo jeden, dva, tři, čtyři nebo deset blistrů po 5, 6, 7 nebo 8 tabletách v papírové krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.
Potahované tablety, 875 mg + 125 mg: jeden, dva, tři, čtyři nebo deset blistrů po 2, 5, 6, 7 nebo 8 tabletách v papírové krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.

Podmínky skladování

Na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

2 roky.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky dovolené

Výdej na předpis

Výrobce

Držitel RU: Lek dd, Verovshkova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko;
Produkoval: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalje, Slovinsko.
Reklamace spotřebitelů by měly být zasílány společnosti Sandoz CJSC:
125315, Moskva, Leningradský prospekt, 72 let, bldg. 3.