Amoxicilin

Oválné bikonvexní tablety od bílé po světle žlutou.

Aktivní složka: Amoxicilin trihydrát - 143,47 mg [ve smyslu amoxicilinu - 125,00 mg. Pomocné látky: sacharin - 1,65 mg; krospovidon - 12,88 mg; mikrokrystalická celulóza - 6,58 mg; vanilin - 0,13 mg; příchuť mandarinky - 1,14 mg; citrónová příchuť - 1,40 mg; stearát hořečnatý - 0,75 mg.

Lék Amoxicillin EXPRESS se podává perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Bezprostředně před použitím by měla být tableta naředěna ve vodě (ne méně než 50 ml) a důkladně promíchána. Výsledná směs, která má lehkou ovocnou chuť, musí být přijata ihned po přípravě. Dávky Při výběru dávky amoxicilinu EXPRESS pro léčbu určitých infekcí je třeba vzít v úvahu následující faktory: - podezření na patogeny a jejich pravděpodobná citlivost na antibakteriální léky; - závažnost a lokalizace infekce; - věk pacienta, jeho tělesná hmotnost a funkce ledvin, jak je popsáno níže. Délka léčby závisí na typu infekce a klinické odpovědi pacienta a měla by být co nejkratší. Některé infekce vyžadují delší léčbu. Dospělí a děti ≥ 40 kg Indikace k použití * Dávka * Akutní bakteriální sinusitida 250 mg - 500 mg každých 8 hodin nebo 750 mg -1 g každých 12 hodin U těžkých infekcí 750 mg -1 g každých 8 hodin K léčbě akutní cystitidy je možné užívat 3 g dvakrát denně Asymptomatická bakteriurie během těhotenství Akutní pyelonefritida Zubní absces se zánětem podkožní tkáně Akutní cystitida Akutní otitis media 500 mg každých 8 hodin nebo 750 mg -1 g každých 12 hodin U těžkých infekcí 750 mg -1 g každých 8 hodin do 10 dnů Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida Exacerbace chronické bronchitidy Pneumonie získaná v komunitě 500 mg - 1 g každých 8 hodin Tyfus a paratyfoidní horečka 500 mg - 2 g každých 8 hodin Infekce protézových kloubů 500 mg - 1 g každých 8 hodin Prevence bakteriální endokarditidy při chirurgických zákrocích orální a horní dýchací cesty 2 g perorálně, jednotlivá dávka 30-60 minut před chirurgickým zákrokem v ústní dutině a horních dýchacích cestách cesty Eradikace Helicobacter pylori 750 mg - 1 g dvakrát denně v kombinaci s inhibitorem protonové pumpy (např. omeprazol) a jiným antibiotikem (např. klarithromycin, metronidazol) po dobu 7 dnů Lyme nemoc Rané stádium: 500 mg - 1 g každých 8 hodin, maximální denní dávka 4 g, rozdělená do několika dávek, po dobu 14 dnů (od 10 do 21 dnů). Pozdní fáze (systémová infekce): 500 mg-2 g každých 8 hodin, maximální denní dávka 6 g, rozdělená do několika dávek, po dobu 10–30 dnů * Je třeba dodržovat oficiální klinické pokyny pro každou indikaci. Děti vážící ≥ 40 kg Děti vážící více než 40 kg by měly užívat doporučenou dávku pro dospělé. Děti s tělesnou hmotností

Reakce přecitlivělosti Před zahájením léčby amoxicilinem byste měli věnovat pozornost přítomnosti reakcí přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová antibiotika v anamnéze (viz části „Kontraindikace“ a „Nežádoucí účinky“). U pacientů léčených peniciliny byly hlášeny závažné a někdy smrtelné hypersenzitivní reakce (včetně anafylaktických reakcí a závažných kožních reakcí). Vývoj těchto reakcí je pravděpodobnější u lidí s anamnézou přecitlivělosti na peniciliny a u lidí s atopií. Pokud dojde k alergické reakci, měla by být léčba amoxicilinem přerušena a měla by být zahájena vhodná alternativní léčba. Akutní koronární syndrom spojený s přecitlivělostí (Coonisův syndrom) Během léčby amoxicilinem byly ve vzácných případech hlášeny reakce přecitlivělosti (akutní koronární syndrom spojený s přecitlivělostí). Pokud k této reakci dojde, je třeba léčbu amoxicilinem přerušit a předepsat příslušnou léčbu. Necitlivé mikroorganismy U některých typů infekcí je před předepsáním amoxicilinu nutné nejprve určit patogen a jeho citlivost na léčivo nebo se ujistit, že je pravděpodobné, že patogen bude reagovat na léčbu amoxicilinem. To platí zejména pro pacienty s infekcemi močových cest a těžkými infekcemi uší, nosu a krku. Křeče Křeče se mohou objevit u pacientů s renální nedostatečností, u pacientů užívajících vysoké dávky léku, stejně jako u pacientů s predisponujícími faktory - záchvaty v anamnéze, léčba epilepsie nebo meningitidy atd. (Viz část „Nežádoucí účinky“). Porucha funkce ledvin U pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba dávku upravit podle stupně poruchy funkce ledvin (viz bod „Dávkování a způsob podání“). Kožní reakce Nástup generalizovaného erytému s horečkou, doprovázený puchýřky, v počáteční fázi léčby může být příznakem OGEB (viz část „Nežádoucí účinky“). V takovém případě musí být užívání amoxicilinu přerušeno a jeho následné užívání bude ve všech situacích kontraindikováno. Nepoužívejte amoxicilin u pacientů s podezřením na infekční mononukleózu, protože se může objevit vyrážka podobná spalničkám (exantém) spojená s užíváním amoxicilinu u tohoto onemocnění. Jarisch-Herxheimerova reakce Po použití amoxicilinu u pacientů s lymskou boreliózou byla pozorována Jarisch-Herxheimerova reakce. Tato reakce je spojena s baktericidním účinkem amoxicilinu na původce lymské boreliózy, spirochety Borrelia burgdorferi. Pacienti by měli být informováni, že tato reakce je častým vedlejším účinkem antibiotické léčby boreliózy a obvykle odezní sama. Nadměrný růst necitlivých mikroorganismů Dlouhodobé užívání léku může někdy vést k nadměrnému růstu mikroorganismů necitlivých na amoxicilin (superinfekce). Při použití téměř všech antibakteriálních léků je možné vyvinout kolitidu spojenou s užíváním antibiotik. Jeho závažnost může být mírná až závažná (život ohrožující). Proto je důležité zvážit možnost této diagnózy u pacientů, pokud se během užívání antibiotik nebo po něm objeví průjem. Pokud se objeví průjem, měl by pacient okamžitě přestat užívat amoxicilin, vyhledat lékaře a zahájit vhodnou léčbu. Léky, které inhibují peristaltiku, jsou v této situaci kontraindikovány. Dlouhodobá léčba Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat stav funkce krvetvorných orgánů, ledvin a jater. Bylo hlášeno zvýšení aktivity „jaterních“ enzymů a změna počtu krevních buněk. Antikoagulancia U pacientů užívajících amoxicilin byly hlášeny vzácné případy prodloužení protrombinového času. Při současném podávání léku s antikoagulancii by mělo být prováděno odpovídající sledování a může být nutné upravit dávku perorálních antikoagulancií, aby se udržela požadovaná úroveň srážení krve (viz části „Interakce s jinými léky“ a „Nežádoucí účinky“). Krystallurie Krystallurie je velmi vzácně pozorována u pacientů se sníženým vylučováním moči, zejména při parenterální léčbě. Při užívání vysokých dávek amoxicilinu se doporučuje udržovat dostatečný příjem tekutin a diurézu, aby se snížila pravděpodobnost vzniku krystalurie spojené s užíváním amoxicilinu. U pacientů s katetrizovaným močovým měchýřem by měla být pravidelně kontrolována průchodnost katétru. Dopad na diagnostické testy Zvýšení hladin amoxicilinu v séru a moči může ovlivnit některé laboratorní testy. Vzhledem k vysokým koncentracím amoxicilinu v moči poskytují chemické metody často falešně pozitivní výsledky. Při stanovení glukózy v moči během léčby amoxicilinem se doporučuje použít enzymatické testy glukózooxidázy. Užívání amoxicilinu může ovlivnit výsledky kvantitativního stanovení estradiolu v moči u těhotných žen. Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy Studie účinku amoxicilinu na schopnost řídit vozidla nebo pracovat s jinými mechanismy nebyly provedeny. Mohou se však objevit nežádoucí účinky (například alergické reakce, závratě, křeče), které ovlivňují schopnost řídit vozidla nebo jiné mechanismy..

Probenecid Současné užívání amoxicilinu a probenecidu se nedoporučuje. Probenecid snižuje sekreci amoxicilinu v renálních tubulech. Současné užívání probenecidu může vést ke zvýšení koncentrace amoxicilinu v krvi. Allopurinol Současné užívání alopurinolu během léčby amoxicilinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku alergických kožních reakcí. Tetracykliny Tetracykliny a jiná bakteriostatická antibiotika mohou ovlivnit baktericidní účinek amoxicilinu. Perorální antikoagulancia Perorální antikoagulancia a antibiotika na bázi penicilinu se v praxi často používají v kombinaci, bez hlášených interakcí. Literatura však popisuje případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru u pacientů léčených acenokumarolem nebo warfarinem na pozadí předepsaného průběhu amoxicilinu. Pokud je nutné současně předepisovat léky, je nutné pečlivě sledovat protrombinový čas nebo mezinárodní normalizovaný poměr na začátku léčby a po ukončení léčby amoxicilinem. Kromě toho může být nutná úprava dávky perorálních antikoagulancií. Methotrexát Antibiotika penicilinového typu mohou snížit vylučování methotrexátu, což může být doprovázeno zvýšenou toxicitou.

Mechanismus účinku Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum), který inhibuje jeden nebo více enzymů (známých jako proteiny vázající penicilin - PSP), které hrají roli v biosyntéze peptidoglykanů. Peptidoglykan je strukturní prvek bakteriální buněčné stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanů vede k oslabení buněčné stěny, po kterém obvykle následuje lýza a smrt bakteriální buňky. Amoxicilin je ničen beta-laktamázami, které mohou být produkovány některými bakteriemi, což je činí rezistentními vůči amoxicilinu. Spektrum aktivity nechráněného amoxicilinu tedy nepokrývá mikroorganismy, které tyto enzymy produkují. Farmakokinetika / farmakodynamika Čas překročení minimální inhibiční koncentrace (T> MIC) je považován za hlavní určující faktor účinnosti amoxicilinu. Mechanismy rezistence Hlavními mechanismy rezistence na amoxicilin jsou: • enzymatická inaktivace beta-laktamázami; • Mutace PSB, která vede ke snížení afinity antibiotika k cíli. Nepropustnost bakteriální buněčné stěny nebo aktivní clearance antibiotika z buňky (eflux) může způsobit bakteriální rezistenci nebo k ní přispět u gramnegativních bakterií. Prevalence rezistence se u určitých druhů může lišit podle geografické polohy a v průběhu času. Doporučuje se zaměřit se na místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to nutné, měli byste vyhledat kvalifikovanou radu, pokud je místní prevalence taková, že účinnost léčiva při léčbě konkrétních typů infekcí je sporná. Mezní hodnoty MIC Mezní hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro amoxicilin podle kritérií Evropského výboru pro stanovení citlivosti na antibiotika (EUCAST), verze 5.0: Mikroorganismy Mezní hodnoty MIC (mg / l) Citlivé ≤ Rezistentní> Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcis spp. note2 note2 Enterococcis spp. 3 4 8 Streptokoky skupiny A, B, C a G note4 note4 Streptococci pneitoniye note5 note5 Streptococcus skupiny Viridans 0,5 2 Haemophilis inflienzae 26 26 Moraxella catarrhalis, 12 Heraxella catarrhalis antiferral 4 kromě meridiseridis 8 pozitivní 5 Gramnegativní anaeroby 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteèrella tyltocida 1 1 Mezní hodnoty specifické pro druh 10 2 8 1 Kmeny Enterobacteriaceae divokého typu jsou klasifikovány jako citlivé na aminopeniciliny. V některých zemích jsou izoláty divokého typu E. coli a P. mirabilis středně rezistentní. V tomto případě se použije mezní hodnota pro MIC S ≤ 0,5 mg / l. 2 Většina stafylokoků produkuje penicilinázy a je rezistentní na amoxicilin. Kmeny stafylokoků rezistentní na meticilin, až na vzácné výjimky, jsou rezistentní na všechna beta-laktamová antibiotika. 3 Citlivost na amoxicilin se hodnotí ampicilinem. 4 Citlivost streptokoků skupiny A, B, C a G na peniciliny se hodnotí na základě jejich citlivosti na benzylpenicilin. 5 Mezní hodnoty platí pro izoláty ze všech typů infekcí, s výjimkou meningitidy. Pokud je izolát považován za středně odolný vůči ampicilinu, perorální amoxicilin by se neměl podávat. Citlivost se hodnotí MIC ampicilinu. 6 Mezní hodnoty jsou založeny na intravenózním podání. Kmeny produkující beta-laktamázy jsou rezistentní. 7 Mikroorganismy, které produkují beta-laktamázy, jsou rezistentní. 8 Citlivost na amoxicilin se hodnotí podle citlivosti na benzylpenicilin. 9 Mezní hodnoty jsou stanoveny na úrovni epidemiologického mezního bodu (ECOFF), který odlišuje izoláty divokého typu od desenzitizovaných izolátů. 10 Mezní hodnoty pro specifické druhy nejsou založeny na dávkách 0,5 g 3 nebo 4krát denně (1,5 až 2 g / den). Citlivost mikroorganismů in vitro na amoxicilin Běžně citlivé mikroorganismy Grampozitivní aeroby: Enterococcis faecalis Beta-hemolytické streptokoky (skupiny A, B, C a G) Listeria tonocytogenes Mikroorganismy, které mohou mít mechanismy získané rezistence na amoxicilin a papylori: tyrabilis Saltonella typhi Saltonella paratyphi Pasteèrella tyltocida Grampozitivní aeroby Koaguláza-negativní stafylokoky Staphylococcis aireus E Streptococcis pneitopiae Skupina Streptococcis viridans Grampozitivní aeroby: Clostridi spp. Gramnegativní aeroby: Fusobacteriitis spp. Ostatní: Borrelia birgdorferi Mikroorganismy s přirozenou rezistencí Gram Grampozitivní aerobní bakterie: Enterococcis faesiitis Gramnegativní aerobní bakterie: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Gramnegativní aeroby: Bacteroides spp. (mnoho kmenů Bacteroides fragilis je rezistentních) Ostatní: Chlamydia spp Mycoplasma spp. Legionella spp. Natural Přirozená střední citlivost při absenci získaných mechanismů rezistence. £ Téměř všechny kmeny S. aureus jsou rezistentní na amoxicilin v důsledku produkce penicilináz. Kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na methicilin (MRSA) jsou také rezistentní na amoxicilin.

Absorpce Amoxicilin se při fyziologickém pH zcela disociuje ve vodném roztoku. Amoxicilin se po perorálním podání rychle a dobře vstřebává. Při perorálním podání je biologická dostupnost amoxicilinu přibližně 70% a doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) je 1–2 hodiny. Níže jsou uvedeny výsledky farmakokinetických studií získaných při užívání amoxicilinu 250 mg třikrát denně skupinami zdravých dobrovolníků na lačný žaludek: C max Tmax * AUC (0-24 h) T 1/2 (μg / ml) (h) (μg x h / ml) (h) 3,3 ± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56 * Střední hodnota (rozmezí) V rozmezí dávek 250-3000 mg biologická dostupnost se lineárně mění s dávkou (měřeno Cmax a AUC). Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci amoxicilinu. K odstranění amoxicilinu z oběhu lze použít hemodialýzu. Distribuce Asi 18% z celkového množství amoxicilinu v plazmě se váže na plazmatické bílkoviny. Zdánlivý distribuční objem je přibližně 0,3-0,4 l / kg. Po intravenózním podání se amoxicilin nachází v žlučníku, břišních tkáních, kůži, tukové tkáni, svalech, synoviálních a peritoneálních tekutinách, žluči a hnisu. Amoxicilin špatně proniká do mozkomíšního moku. Amoxicilin, stejně jako většina penicilinů, lze nalézt v mateřském mléce. Amoxicilin prochází placentární bariérou. Biotransformace Amoxicilin se částečně vylučuje močí ve formě neaktivní kyseliny penicilinové v množství ekvivalentním 10–25% užité dávky. Vylučování Amoxicilin se vylučuje hlavně ledvinami. Poločas je v průměru 1 hodina a průměrná hodnota celkové clearance je přibližně 25 l / h u zdravých subjektů, které se zúčastnily studie. Přibližně 60-70% amoxicilinu se vylučuje v nezměněné formě močí během prvních 6 hodin po podání jednotlivé dávky 250 mg nebo 500 mg. V mnoha studiích byla doba vylučování 50-85% amoxicilinu močí 24 hodin. Současné podávání probenecidu zpomaluje eliminaci amoxicilinu. Věk Poločas amoxicilinu je přibližně stejný u dětí ve věku od 3 měsíců do 2 let, u starších dětí a dospělých. Velmi malým dětem (včetně předčasně narozených dětí) se během prvního týdne života podává amoxicilin ne více než dvakrát denně, s přihlédnutím k nezralosti renální cesty vylučování. Protože u starších pacientů může dojít ke snížení funkce ledvin, je u této kategorie pacientů nutné pečlivě zvolit dávku a pravidelně sledovat funkci ledvin. Pohlaví Po perorálním podání amoxicilinu subjektům mužského a ženského pohlaví, kteří se účastnili studií, nebyl zaznamenán významný vliv pohlaví na farmakokinetiku amoxicilinu. Zhoršená funkce ledvin Celková plazmatická clearance amoxicilinu klesá úměrně se zhoršováním funkce ledvin. Porucha funkce jater U pacientů s poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně a je třeba pravidelně sledovat funkci jater.

Infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léčivo, včetně: - akutní bakteriální sinusitidy; - akutní zánět středního ucha; - Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida; - exacerbace chronické bronchitidy; - komunitní pneumonie; - akutní cystitida; - asymptomatická bakteriurie během těhotenství; - akutní pyelonefritida; - tyfus a paratyfoid; - zubní absces se zánětem podkožní tkáně; - infekce protetických kloubů; - borelióza; - prevence bakteriální endokarditidy během chirurgických zákroků v ústní dutině a horních dýchacích cestách. V kombinaci s jinými léky se podle eradikačních režimů používají k léčbě onemocnění trávicího traktu spojených s Helicobacter pylori. Při výběru antibiotika je třeba vzít v úvahu oficiální klinické pokyny pro léčbu antibiotiky..

Přecitlivělost na amoxicilin, jiné peniciliny nebo na kteroukoli jinou složku léčiva. Historie závažných okamžitých reakcí přecitlivělosti (např. Anafylaxe) na jiné betalaktamové antibiotikum (např. Cefalosporin, karbapenem nebo monobaktam). S opatrností Alergické reakce (včetně bronchiálního astmatu, polliposy, přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou) v anamnéze, onemocnění gastrointestinálního traktu v anamnéze (zejména kolitida spojená s užíváním antibiotik), selhání ledvin, infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, těhotenství, období kojení, nedonošené, pokročilý věk. Aplikace během těhotenství a během kojení Těhotenství Výsledky studií provedených na zvířatech neodhalily přímé ani nepřímé škodlivé účinky z hlediska reprodukční toxicity. Omezené údaje o použití amoxicilinu během těhotenství u lidí nenaznačují zvýšené riziko vrozených vad. Amoxicilin lze užívat během těhotenství, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Kojící období Amoxicilin se vylučuje do mateřského mléka v malém množství, pokud je to nutné, je možné drogu užívat během kojení. U kojeného dítěte se může vyvinout průjem, senzibilizace a plísňové infekce sliznic a může být nutné přestat kojit. Amoxicilin by měl být užíván během kojení pouze poté, co ošetřující lékař posoudí poměr přínosů a rizik.

Příznaky: dysfunkce gastrointestinálního traktu - nevolnost, zvracení, průjem; důsledkem zvracení a průjmu může být narušení rovnováhy vody a elektrolytů. Byla pozorována krystalurie spojená s amoxicilinem, která v některých případech může vést k selhání ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů užívajících vysoké dávky léku se mohou objevit křeče. Léčba: vyvolat zvracení nebo výplach žaludku s následným požitím aktivního uhlí a osmotických laxativ (síran sodný); přijmout opatření k obnovení rovnováhy vody a elektrolytů, hemodialýzy.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří průjem, nevolnost a kožní vyrážky. Četnost nežádoucích účinků je definována takto: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100,

Dispergovatelné tablety, 125 mg - 20 kusů s návodem k použití v jednotném podniku

Amosin® (125 mg)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Prášek pro přípravu perorální suspenze, 125 mg, 250 mg a 500 mg

Složení

Jedno balení obsahuje

účinná látka - amoxicilin trihydrát 125 mg, 250 mg a 500 mg (počítáno jako amoxicilin),

pomocné látky: povidon, dextróza, edetát disodný, hydrogenfosforečnan sodný, sodná sůl kyseliny α-glutamové 1, voda, aroma potravin, vanilin, sacharóza

Popis

Prášek, bílý se nažloutlým leskem, se specifickým zápachem. Hotová suspenze je suspenze bílé barvy se žlutavě zabarveným nádechem se specifickým zápachem

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití. Beta-laktamové antibakteriální léky - peniciliny. Širokospektrální peniciliny. Amoxicilin.

ATX kód J01CA04

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absolutní biologická dostupnost amoxicilinu závisí na dávce a způsobu podání a pohybuje se od 75 do 90%. Při dávkách od 250 mg do 750 mg je biologická dostupnost (parametry: AUC a / nebo vylučování močí) lineárně úměrná dávce. Při vyšších dávkách je absorpce nižší. Příjem potravy nemá žádný vliv na absorpci. Amoxicilin je kyselinovzdorný. Při jednorázové perorální dávce 500 mg je koncentrace amoxicilinu v krvi 6–11 mg / l. Po jedné dávce 3 g amoxicilinu dosáhne koncentrace v krvi 27 mg / l. Maximální plazmatické koncentrace jsou pozorovány 1 až 2 hodiny po užití léku.

Asi 17% amoxicilinu je spojeno s plazmatickými proteiny. Terapeutické koncentrace léčiva se rychle dosahuje v plazmě, plicích, průduškách, tekutině středního ucha, žluči a moči. Amoxicilin může pronikat zanícenými mozkovými pleny do mozkomíšního moku. Amoxicilin prochází placentou a nachází se v malém množství v mateřském mléce.

Biotransformace a eliminace

Hlavním místem vylučování amoxicilinu jsou ledviny. Asi 60 - 80% perorální dávky amoxicilinu se vylučuje do 6 hodin po požití v nezměněné aktivní formě ledvinami a malá část se vylučuje žlučí. Přibližně 7 až 25% dávky je metabolizováno na neaktivní kyselinu penicilanovou. Plazmatický poločas u pacientů se nezměněnou funkcí ledvin je 1 - 1,5 hodiny. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je eliminační poločas v rozmezí od 5 do 20 hodin. Amoxicilin podléhá hemodialýze.

Farmakodynamika

Antibakteriální baktericidní kyselinovzdorné léčivo širokého spektra účinku ze skupiny polosyntetických penicilinů. Inhibuje transpeptidázu, narušuje syntézu peptidoglykanu (podpůrného proteinu buněčné stěny) během dělení a růstu, způsobuje lýzu bakterií.

Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (s výjimkou kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; a aerobní gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Mikroorganismy, které produkují penicilinázu, jsou rezistentní vůči působení amoxicilinu. Akce se vyvíjí 15-30 minut po podání a trvá 8 hodin.

Indikace pro použití

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

- infekce horních cest dýchacích, včetně infekcí uší, nosu a krku: akutní zánět středního ucha, akutní zánět vedlejších nosních dutin, angíny, bakteriální faryngitida

- infekce dolních dýchacích cest: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie

- infekce dolních močových cest: cystitida

- prevence endokarditidy: prevence u pacientů s rizikem vzniku endokarditidy, například při zubních zákrocích

- časně lokalizovaná Lyme nemoc spojená s erythema migrans (stupeň 1)

Způsob podání a dávkování

Ústy, před jídlem nebo po jídle.

Dospělí a děti starší 12 let (vážící více než 40 kg): denní dávka 750 mg až 3 g rozdělená do 2-3 dávek. Děti ve věku 5-10 let jsou předepsány 0,25 g 3krát denně; 2-5 let - 0,125 g 3krát denně; do 2 let - 20 mg / kg 3krát denně. Průběh léčby je 5-12 dní.

U akutní nekomplikované kapavky jsou 3 g předepsány jednou; při léčbě žen se doporučuje znovu užít specifikovanou dávku.

U akutních infekčních onemocnění gastrointestinálního traktu (paratyfoidní horečka, tyfus) a žlučových cest, u gynekologických infekčních onemocnění u dospělých - 1,5-2 g 3krát denně nebo 1-1,5 g 4krát denně.

S leptospirózou u dospělých - 0,5-0,75 g 4krát po dobu 6-12 dnů.

Se salmonelou pro dospělé - 1,5-2 g 3krát denně po dobu 2-4 týdnů.

Pro prevenci endokarditidy při menších chirurgických zákrocích pro dospělé - 3-4 g 1 hodinu před zákrokem. V případě potřeby je předepsána druhá dávka po 8–9 hodinách, u dětí je dávka snížena na polovinu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu 15-40 ml / min je interval mezi dávkami prodloužen na 12 hodin; s clearance kreatininu pod 10 ml / min je dávka snížena o 15-50%; s anurií - maximální dávka je 2 g / den.

Vařená a chlazená voda se nalije do čisté sklenice (viz tabulka), poté se obsah jednoho sáčku nalije a míchá, dokud nevznikne homogenní suspenze..

dávka na balení, mg

požadované množství vody, ml

2,5 (1 čajová lžička)

5 (2 čajové lžičky)

10 (4 čajové lžičky)

Po vyjmutí sklenice opláchněte vodou, osušte a uložte v suchém a čistém stavu.

Vedlejší efekty

- nepohodlí v žaludku, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zvracení, plynatost, průjem, průjem, enantém (zejména na ústní sliznici), sucho v ústech, zhoršené vnímání chuti (uvedené účinky jsou zpravidla charakterizovány mírnou závažností a často mizí jako pokračování léčby nebo velmi rychle po jejím ukončení lze frekvenci těchto komplikací snížit užíváním amoxicilinu s jídlem)

- kožní reakce ve formě exantému, svědění, kopřivky (typický spalničkový exantém se objeví 5-11 dní od zahájení léčby; okamžitý rozvoj kopřivky naznačuje alergickou reakci na amoxicilin a vyžaduje přerušení léčby)

- vývoj superinfekce a kolonizace rezistentních mikroorganismů nebo hub, například orální a vaginální kandidózy s prodlouženým a opakovaným užíváním drogy

- zvýšení hladiny jaterních transamináz (přechodné, střední)

- eosinofilie a hemolytická anémie

- otok hrtanu, sérová nemoc, alergická vaskulitida, anafylaxe a anafylaktický šok

- reakce z centrálního nervového systému, které zahrnují hyperkinezi, závratě a záchvaty (záchvaty se mohou objevit u pacientů se selháním ledvin, epilepsií, meningitidou nebo u pacientů užívajících vysoké dávky léku)

- povrchové zabarvení zubů (obvykle se zabarvení odstraní vyčištěním zubů)

- hepatitida a cholestatická žloutenka

- angioedém (angioedém), exsudativní multiformní erytém, akutní generalizovaná pustulární vyrážka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, bulózní a exfoliativní dermatitida

- akutní intersticiální nefritida, krystalurie

- leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, pancytopenie, anémie, myelosuprese, agranulocytóza, prodloužení doby krvácení a protrombinový čas (všechny změny byly po ukončení léčby reverzibilní)

- s rozvojem těžkého přetrvávajícího průjmu je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost pseudomembranózní kolitidy (ve většině případů způsobené Clostridium difficile)

- zbarvení jazyka na černo

Kontraindikace

- přecitlivělost na léčivo a jeho složky (včetně jiných penicilinů, cefalosporinů, karbapenemů)

- senná rýma, infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie

- anamnéza onemocnění gastrointestinálního traktu (zejména kolitida spojená s užíváním antibiotik)

Lékové interakce

Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy - zpomalují a snižují absorpci amosinu; kyselina askorbová zvyšuje absorpci amosinu.

Amosin® se nerozkládá v kyselém prostředí žaludku, příjem potravy neovlivňuje jeho vstřebávání.

Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) - synergický účinek; bakteriostatické léky (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) - antagonistické.

Amosin® zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen, léků, v jejichž metabolismu se tvoří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko krvácení "průlom".

Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivé léky; léky, které blokují tubulární sekreci - snížením tubulární sekrece, zvýšením koncentrace.

Allopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.

Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu.

Zvyšuje absorpci digoxinu.

Zvýšená diuréza vede ke snížení koncentrace léčiva v krvi v důsledku zvýšení eliminace amoxicilinu.

Při určování přítomnosti glukózy v moči při používání amoxicilinu se doporučuje používat metody enzymatické glukózooxidázy. Při použití chemických metod může vysoká koncentrace amoxicilinu v moči způsobit falešně pozitivní výsledky testů..

Amoxicilin může snížit množství estriolu v moči u těhotných žen.

Při vysokých koncentracích může amoxicilin snižovat výsledky glukózy v séru.

Při použití kolorimetrických metod může amoxicilin interferovat s určením bílkovin.

speciální instrukce

Opatření: těhotenství, selhání ledvin, krvácení v anamnéze.

V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce hematopoetických orgánů, jater a ledvin.

Vývoj superinfekce je možný díky růstu mikroflóry necitlivé na ni, což vyžaduje odpovídající změnu v antibiotické terapii.

Při léčbě pacientů s bakteremií dochází k rozvoji bakteriolytické reakce (Jarisch-Herxheimerova reakce).

U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné zkřížené alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

Při léčbě mírného průjmu v průběhu léčby je třeba se vyvarovat antidiarrheálních léků, které snižují intestinální motilitu; můžete použít antidiaroika obsahující kaolin nebo attapulgit. Těžký průjem by měl navštívit lékaře.

Léčba musí pokračovat dalších 48-72 hodin po vymizení klinických příznaků onemocnění.

Pokud používáte amoxicilin ve vysokých dávkách, abyste minimalizovali riziko krystalurie amoxicilinu, je důležité sledovat adekvátnost příjmu a vylučování tekutin.

Amosin by neměl být používán k léčbě bakteriálních infekcí u pacientů s virovými infekcemi, akutní lymfoblastickou leukémií nebo infekční mononukleózou (kvůli zvýšenému riziku erytematózní kožní vyrážky).

Stejně jako při použití jiných antibakteriálních látek je při užívání vysokých dávek amoxicilinu nutné pravidelně sledovat krevní obraz.

V případě závažných poruch gastrointestinálního traktu s průjmem a zvracením by se Amosin® neměl používat, protože tyto podmínky mohou snížit jeho absorpci. Takovým pacientům se doporučuje předepsat parenterální formu amoxicilinu.

Při současném užívání perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a amoxicilinu by se pokud možno měly používat jiné nebo další metody antikoncepce..

Užívání léku během těhotenství je možné, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Doba užívání by neměla přesáhnout 7-10 dní.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nebyly hlášeny žádné vlivy Amosinu na řízení nebo práci s mechanismy. U některých pacientů se však mohou objevit bolesti hlavy a závratě. Pokud k nim dojde, musí pacient při řízení a práci s mechanismy dodržovat zvláštní opatření.

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, nerovnováha ve vodě a rovnováze elektrolytů (v důsledku zvracení a průjmu).

Léčba: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, solná laxativa, pokud je to nutné, léky k udržení rovnováhy vody a elektrolytů; hemodialýza.

Uvolněte formulář a obal

1,5 g, 3 g nebo 6 g (125 mg, 250 mg nebo 500 mg účinné látky) prášku v tepelně zatavitelných jednodávkových sáčcích vyrobených z kombinovaného vícevrstvého materiálu.

10 jednodávkových balení s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v krabičce.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotách od 15 ° C do 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí!

Doba skladování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky výdeje z lékáren

Výrobce

640008, Ruská federace, Kurgan, Constitution Avenue, 7

Tel./fax (3522) 48-16-89

Držitel rozhodnutí o registraci

640000, Ruská federace,

Kurgan, st. Lenin, 5, kancelář. 320.

Adresa organizace, která na území Republiky Kazachstán přijímá nároky spotřebitelů na kvalitu výrobků

STOFARM LLP, 000100, Kazašská republika,

Kostanay region, Kostanay, st. Uralskaya, 14

Tel. 714 228 01 79

Vedoucí oddělení

Farmakologické vyšetření Kuzdenbaeva R.S..

Zástupce vedoucího

Oddělení farmakologické

odborné znalosti Baydullaeva Sh.A.

Expert

Důvěrník

Ředitel LLP Decalogue Nim S.V.